ACTOS ® - Пиоглитазон

ACTOS ® препарат на основе гидрохлорида пиоглитазона.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Пероральные гипогликемические средства - тиазолидиндионы

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ACTOS ® - Пиоглитазон

ACTOS ® - это лекарственное средство, предназначенное для лечения диабета II типа, в случае отказа от нефармакологических терапевтических мер, таких как сбалансированное питание и здоровый образ жизни.

Пиоглитазон также можно использовать в комбинированной терапии с метформином или сульфонилмочевиной, если одни только монотерапии не способны обеспечить хороший контроль гликемии.

В тяжелых случаях ACTOS ® также может быть эффективно использован в сочетании с инсулином.

Механизм действия ACTOS ® - Пиоглитазон

Пиоглитазон, содержащийся в ACTOS ®, представляет собой лекарственное средство, относящееся к фармацевтической категории тиазолидиндионов, с важной гипогликемической активностью.

При приеме внутрь он быстро всасывается на кишечном уровне, биодоступность составляет 80%, а максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 2 часа после приема.

Примерно через 5-6 часов пиоглитазон претерпевает важный метаболизм в печени, поддерживаемый ферментами, относящимися к категории цитохромов, с последующим выведением его метаболитов через мочу и фекалии.

Гипогликемическая эффективность этого соединения в основном обусловлена его способностью достигать чувствительных к инсулину тканей и органов, таких как жировая, мышечная и печеночная ткани, улучшая периферическую активность инсулина и, таким образом, помогая поддерживать гипогликемический эффект.

С молекулярной точки зрения это действие гарантируется способностью пиоглитазона активировать гамма-рецепторы PPAR, участвующие в транскрипционной модуляции различных генов, полезных для регуляции метаболизма глюкозы и липидов и уменьшения активации воспалительного процесса.

Проще говоря, активация всех этих внутриклеточных механизмов принимает форму снижения гликемии за счет повышения доступности периферической и тканевой глюкозы и снижения воспалительного процесса, очень активного на сосудистом уровне, ответственного за некоторые из наиболее важных последствий диабетической патологии.,

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПИОГЛИТАЗОНА В ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА II ТИПА

Исследование проведено на 2116 пациентах с сахарным диабетом II типа и с измененным липидемическим профилем. Введение пиоглитазона пациентам, не реагирующим на метформин или сульфонилмочевину, гарантировало снижение уровня гликозилированного гемоглобина на 1, 5%, триглицеридов на 21% и холестерина ЛПНП на 15%. Эти важные результаты подтверждают важность лечения пиоглитазоном не только для здоровья эндокринной системы у пациентов с диабетом.

2. ЗАЩИТНАЯ РОЛЬ ПИОГЛИТАЗОНА

Пиоглитазон был проверен несколькими лабораториями также на защитную роль против окислительных патологий. Точнее, некоторые исследования показывают, что введение этого активного ингредиента может значительно уменьшить ущерб, вызванный сердечными приступами, повреждением мозга, инсультами и окислителями, принимая важные защитные меры как сосудистые, так и нервные. Это действие, вероятно, связанное со способностью модулировать выработку воспалительных цитокинов и в то же время усиливать антиоксидантные способности организма, позволяет нам рассматривать пиоглитазон как активное лекарственное средство при диабетической патологии не только в контроле уровня глюкозы в крови, но и в предотвращении сосудистых последствий и нервничаю.

3. ОБЩИЕ ИЛИ ОРИГИНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ?

Выбор дженерика или оригинала часто является одним из наиболее важных вопросов, стоящих перед врачом и больным диабетом. В этом случае проведенное исследование показывает, как пиоглитазон, как в исходной форме, так и в форме дженерика, может поддерживать одинаковые эффекты и одинаковую безопасность, гарантируя снижение уровня гликемии, гликозилированного гемоглобина и холестерина ЛПНП. В обеих группах отека и мигрени не наблюдалось.

Способ применения и дозировка

ACTOS ® Пиоглитазон 30 мг в таблетках:

Рекомендуется принимать 15 или 30 мг пиоглитазона в день за один прием независимо от приема пищи.

Коррекция дозировки может потребоваться в пожилых пациентов или в случае сопутствующей терапии с другими гипогликемическими препаратами.

Предупреждения ACTOS ® - Пиоглитазон

Терапия ACTOS ® должна сопровождаться периодическим мониторингом различных параметров химического состава крови, таких как:

Гликемия: для правильной модуляции лекарственной терапии;
Трансаминазы: контролировать функцию печени и в конечном итоге приостанавливать терапию, когда уровни АЛТ превышают верхний предел в 3 раза;
Гемоглобин: контролировать возможное падение, вызванное пиоглитазоном.

Тщательное и постоянное медицинское наблюдение требуется у пациентов с риском развития сердечных заболеваний или предрасполагающих факторов, заболеваний печени и переломов костей.

Таблетки ACTOS ® содержат лактозу, которая может вызывать желудочно-кишечные расстройства у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Также необходимо помнить, что комбинированная терапия с сульфонилмочевинами или инсулином объективно увеличивает риск гипогликемии, которая может снизить способность восприятия пациента, делая его опасным для использования машин и транспортных средств.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Исследования, проведенные на моделях на животных, показали, что использование во время беременности может значительно снизить рост плода, возможно, уменьшая внутриутробную доступность глюкозы.

В свете этих данных и отсутствия клинических исследований в литературе ACTOS ® противопоказан при беременности.

Кроме того, наличие активного ингредиента в грудном молоке ограничивает его использование даже в последующий период грудного вскармливания.

взаимодействия

Хотя препарат метаболизируется до уровня печени ферментами, принадлежащими к семейству цитохромов, количество потенциально опасных фармакокинетических взаимодействий ограничено.

Подробно, сопутствующая терапия гемфиброзилом или рифампицином требовала дальнейшей корректировки дозы пиоглитазона, чтобы сохранить его терапевтические свойства без изменений.

Противопоказания ACTOS ® - Пиоглитазон

АКТОС ® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью, диабетическим кетоацидозом, повышенной чувствительностью к действующему веществу или его вспомогательным веществам, историями сердечных патологий, как ранее, так и при беременности и в период лактации.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Терапия пиоглитазоном часто сопровождается появлением многочисленных побочных эффектов, некоторые из которых имеют клиническое значение.

Точнее говоря, часто выявлялись нарушения зрения, инфекции дыхательных путей, увеличение веса, гипоэстезия, анемия, атралгия, гематурия, головокружение и отек, в основном сосредоточенные в начальный период лечения.

Клинически более серьезные, но, к счастью, менее частые реакции повлияли на сердечно-сосудистую систему с появлением сердечной недостаточности.

Когда ACTOS ® вводили в комбинации с инсулином, наблюдалось значительное гликемическое снижение, которое вызывало гипогликемию у пациентов с предрасположенностью или плохой компенсацией.