тобрамицина

Тобрамицин является антибиотиком, относящимся к классу аминогликозидов, который образуется в результате ферментации Streptomyces tenebrarius .

Тобрамицина - Химическая структура

Тобрамицин доступен в различных фармацевтических составах, включая распыляющий раствор, ингаляционный порошок, глазные капли, глазную мазь и раствор для внутримышечного или внутривенного введения.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение тобрамицина показано для лечения:

Инфекции мочевыводящих путей (парентеральное введение);
Сепсис (парентеральное введение);
Костные инфекции (парентеральное введение);
Инфекции кожи и мягких тканей (парентеральное введение);
Инфекции желудочно-кишечного тракта (парентеральное введение);
Менингит (парентеральное введение);
Инфекции бронхов и легких (парентеральное введение);
Инфекции глазного и глазного отростков (глазное введение);
Инфекции легких, вызванные бактериями, принадлежащими к роду Pseudomonas, включая инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa (ингаляционное введение).

Кроме того, парентеральный тобрамицин можно использовать в качестве лекарственного средства второго выбора при лечении инфекций кишечной палочкой и стафилококками.

Предупреждения

Тобрамицин является ототоксичным и нефротоксичным (соответственно токсичным для уха и почек), поэтому перед началом лечения препаратом и в течение срока действия препарата следует регулярно проверять функцию почек и слух,

Когда тобрамицин вводится парентерально, его концентрации в крови следует регулярно контролировать, чтобы не достичь слишком высоких уровней лекарственного средства, которые могли бы способствовать возникновению ототоксичности и / или нефротоксичности.

Тобрамицин следует использовать с осторожностью у новорожденных и недоношенных детей, так как их почки еще не полностью созрели.

Если появляются какие-либо признаки почечной токсичности или отоветибулярной токсичности, лечение тобрамицином следует немедленно прекратить.

Когда тобрамицин вводится путем ингаляции, он может вызвать кашель, стеснение в груди или одышку. Если это произойдет, лечение препаратом должно быть приостановлено, и врач должен быть немедленно информирован, который решит, что делать.

Использование тобрамицина может способствовать развитию вторичных инфекций (суперинфекций) от устойчивых бактерий или грибков.

Тобрамицин может усугубить мышечную слабость у пациентов с уже существующей тяжелой миастенией или ранее существовавшей болезнью Паркинсона.

Тобрамицин может вызывать побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или пользоваться машиной, поэтому следует соблюдать осторожность.

взаимодействия

Следует избегать одновременного использования тобрамицина и других нефротоксичных и / или ототоксических препаратов. Среди этих препаратов мы вспоминаем:

Бацитрацин, ванкомицин, виомицин, полимиксин В или колистин, другие антибиотики;
Канамицин, гентамицин, амикацин, неомицин, стрептомицин или паромомицин, другие аминогликозиды;
Цисплатин и другие соединения платины, используемые в терапии рака;
Амфотерицин В, противогрибковый;
Циклоспорин или такролимус, иммунодепрессанты, используемые для предотвращения отторжения трансплантата;
Цефалоридин, цефалотин и другие цефалоспорины;
Мощные диуретики, такие как этакриновая кислота, фуросемид или маннит .

В любом случае все равно необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, включая безрецептурные препараты, а также травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Тобрамицин может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату. Таким образом, не говорится, что побочные эффекты имеют одинаковую интенсивность у каждого человека.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии тобрамицином.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение тобрамицином может вызвать:

Изменения в почечной функции, которые происходят с увеличением общего азота мочевины и крови и креатининемии;
олигурия;
цилиндрурия;
Повышенная протеинурия.

Расстройства уха и лабиринта

Тобрамицин терапия может вызвать:

Головокружение;
Звон в ушах, слуховое расстройство, характеризующееся восприятием свист, жужжание, шипение, звон и т. Д .;
Потеря слуха;
Потеря слуха.

Нервно-мышечный блок и паралич дыхания

Лечение тобрамицином может вызвать нервно-мышечную блокаду, сопровождающуюся параличом дыхания, который требует немедленного лечения.

Кроме того, вторичное или длительное апноэ может возникать у анестезированных пациентов и при терапии препаратом.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение тобрамицином может вызвать:

Кожные высыпания;
Зуд;
крапивница;
изменение цвета кожи;
Сухая кожа;
Воспаление кожи

Желудочно-кишечные расстройства

Тобрамициновая терапия может вызвать тошноту, рвоту и диарею.

Расстройства нервной системы

Лечение тобрамицином может вызвать головную боль, сонливость, спутанность сознания и дезориентацию.

Изменения в составе крови

Использование тобрамицина может привести к:

Повышенный уровень в крови печеночных трансаминаз;
Увеличение концентрации лактатдегидрогеназы в крови;
Гипокальциемия, гипомагниемия, гипонатриемия и гипокалиемия соответственно уменьшают количество кальция, магния, натрия и калия в крови;
Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в крови;
Лейкоцитоз, то есть увеличение количества лейкоцитов в крови;
Эозинофилия, то есть увеличение количества эозинофилов в кровотоке;
Анемия;
Тромбоцитопения, т. Е. Снижение количества тромбоцитов в крови.

Побочные эффекты, типичные для глазного введения

В дополнение к некоторым из побочных эффектов, описанных выше, тобрамицин, вводимый через глаза, может вызывать:

Глазной дискомфорт;
Покраснение глаз;
Воспаление поверхности глаза;
Ухудшение зрения;
Затуманенное зрение;
Истирание роговицы;
Отек глаз и век;
Сухость глаз;
Глазной секреции или зуд;
Усиление разрывов.

