наркотики

CELEBREX ® Целекоксиб

CELEBREX ® - препарат целекоксиба

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению CELEBREX ® Целекоксиб

CELEBREX ® представляет собой селективный нестероидный противовоспалительный препарат, используемый при симптоматическом лечении ревматических воспалительных состояний, таких как остеоартрит, анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит.

Механизм действия CELEBREX ® Целекоксиб

Целекоксиб, активный ингредиент CELEBREX ®, является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством, способным селективно ингибировать изоформу 2 циклооксигеназ.

При пероральном приеме он быстро абсорбируется слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта, достигая максимальных концентраций в плазме через 2–3 часа, чтобы впоследствии распределиться по различным тканям благодаря связыванию с белками плазмы.

После периода полураспада, равного приблизительно 8-12 часам, и интенсивного метаболизма в печени, поддерживаемого цитохромом CYP2C9, целекоксиб в форме неактивных катаболитов преимущественно выводится через почки.

С фармакодинамической точки зрения, с другой стороны, целекоксиб, полученный из пиразолов посредством ряда химических вариаций, способен распознавать и избирательно связывать специфический карман циклооксигеназы 2, оказывая ингибирующее действие, направленное исключительно на эти ферменты.

Эта активность приводит к балансу биологической активности активного ингредиента, который, следовательно, может блокировать химический путь, который приводит к образованию простаноидов, участвующих в возникновении воспаления, боли и отеков, не влияя на нормальную активность конститутивно экспрессируемые циклооксигеназы (ЦОГ1) главным образом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, важные для защиты слизистой оболочки желудка, в регуляции гомеостаза почек и в контроле ритма сна и бодрствования.

С терапевтической точки зрения вышеупомянутые молекулярные механизмы приводят к хорошей противовоспалительной и противоотечной активности и к умеренной желудочно-повреждающей активности.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. Целекоксиб при ревматических заболеваниях

Наркотики. 2011 дек 24; 71 (18): 2457-89.

Целекоксиб: обзор его применения для облегчения симптомов при лечении остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Очень интересный обзор, который оценивает эффективность целекоксиба в лечении воспалительных болей, присутствующих при патологиях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Точнее, этот активный ингредиент следует рассматривать как терапевтический подход первого выбора у пациентов, страдающих или предрасположенных к развитию заболеваний, влияющих на желудочно-кишечный тракт.

2. CELECOXIB В КОНТРОЛЕ ПОСТ-ОПЕРАТИВНОЙ БОЛИ

Кокрановская база данных Syst Rev. 2012 14 марта; 3: CD004233.

Разовая пероральная доза целекоксиба при острой послеоперационной боли у взрослых.

Исследование, демонстрирующее, что однократная пероральная доза целекоксиба 400 мг может быть эффективной для уменьшения боли после серьезной операции, уменьшения побочных эффектов, обычно связанных с традиционными неселективными терапиями НПВП.

3. Целекоксиб в профилактике колоректальных аденом

Рак Prev Res (Фила). 2009 апр; 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 марта.

Пятилетний анализ эффективности и безопасности профилактики аденомы с помощью CelecoxibTrial.

Очень интересное клиническое исследование, которое показывает после 5 лет экспериментов эффективность приема целекоксиба в дозе 400 мг в день для предотвращения образования колоректальных аденом, несмотря на повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ранее существовавшим атеросклеротическим заболеванием.

Способ применения и дозировка

CELEBREX ®

Непрозрачные капсулы по 200 мг целекоксиба.

Обычный режим дозирования для лечения воспалительных заболеваний на ревматической основе включает прием 200 мг целекоксиба в день, предпочтительно разделенный на два отдельных момента.

Если вышеупомянутая дозировка окажется неэффективной, после консультации с врачом вы можете увеличить общее количество целекоксиба до 400 мг в день, всегда разделив его на два разных допущения.

Дальнейшая корректировка стандартных доз должна быть предусмотрена для пожилых пациентов или пациентов с заболеваниями печени и почек.

