Цефазолин

Цефазолин - это антибиотик β-лактамного типа, относящийся к классу цефалоспоринов первого поколения.

Цефазолин - химическая структура

Цефазолин особенно активен в отношении грамположительных бактерий, но не очень эффективен в отношении грамотрицательных бактерий.

Из всех цефалоспоринов первого поколения цефазолин, когда его вводят, является наименее раздражающим.

Показания к применению

Для чего он использует

Использование цефазолина показано для лечения инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к самому цефазолину, в том числе:

Инфекции дыхательных путей;
Мочеполовые инфекции;
Гинекологические инфекции;
Инфекции кожи и мягких тканей;
Желудочно-кишечные инфекции;
Глазные инфекции;
Оториноларингологические инфекции;
Гепатобилиарные инфекции;
Костно-суставные инфекции;
перитонит;
сепсис;
аппендицит;
Бактериальный эндокардит.

Кроме того, цефазолин может быть использован для профилактики и лечения хирургических инфекций.

Предупреждения

Перед началом терапии цефазолином необходимо исключить любую аллергию на другие цефалоспорины, пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.

В случае возникновения аллергических реакций лечение цефазолином следует немедленно прекратить.

Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам, которые страдали желудочно-кишечными расстройствами, особенно колитом.

Лечение цефазолином может способствовать развитию бактерий, устойчивых к самому антибиотику, или способствовать появлению клостридиальных суперинфекций, ответственных за возникновение псевдомембранозного колита. Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно проходят с простым прерыванием лечения. С другой стороны, в наиболее серьезных случаях может также потребоваться фармакологическое лечение.

Цефазолин может вызывать нарушения свертываемости крови, поэтому в случае сопутствующей антикоагулянтной терапии необходимы регулярные проверки.

Сообщалось о случаях положительного результата теста Кумбса (иногда ложного) во время терапии цефазолином, что также может наблюдаться у новорожденных и женщин, которые принимали препарат до родов.

В связи с нефротоксичностью цефазолина следует провести соответствующие проверки функции почек у пациентов с подозрением на заболевание почек перед началом лечения препаратом. Пациенты старше 50 лет, пациенты с заболеваниями почек в анамнезе и пациенты, которые также принимают другие нефротоксичные препараты, имеют повышенный риск развития почечной токсичности.

взаимодействия

Пробенецид (препарат, используемый для лечения подагры и гиперурикемии) снижает скорость выведения цефазолина и, следовательно, повышает его концентрацию в плазме.

Следует избегать одновременного использования цефазолина и нефротоксичных препаратов, таких как, например, аминогликозиды, колистин или ванкомицин (другие антибиотики).

Некоторые типы антибиотиков, такие как аминогликозиды, пенициллины или хлорамфеникол, могут оказывать синергетическое действие на бактерицидную активность цефазолина.

В случае антикоагулянтной терапии, уже проводимой - во время лечения цефазолином - может потребоваться корректировка доз вводимых пероральных антикоагулянтов .

Побочные эффекты

Цефазолин может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это зависит от различной чувствительности каждого человека к препарату; следовательно, не сказано, что нежелательные эффекты проявляются все и с одинаковой интенсивностью у каждого пациента.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии цефазолином.

Аллергические реакции

Цефазолин может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут происходить с такими симптомами, как:

крапивница;
Зуд;
Кожные высыпания;
Лихорадка;
Озноб;
Симптомы, похожие на симптомы сывороточной болезни;
эозинофилия;
Отек;
эритема;
Отек Квинке;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз;
Эксфолиативный дерматит;
Анафилактические реакции, даже серьезные.

Расстройства крови и лимфатической системы

Терапия цефазолином может вызвать нарушения в системе, ответственной за выработку клеток крови (гемолимфопоэтическая система, на самом деле). Такие нарушения могут вызвать:

Апластическая анемия;
Гемолитическая анемия;
Тромбоцитопения (то есть уменьшение количества тромбоцитов в кровотоке) с последующим повышенным риском кровотечения;
Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке;
Агранулоцитоз, то есть чрезмерное сокращение гранулоцитов в кровотоке.

