КЛИМАРА ® - Эстрадиол

КЛИМАРА ® - препарат на основе эстрадиола

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Натуральные эстрогены

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению препарата Климара ® - эстрадиол

CLIMARA ® обычно используется в качестве заместительной терапии эстрогенами у женщин в период менопаузы в течение периода, превышающего один год, и в качестве терапевтического и профилактического средства для лечения постменопаузального остеопороза.

Механизм действия CLIMARA ® - Эстрадиол

CLIMARA ® - препарат на основе 17-бета-эстрадиола, гормона, который, хотя и получен синтетическим путем, структурно и функционально идентичен эндогенному.

Композиция в пластырях обеспечивает трансдермальное всасывание эстрадиола, что приводит к большей системной биодоступности при отсутствии метаболизма первого прохода.

Как только его действие заканчивается, этот гормон метаболизируется в неактивные или полностью неактивные метаболиты из многих органов, включая печень, естественно, и впоследствии выводится через желчный проток.

Этот гормон, обычно вырабатываемый яичниками и высвобождаемый в кровоток, связанный с белками, известными как белок, связывающий половые гормоны, действует на органы и ткани-мишени благодаря ядерным рецепторам стероидных гормонов, позволяющим:

Созревание и поддержание вторичных женских половых признаков;
Регенерация и пролиферация эндометрия с соответствующими клеточными компонентами;
Поддержание здоровья костей, модулирование процессов повторного трудоустройства / остеодепозиции.

Нормальная «циклическая» продукция этого гормона, которая сопровождает женщин на протяжении всего их фертильного периода, прекращается с наступлением менопаузы, что приводит к появлению сложной симптоматики, характеризующейся неврологическими симптомами, такими как депрессия, нарушения сна, приливы жара, урологический синдром с атрофией влагалища, долгосрочные патологические проявления, такие как остеопороз и кардиологические заболевания.

Таким образом, очевидно, что заместительная терапия может существенно повлиять на улучшение описанной симптоматики и предотвращение сильно инвалидизирующих патологий.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. Климара и липидный уровень липидов

Кожное введение эстрадиола оказалось полезным в предотвращении некоторых сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе, повышая концентрации как ЛПВП, так и оксида азота.

2. Клима и качество жизни

Несмотря на многочисленные побочные эффекты, наблюдаемые при заместительной терапии эстрогеном, которые значительно ограничивают его клиническое применение, трансдермальное введение эстрадиола, помимо того, что оно является особенно эффективным, улучшая качество жизни женщин, проходящих терапию, по-видимому, имеет более низкий профиль риск по сравнению с пероральной терапией.

3. Трансдермальные патчи и точки приложения

Исследование, оценивающее абсорбцию и биодоступность эстрадиола после трансдермального приема. Из исследования выясняется, что наиболее подходящей областью для применения пластыря является область ягодиц, учитывая биодоступность активного ингредиента, значительно превышающую область, наблюдаемую на животе.

Способ применения и дозировка

CLIMARA ® трансдермальный пластырь с эстрадиолом 3, 8 мг (CLIMARA 50) или 25 мг эстрадиола (CLIMARA 100):

Заместительную терапию всегда следует начинать с применения пластырей с более низкими дозами и только после оценки эффективности и переносимости терапии предусмотреть возможную корректировку дозировки.

Нанесение пластыря, которое имеет еженедельную продолжительность, может следовать непрерывным или циклическим режимам в зависимости от потребностей пациента и медицинской оценки, всегда варьируя точку применения, сохраняя участок кожи на груди.

Дозировки, методы и режимы применения должны быть обязательно сформулированы врачом после тщательной оценки состояния здоровья и клинической картины пациента.

Предупреждения CLIMARA ® - Эстрадиол

Многочисленные и серьезные побочные эффекты заместительной терапии эстрогенами налагают очень высокую скрупулезность в оценке взаимосвязи между затратами и выгодами, рекомендуя терапию исключительно в тех случаях, когда климактерическая симптоматика значительно влияет на качество жизни пациента.

Начало терапевтической процедуры должно предшествовать тщательному медицинскому осмотру, полезному для оценки всех рискованных состояний, таких как эндометриоз, риск развития тромбоэмболических или зависимых заболеваний эстрогена, гипертонии, заболеваний печени, диабета, мигрени, аутоиммунных заболеваний, которые могут увеличить опасность терапии.

Точно так же весь период лечения должен обязательно контролироваться медицинским персоналом и отмечаться периодическими проверками.

Также полезно помнить, что эстрогенная терапия увеличивает риск развития рака молочной железы, рака эндометрия, рака молочной железы, ишемической болезни сердца и инсульта.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Хотя в эпидемиологических исследованиях нет особого тератогенного и мутагенного воздействия на плод, при случайном воздействии эстрогена прием КЛИМАРА ® противопоказан как во время беременности, так и в последующий период грудного вскармливания.

взаимодействия

Несмотря на возможность достижения клинически значимых взаимодействий с низкодозовой гормональной терапией, особенно когда они проводятся с использованием пластырей, которые сводят к минимуму эффект первого прохождения, необходимо помнить, как печеночные ферменты (класс цитохрома p450) замещают метаболизм эстрадиола может быть легко индуцирован или ингибирован многими активными ингредиентами.

Изменение нормальной активности этих ферментов может иметь последствия для эффективности гормональной терапии, усиливая или уменьшая потенциальные терапевтические и побочные эффекты.

Среди наиболее важных индукторов можно вспомнить противосудорожные и противоинфекционные средства, а среди ингибиторов - ритонавир и нелфинавир, которые, однако, усиливают свою активность при приеме вместе со стероидами.

Противопоказания КЛИМАРА ® - Эстрадиол

CLIMARA ® противопоказан во время беременности и кормления грудью, пациентам с эстрогено-зависимым раком, карциномой молочной железы, острым тромбофлебитом, недавним тромбоэмболическим заболеванием,

анамнез тромба в анамнезе, заболевания печени, порфирия, необработанная гиперплазия эндометрия, недиагностированные выделения из влагалища и, конечно, в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Начальная фаза лечения CLIMARA ® часто сопровождается многочисленными проявлениями, затрагивающими различные органы и системы, которые, к счастью, имеют тенденцию легко регрессировать со временем или с приостановкой терапии.

Среди побочных реакций наиболее распространенными являются: изменения веса, увеличение размеров и болезненности молочных желез, изменения функции печени, нарушение толерантности к глюкозе, мигрень, сердцебиение, общее недомогание, головокружение, депрессия, изменения либидо, гиперплазия эндометрия, недержание мочи, цистит, гиперхолестеринемия, одышка и ринит.

С другой стороны, побочные эффекты длительной заместительной гормональной терапии, характеризующиеся незначительным увеличением риска развития рака молочной железы, как подчеркивается в исследовании Инициативы по охране здоровья женщин, риска развития рака эндометрия у женщин без гистерэктомии и заболеваний, по-видимому, являются более важными. сосудистый.