Предупреждения CELEBREX ® Целекоксиб

Терапия CELEBREX ®, учитывая потенциальные побочные эффекты, должна контролироваться вашим врачом, который, в свою очередь, должен периодически контролировать степень функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Лечение целекоксибом также следует понимать как краткосрочную терапию, полезную для преодоления болевой симптоматики, наблюдаемой при воспалительных заболеваниях суставов, избегая продления приема препарата в течение нескольких дней, учитывая большую частоту побочных эффектов.

CELEBREX ® следует назначать с особой осторожностью пациентам, страдающим желудочно-кишечными, сердечно-сосудистыми, печеночными и почечными заболеваниями из-за их повышенной восприимчивости к побочным эффектам, типичным для селективной терапии НПВП.

Такая же забота должна быть зарезервирована для всех пациентов с атопией, учитывая значительную аллергенную силу целекоксиба.

Возможное появление побочных эффектов должно настораживать пациента, который после консультации с врачом мог рассмотреть возможность приостановки проводимой терапии.

CELEBREX ® содержит лактозу, поэтому он не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкоза-галактоза.

Учитывая способность целекоксиба вызывать головокружение, головокружение и сонливость, было бы целесообразно избегать вождения автомобилей или использования машин после приема CELEBREX ®.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Использование CELEBREX ® во время беременности противопоказано из-за отсутствия значительных клинических испытаний, способных характеризовать профиль безопасности целекоксиба для здоровья плода, а также с учетом результатов многочисленных экспериментальных исследований, демонстрирующих токсичность этого активного ингредиента для плод.

Противопоказания также распространяются на последующий период грудного вскармливания, учитывая способность целекоксиба накапливаться в грудном молоке в клинически значимых количествах.

взаимодействия

Известный печеночный метаболизм целекоксиба, который рассматривает цитохромные ферменты в качестве протагонистов и, в частности, CYP2C9, можно описать серию активных ингредиентов, контекстное предположение которых может изменить нормальные фармакокинетические и фармакодинамические характеристики целекоксиба.

Точнее, современная администрация:

  • Пероральные антикоагулянты, могут значительно увеличить риск кровотечения диатеза;
  • Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, циклоспорин и такролимус могут усиливать нефро и гепатотоксические свойства целекоксиба;
  • Флуконазол и другие активные ингредиенты, индуцирующие или ингибирующие CYP2C9, могут вместо этого изменять нормальные фармакокинетические свойства целекоксиба.

По той же причине было бы целесообразно рассмотреть ингибирующую активность целекоксиба по отношению к вышеупомянутому ферменту, участвующему в метаболизме других активных ингредиентов, таких как антидепрессанты, нейролептики и антиаритмические средства, потребление которых может значительно варьировать терапевтический профиль вышеупомянутых лекарств.

Противопоказания к применению CELEBREX ® Целекоксиб

Применение CELEBREX ® противопоказано в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, печеночной и почечной недостаточности, хронических воспалительных заболеваний кишечника, язвенной болезни, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериопатий и васкулопатий как центральной, так и центральной нервной системы. периферийные устройства.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Многочисленные клинические испытания и тщательный постмаркетинговый мониторинг показали, что терапия CELEBREX ® может вызывать многочисленные побочные эффекты, несмотря на селективность действия целекоксиба, особенно у особенно предрасположенных пациентов.

Синусит, инфекция мочевыводящих и дыхательных путей, бессонница, боль в животе, метеоризм, запор и диарея, гриппоподобные симптомы, гипертония, сердцебиение, сердечно-сосудистые патологии, печеночная и нефротоксичность, аллергические реакции кожного и дыхательного характера, нарушения зрения и Слух представляет основные побочные эффекты, описанные после приема CELEBREX ®, частота и тяжесть которого, однако, по-видимому, связаны с дозами применяемого препарата.

примечания

CELEBREX ® - препарат, отпускаемый только по рецепту.