бупренорфин

всеобщность

Бупренорфин - полусинтетический препарат, относящийся к классу опиоидных анальгетиков. Он является производным тебаина, природного алкалоида, добываемого из опийного мака.

Бупренорфин - химическая структура

Бупренорфин является частичным агонистом опиоидных рецепторов, который используется для лечения боли и - по сравнению с другими опиоидными болеутоляющими - может вызывать менее выраженную угнетение дыхания, толерантность и зависимость.

Кроме того, бупренорфин также используется в лечении прекращения употребления опиоидов.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих бупренорфин

Бупренорфин - универсальный препарат
Бупренорфин Молтени ®
Бупренорфин Sun ®
Suboxone ® (в сочетании с налоксоном).
Subutex ®
Temgesic ®
Транстек ®

Показания к применению

Для чего он использует

Применение бупренорфина показано для лечения боли (как острой, так и хронической) от умеренной до тяжелой и различного происхождения и характера (включая боль, вызванную опухолевыми заболеваниями).

Кроме того, бупренорфин используется в программах прекращения употребления опиоидов у взрослых и подростков старше 15 лет.

Предупреждения

Поскольку бупренорфин может вызвать дыхательную недостаточность, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями легких.

Бупренорфин следует использовать с осторожностью также у пациентов, страдающих от следующих заболеваний:

Вирусный гепатит, дисфункция желчевыводящих путей или другие заболевания печени;
Нарушение функции почек;
Mixedema или гипотиреоз;
Болезнь Аддисона;
Гипотония;
Токсический психоз;
Гипертрофия предстательной железы или стриктура уретры;
Заболевания головного мозга сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Поскольку бупренорфин может вызывать толерантность и зависимость, необходимо принять все необходимые меры предосторожности, чтобы пациенты не злоупотребляли или неправильно использовали препарат. На самом деле, терапия бупренорфином должна проводиться под строгим контролем врача.

Бупренорфин может вызывать симптомы абстиненции у людей с сильной опиоидной зависимостью, но он подавляет их у людей, которые прерывают использование этих веществ (вот почему его можно использовать в терапии прекращения употребления опиоидов).

Бупренорфин может изменить способность управлять автомобилем и / или использовать технику, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

Для тех, кто занимается спортом, применение бупренорфина без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительность на допинг-тесты, даже если препарат принимается в терапевтических целях.

взаимодействия

Во время лечения бупренорфином следует избегать употребления алкоголя и / или спиртосодержащих лекарств. Это связано с тем, что алкоголь способен усиливать действие бупренорфина.

Следует избегать одновременного приема бупренорфина и бензодиазепинов - или, по крайней мере, под строгим контролем врача - так как эта комбинация может привести к угнетению дыхания до смерти.

Перед началом лечения бупренорфином вы должны сообщить своему врачу, если вы уже принимаете другие лекарства, которые могут угнетать центральную нервную систему, так как это может привести к опасной и чрезмерной депрессии. Эти препараты включают в себя:

Другие опиоидные анальгетики ;
Некоторые виды анестетиков ;
Некоторые анксиолитики ;
Гипнотические седативные средства ;
Некоторые противокашлевые средства ;
Некоторые виды антидепрессантов ;
Антигистаминные препараты ;
Барбитураты ;
Антипсихотики ;
Клонидин и другие подобные препараты.

Бупренорфин не следует применять у пациентов, которые принимают или принимали в течение последних двух недель препараты ингибиторов моноаминоксидазы (MAOI).

Одновременный прием бупренорфина и следующих лекарств может усилить эффект самого бупренорфина:

Противовирусные препараты, применяемые для лечения ВИЧ, такие как, например, ритонавир;
Макролиды, антибиотики;
Азольные противогрибковые средства, такие как, например, кетоконазол, итраконазол и т.д .;
Гестоден, прогестин, используемый в качестве противозачаточного средства;
Пероральные антикоагулянты ;
Галотан, общий наркоз.

Вместо этого эффекты бупренорфина могут быть уменьшены путем одновременного введения фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина (противоэпилептических препаратов) и рифампицина (антибиотика, используемого в терапии туберкулеза).

Тем не менее, все равно рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также растительные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Бупренорфин может вызывать различные виды побочных эффектов, но не все пациенты испытывают их.

Ниже приведены некоторые из основных побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения бупренорфином.

Расстройства нервной системы

Бупренорфиновая терапия может вызвать:

Головная боль;
головокружение;
Седативный;
Сложность концентрации;
Нарушения речи;
Онемение;
Жжение или покалывание;
Головокружение;
Судороги;
Кома.

Психические расстройства

Лечение бупренорфином может вызвать:

эйфория;
Депрессия;
Путаница;
Возбужденное;
Нарушения сна;
Беспокойство;
кошмары;
Снижение либидо.