Однако эти побочные эффекты редки.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение цефазолином может вызывать изменения концентрации в крови ферментов печени, повышение концентрации билирубина в крови, нарушение функции печени и холестаз.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение цефазолином может вызвать тошноту, рвоту, диарею, боли в животе, диспепсию, глоссит и изжогу.

Как правило, воздействие на желудочно-кишечную систему слабое и преходящее. С другой стороны, реже они могут возникать в тяжелой форме и могут потребовать прерывания терапии.

Почечные расстройства

Лечение цефазолином может вызвать временное увеличение креатинемии и азотемии. Кроме того - хотя и реже - препарат может вызывать острую почечную недостаточность, связанную с интерстициальным нефритом.

Расстройства нервной системы

После внутримышечного введения цефазолина могут возникнуть головная боль, головокружение и усталость.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении цефазолином:

Боль и отвердение тканей после внутримышечного введения;
флебит;
Генитальный или анальный зуд;
вагинит;
Кандидоз.

передозировка

Симптомы, которые могут возникнуть в случае передозировки цефазолина:

Боль, воспаление и флебит в месте инъекции;
Чувство неудачи;
Головная боль;
парестезии;
Судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, при которых происходит накопление лекарств;
Изменения креатинемии, билирубинемии, азотемии и уровня ферментов печени в крови;
тромбоцитопения;
эозинофилия;
лейкопения;
Протромбиновое продление времени.

Поскольку нет никакого антидота против гипердозировки цефазолина, лечение является только симптоматическим и поддерживающим. Гемодиализ, однако, может быть полезным.

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу.

Механизм действия

Цефазолин - это цефалоспорин, поэтому он действует, подавляя синтез пептидогликана (клеточной стенки бактерий).

Пептидогликан представляет собой полимер, состоящий из параллельных цепочек азотсодержащих углеводов, соединенных поперечными связями между аминокислотными остатками. Эти связи образуются благодаря действию определенного фермента, трансаммидазы.

Цефазолин способен связываться с трансамидазой, предотвращая тем самым образование вышеупомянутых связей. Таким образом, внутри пептидогликана образуются слабые участки, которые приводят к лизису бактериальной клетки и, следовательно, к ее гибели.

Режим использования - Позология

Цефазолин доступен для внутримышечного введения. Он находится в форме порошка и растворителя для раствора для инъекций, который необходимо смешать непосредственно перед приемом препарата.

Дозировка цефазолина должна устанавливаться врачом в соответствии с типом и степенью тяжести подлежащей лечению инфекции и в соответствии с состоянием здоровья пациента.

В любом случае доза цефазолина, обычно назначаемая взрослым, составляет 1-3 г, и ее следует разделить на равные дозы, которые будут вводиться два или три раза в день.

При лечении легких или умеренных инфекций у детей суточная доза цефазолина составляет 25-50 мг / кг массы тела, и ее следует разделить на 3-4 равные дозы, которые будут вводиться в течение дня. При тяжелых инфекциях дозу препарата увеличивают до 100 мг / кг массы тела.

Цефазолин не следует назначать детям младше одного месяца.

Снижение дозы цефазолина, обычно вводимого, необходимо пациентам с почечной недостаточностью.

В профилактике хирургических инфекций доза цефазолина, обычно используемая, составляет 0, 5-1 г препарата, которую следует вводить за 30-60 минут до операции.

Беременность и Лактация

Использование цефазолина беременными женщинами должно быть сделано только в случаях реальной необходимости.

Цефазолин выделяется в низких концентрациях с грудным молоком, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям.

Противопоказания

Применение цефазолина противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к самому цефазолину, другим цефалоспоринам или другим β-лактамным антибиотикам (таким как, например, пенициллины);
У недоношенных новорожденных;
У новорожденных с месяцем жизни.