менопауза

LIVIAL® - Тиболон

LIVIAL ® - препарат на основе тиболона

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Синтетические эстрогены

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению LIVIAL ® - Тиболон

LIVIAL ® показан для лечения симптомов постменопаузы и профилактики остеопороза у женщин из-за дефицита эстрогена.

Механизм действия LIVIAL ® - Тиболон

Тиболон, содержащийся в LIVIAL ®, представляет собой синтетический стероид с эстрогенными, прогестиновыми и андрогенными свойствами, принадлежащий к семейству STEAR, т.е. селективные регуляторы тканевой эстрогенной активности

При приеме внутрь он быстро всасывается на кишечном уровне и метаболизируется в процессе гидроксилирования в три различных активных ингредиента, отвечающих за вышеупомянутые биологические свойства.

Среди них метаболит, наделенный эстрогенной активностью, по-видимому, отвечает за терапевтические способности, избирательно взаимодействующие с эстрогенными рецепторами, присутствующими на тканевом уровне, и имитирующие действие эндогенных гормонов, отсутствующих во время менопаузы.

Экспериментальные исследования показывают, что терапевтические эффекты тиболона на вазомоторные расстройства и сухость влагалища могут быть сопоставимы с таковыми при заместительной эстрогенной терапии при более высоком профиле безопасности эндометрия и адекватном контроле сексуальных расстройств, гарантируемых андрогенной активностью. некоторых из его метаболитов.

Различные исследования, проведенные как в клинической фазе, так и на экспериментальных моделях, также показали, что контрольное воздействие на некоторые механизмы, участвующие в развитии рака молочной железы, такие как ферментативное ингибирование метаболических путей, попадающих в эстрогенный синтез, и активацию апоптических процессов в клетках рака молочной железы,

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ТИБОЛОН И МОЛОЧНАЯ КАРЦИНОМА

Очень интересное исследование, которое показывает, что хотя тиболон может снизить заболеваемость раком молочной железы по сравнению с классической терапией эстрогенами, риск развития рака молочной железы у пациентов, подвергшихся воздействию тиболона, остается примерно в 1, 5 раза выше, чем в контроле (без лекарств)

2. КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ТИБОЛОНА

Важное исследование, которое показало, что у женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом, ежедневное потребление тиболона значительно снизило риск развития новых переломов позвонков.

3. ТИБОЛОН И ЭНДОМЕТРИЧЕСКОЕ ЗДОРОВЬЕ

Несмотря на то, что многочисленные исследования, по-видимому, сходятся во мнении об отсутствии побочных эффектов на уровне эндометрия, гарантированных присутствием метаболитов с активностью прогестина, довольно недавние доказательства показали, что терапия тиболоном может увеличить риск развития рака эндометрия по сравнению с терапией эстроген-прогестином,

Способ применения и дозировка

LIVIAL ® тиболон 2, 5 мг таблетки:

Терапия для лечения симптомов, связанных с менопаузой, должна начинаться с минимально возможной дозы, полезной для обеспечения улучшения симптомов.

Обычно введение одной таблетки в день должно быть достаточным для получения ожидаемого терапевтического эффекта.

Все лечение должно обязательно контролироваться медицинским персоналом.

Наличие метаболитов тиболона, наделенных гестагенной активностью, позволяет избежать одновременного приема прогестина.

Предупреждения LIVIAL ® - Тиболоне

Тиболонотерапии должен предшествовать тщательный медицинский осмотр, чтобы оценить наличие предрасполагающих состояний, несовместимых с приемом LIVIAL ®

Эндометриоз, тромбоэмболические или эстрогензависимые заболевания лейомиомы, гипертония, заболевания печени, диабет, мигрень, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания печени и почек, бронхиальная астма и аллергические заболевания - это лишь некоторые из состояний, при которых следует проявлять особую осторожность.

Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках, особенно сердечно-сосудистых, связанных с введением препарата LIVIAL ®, и решить со своим врачом провести этот терапевтический процесс только после тщательной оценки соотношения затрат и выгод.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Наличие в литературе экспериментальных исследований, проведенных на лабораторных животных, у которых наблюдалась репродуктивная токсичность тиболона, привело к тому, что различные международные агентства противопоказали прием LIVIAL ® как в течение всей беременности, так и в последующий период грудного вскармливания.

взаимодействия

Печеночный метаболизм тиболона, поддерживаемый ферментативным семейством цито-гормонов р450, делает этот активный принцип особенно подверженным фармакокинетическим изменениям, вызванным одновременным приемом ингибиторов и индукторов вышеупомянутых ферментов.

Кроме того, фибринолитическая активность тиболона может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина, тем самым увеличивая риск кровотечений.

Противопоказания LIVIAL ® - Тиболон

LIVIAL ® противопоказан в случаях необработанной гиперплазии эндометрия, венозной тромбоэмболии, гепатопатии, порфирии, эстрогензависимых опухолей, вагинального кровотечения, рака молочной железы и связанных с ними предрасполагающих состояний, беременности и лактации и повышенной чувствительности к действующему веществу или к одному из его наполнителей.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Тиболоновая терапия определенно более переносима, чем при использовании природных эстрогенов, и характеризуется значительно более низким общим риском развития опухолевых заболеваний.

Среди наиболее распространенных реакций, которые, как правило, чаще возникают у пациентов с предрасположенностью или после длительной терапии, мы наблюдали:

  • Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея и спазмы в животе;
  • Кожные заболевания из-за повышенной чувствительности к действующему веществу;
  • Нарушения репродуктивной системы: кровотечение, зуд, вирусные и бактериальные инфекции, боль и т.д .;
  • Нервные расстройства: головная боль, мигрень, депрессия и поведенческие изменения.

Среди наиболее важных и опасных побочных эффектов - повышенный сердечно-сосудистый риск, характеризующийся инсультом, венозной тромбоэмболией и инфарктом миокарда.

примечания

LIVIAL ® продается только по рецепту врача.

Использование LIVIAL ® без каких-либо медицинских потребностей до и во время соревнований является практикой допинга.