Сердечно-сосудистые заболевания

Терапия бупренорфином может способствовать возникновению гипотонии или гипертонии, тахикардии или брадикардии, ортостатической гипотензии и нарушения кровообращения.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение бупренорфином может вызвать тошноту, рвоту, изжогу и запор.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

В ходе терапии бупренорфином могут возникнуть:

Покраснение кожи;
Зуд;
Экзантема (особенно после длительных периодов лечения);
Потоотделение;
Кожные высыпания.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения бупренорфином:

Терпимость и зависимость;
Аллергические реакции у чувствительных людей;
Нарушения зрения и миоза;
Звон в ушах;
Нарушения мочеиспускания и мочеиспускания;
Сложность эрекции;
дисменорея;
Отек;
Слабость;
Реакции в месте введения (когда препарат вводится парентерально или местно).

передозировка

Симптомы, которые могут появиться при приеме чрезмерных доз бупренорфина:

Miosi;
Седативный;
Гипотония;
Тошнота и рвота;
Угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания;
Сердечно-сосудистый коллапс;
Смерть.

Противоядием от передозировки бупренорфина является налоксон.

В любом случае, если вы подозреваете передозировку, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Бупренорфин является частичным агонистом μ и κ опиоидных рецепторов.

Эти рецепторы расположены вдоль болевых путей, присутствующих в нашем теле, и их задача состоит именно в том, чтобы модулировать нейротрансмиссию болевых раздражителей. Точнее, когда эти рецепторы стимулируются, возникает индукция анальгезии.

Следовательно, бупренорфин как частичный агонист способен активировать рецепторы μ и κ, вызывая анальгезию.

Кроме того, тот факт, что бупренорфин является частичным агонистом таких рецепторов, также позволяет использовать его в терапии прекращения употребления опиоидов для уменьшения симптомов, вызванных синдромом отмены.

Режим использования - Позология

Бупренорфин доступен для перорального введения (в форме сублингвальных таблеток), для парентерального введения (в форме раствора для инъекций) и для местного применения (в форме трансдермального пластыря).

Во время лечения бупренорфином - чтобы избежать возникновения опасных побочных эффектов и избежать развития толерантности и зависимости - важно следовать указаниям врача, как в отношении количества принимаемого препарата, так и в отношении частоты администраций и продолжительность одного и того же лечения.

Далее будут даны некоторые указания на дозы бупренорфина, обычно используемые в терапии.

Лечение боли

Для лечения боли обычно используется парентеральный бупренорфин. Обычная доза, используемая у взрослых, составляет 0, 3–0, 6 мг препарата, которую следует вводить внутримышечно или медленно внутривенно каждые 6–8 часов или по мере необходимости.

Альтернативно, можно использовать трансдермальный пластырь на основе бупренорфина. Эта конкретная фармацевтическая композиция используется прежде всего для лечения боли, вызванной опухолевыми заболеваниями. Чрескожные пластыри на основе бупренорфина доступны в различных дозировках и позволяют постепенно высвобождать лекарство с течением времени.

Продолжительность действия патча обычно составляет четыре дня, поэтому рекомендуется применять один патч за раз и заменять его после этого периода. Несмотря на то, что в любом случае должны соблюдаться инструкции, предоставленные врачом.

Поскольку данных о безопасном использовании трансдермального пластыря на основе бупренорфина у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно, его применение у этой категории пациентов не рекомендуется.

Прекращение употребления опиоидов

При лечении прекращения употребления опиоидов бупренорфин используется в виде сублингвальных таблеток.

Доза препарата должна быть установлена врачом. Обычно терапию начинают с небольшого количества препарата, который будет постепенно увеличиваться врачом до достижения оптимальной дозы.

Беременность и Лактация

Как правило, использование бупренорфина во время беременности не рекомендуется (особенно во время последнего периода), потому что препарат может вызвать угнетение дыхания и синдром отмены (особенно, если беременная женщина использовала его хронически).

Кроме того, бупренорфин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение также противопоказано при кормлении грудью.

Противопоказания

Применение бупренорфина противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к самому бупренорфину;
У пациентов с зависимостью от других опиоидных анальгетиков (только в случае фармацевтических препаратов на основе бупренорфина с конкретными показаниями для лечения боли);
У пациентов с дыхательной недостаточностью;
У пациентов с острым алкоголизмом или белой горячкой;
У пациентов, которые принимают или недавно принимали ИМАО;
У пациентов с печеночной недостаточностью;
У пациентов с миастенией
При беременности;
Во время кормления грудью.

Кроме того, когда бупренорфин используется для лечения боли, его применение противопоказано детям в возрасте до 12 лет. Когда, с другой стороны, бупренорфин используется для лечения отмены опиоидов, его применение противопоказано подросткам в возрасте до 15 лет.