Побочные эффекты, характерные для ингаляционного введения

В дополнение к некоторым ранее описанным побочным эффектам лечение ингаляционным тобрамицином может вызвать:

Кашель;
хрипота;
слюнотечение;
Воспаление языка;
Шумное дыхание;
Сухость слизистой оболочки;
Кровь в мокроте;
Боль в горле и груди;
Одышка;
Производство мокроты выше нормы;
Сужение грудной клетки;
Трудность с дыханием.

передозировка

В случае передозировки тобрамицина, вводимого парентерально, может возникнуть почечная, слуховая и / или вестибулярная токсичность, нервно-мышечная блокада, респираторный паралич или дыхательная недостаточность. Эти симптомы требуют немедленного лечения.

Нервно-мышечную блокаду можно лечить с помощью солей кальция, и необходимо начать необходимую поддерживающую терапию.

Гемодиализ может быть полезен для устранения чрезмерного количества тобрамицина из кровотока.

Если вы используете больше глазных капель или больше офтальмологической мази, чем предписанная, вместо этого вам необходимо промыть глаза теплой водой и немедленно сообщить об этом своему врачу.

В случае ингаляционных препаратов, если вводится чрезмерная доза тобрамицина, голос может стать очень хриплым и, в любом случае, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Механизм действия

Тобрамицин является аминогликозидом и, как таковой, оказывает антимикробное действие, препятствуя синтезу бактериального белка.

Синтез белка в бактериальных клетках происходит благодаря рибосомам. Эти органеллы состоят из рибосомальной РНК и белков, связанных друг с другом с образованием двух субъединиц: субъединицы 30S и субъединицы 50S.

Задача рибосомы заключается в трансляции РНК-мессенджера, исходящей из ядра клетки, и синтезе белков, для которых она кодирует.

Тобрамицин связывается с рибосомальной субъединицей 30S и при этом может препятствовать связыванию РНК-мессенджера с рибосомой, а также может вызывать «неправильное прочтение» самой РНК-мессенджера, заставляя рибосому синтезировать «неправильные» белки, называемые небелками. -senso.

Некоторые из этих бессмысленных белков включены в мембрану бактериальных клеток, изменяя их проницаемость. Изменение проницаемости мембраны позволяет проникать в клетку другому антибиотику, вызывая тем самым полный блок синтеза белка.

Режим использования - Позология

Как уже упоминалось во введении к этой статье, тобрамицин доступен для:

Введение путем ингаляции в форме раствора для распыления или капсул, содержащих порошок для ингаляции;
Введение в виде глазных капель или глазной мази;
Внутримышечное или внутривенное введение в виде инъекционного раствора.

Ниже приведены некоторые указания на дозы тобрамицина, которые обычно используются в терапии.

В любом случае - если это будет сочтено необходимым - врач может изменить дозу вводимого тобрамицина и продолжительность лечения.

Администрация ингаляцией

При использовании раствора на основе тобрамицина для опрыскивания рекомендуется принимать препарат два раза в день (с интервалом в двенадцать часов между приемом и приемом) в течение не менее 28 дней терапии, а затем еще 28 дней паузы. без приема препарата. Цикл следует повторять до тех пор, пока врач не решит прекратить терапию.

Однако при использовании капсул, содержащих порошок для ингаляции, с соответствующим ингалятором, рекомендуемая доза тобрамицина составляет четыре капсулы два раза в день с интервалом в двенадцать часов между одним приемом и другим.

Администрация на глаз

При использовании глазных капель на основе тобрамицина рекомендуется закапывать две капли препарата в конъюнктивальный мешок четыре раза в день при острых формах и три раза в день при хронических формах или по назначению врача.

При использовании глазных капель пролонгированного действия рекомендуется закапывать препарат в конъюнктивальный мешок утром и по одной капле вечером или по назначению врача.

Глазная мазь должна наноситься в конъюнктивальный мешок 2-4 раза в день, в соответствии с назначением врача.

Внутримышечное или внутривенное введение

Доза тобрамицина, обычно назначаемая взрослым, составляет 3-6 мг / кг массы тела и принимается однократно.

У детей доза тобрамицина, обычно используемая, составляет 6-7, 5 мг / кг массы тела в день, которую следует вводить в 3-4 приема и через равные промежутки времени.

У новорожденных и недоношенных детей доза тобрамицина, которую обычно вводят, составляет 4 мг / кг массы тела в день и принимается двумя разделенными дозами на расстоянии двенадцати часов друг от друга.

У пациентов с почечной недостаточностью будут назначаться незначительные дозы тобрамицина по сравнению с теми, которые обычно используются.

Беременность и кормление грудью

Противопоказано применение тобрамицина, вводимого беременными женщинами парентерально, поскольку препарат способен проникать через плаценту и может причинить вред плоду. Применение парентерального тобрамицина также противопоказано матерям, которые кормят грудью из-за возможного ущерба, который он может причинить новорожденному.

Что касается препаратов на основе тобрамицина, которые следует вводить ингаляционно или офтальмологически, беременным женщинам и кормящим матерям, прежде чем принимать эти препараты, необходимо обязательно обратиться за советом к врачу, который решит, что делать.

Противопоказания

Применение тобрамицина противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к самому тобрамицину;
У пациентов с известной гиперчувствительностью к другим аминогликозидам;
При беременности и в период лактации (только при парентеральном введении тобрамицина).