аминазин

Хлорпромазин является антипсихотическим препаратом, относящимся к классу фенотиазинов и, как таковой, обладает нейролептической активностью, то есть он способен угнетать центральную нервную систему.

Хлорпромазин также известен как торазин.

Хлорпромазин - Химическая структура

Он был открыт химиком Полом Шарпантье в 1950 году в попытке синтезировать аналоги прометазина, фенотиазина, обладающего как нейролептической, так и антигистаминной активностью.

Позже французский хирург Лаборит и его сотрудники обнаружили способность этого препарата усиливать эффекты анестезии. Они отметили, что сам хлорпромазин не вызывает потери сознания, но поддерживает склонность к сну и заметное пренебрежение к окружающей среде.

В 1952 году психиатры Delay и Deniker выдвинули гипотезу, что хлорпромазин является не только средством, способным симптоматически разрешать возбуждение и тревогу, но также может оказывать терапевтическое воздействие при лечении психозов.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение хлорпромазина показано для лечения:

Шизофрения;
Параноидальные состояния;
Mania;
Токсические психозы (вызванные амфетаминами, ЛСД, кокаином и т. Д.);
Органические психические синдромы сопровождаются бредом;
Тяжелые тревожные расстройства, устойчивые к терапии типичными анксиолитиками;
Депрессия, сопровождаемая возбуждением и делирием (в сочетании с антидепрессантами);
Преанестезирующее лечение;
Неконтролируемая рвота и икота;
Сильная боль (как правило, в сочетании с опиоидными анальгетиками).

Предупреждения

Пациенты, получающие хлорпромазин, должны находиться под наблюдением врача.

Следует избегать одновременного приема хлорпромазина и других нейролептиков.

Применение хлорпромазина у детей с инфекционными заболеваниями или перенесших хирургическое вмешательство следует проводить с осторожностью, так как может иметь место повышенная частота экстрапирамидных эффектов (симптомы Паркинсона).

Противорвотное действие хлорпромазина может маскировать симптомы передозировки других лекарств, появления заболеваний пищеварительного тракта или центральной нервной системы.

Хроническое лечение хлорпромазином может вызывать персистирующие поздние дискинезии, поэтому такое лечение должно проводиться только у пациентов, у которых нет альтернативных методов лечения.

Резкое прекращение терапии хлорпромазином может вызвать симптомы абстиненции.

Хлорпромазин может вызвать возникновение злокачественного нейролептического синдрома, в случае возникновения этого синдрома, лечение должно быть немедленно прекращено (см. Раздел «Побочные эффекты»).

Хлорпромазин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов и у пациентов со следующими условиями:

Сердечно-сосудистые заболевания;
Острые или хронические заболевания легких;
Глаукома;
Гипертрофия предстательной железы;
Болезнь Паркинсона, так как хлорпромазин увеличивает жесткость мышц, вызванную этим заболеванием;
Гипотония;
Пациенты с семейным анамнезом продления интервала QT (интервал времени, необходимый для миокарда желудочков для деполяризации и реполяризации).

Хлорпромазин может вызывать повышение уровня гормона пролактина в кровотоке (гиперпролактинемия), поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами с раком молочной железы.

Из-за побочных эффектов, которые может вызвать хлорпромазин, необходимо периодически проверять состояние центральной нервной системы, костного мозга, глаз, печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Поскольку хлорпромазин может вызывать изменения в кроветворении, необходимо проводить соответствующие проверки на протяжении всего курса лечения.

Пациентам, получающим хлорпромазин и нуждающимся в хирургическом вмешательстве, необходима более низкая доза анестетиков

Хлорпромазин может снизить порог судорог и способствовать появлению эпилептических припадков. У пациентов с эпилепсией может потребоваться корректировка дозы противоэпилептических препаратов.

Пациентам, получающим хлорпромазин, следует избегать прямого воздействия солнца и использовать специальные защитные кремы.

Хлорпромазин может вызывать гипергликемию, поэтому у пациентов с диабетом может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Хлорпромазин может нарушить терморегуляцию, поэтому препарат следует назначать с осторожностью субъектам, подвергающимся воздействию очень низких или очень высоких температур.

У пациентов с деменцией лечение хлорпромазином увеличивает риск цереброваскулярных явлений.

Поскольку хлорпромазин увеличивает риск образования сгустка, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с историей - включая семейный анамнез - нарушений коагуляции.

Хлорпромазин вызывает седативный эффект и сонливость, поэтому вождение транспортных средств и / или использование механизмов не рекомендуется.

взаимодействия

Комбинация хлорпромазина и других депрессантов в центральной нервной системе (таких как барбитураты, снотворные, анксиолитики, анестетики, антигистаминные и опиоидные анальгетики ) должна проводиться с осторожностью, чтобы избежать чрезмерного седативного эффекта у пациентов.

Совместное применение хлорпромазина и лития (лекарство, используемое при биполярных расстройствах) может снизить плазменную концентрацию самого хлорпромазина и - одновременно - усилить экстрапирамидные эффекты.

Хлорпромазин может повышать активность гипотензивных препаратов.

Антихолинергические препараты могут снижать антипсихотическое действие хлорпромазина.

Следует избегать комбинации хлорпромазина и других миелосупрессивных препаратов (подавляющих костный мозг).

Метризамид (соединение, используемое в качестве контрастного вещества) увеличивает риск судорог, вызванных хлорпромазином.

Употребление алкоголя во время терапии хлорпромазином не рекомендуется.

Препараты против Паркинсона (такие как лизурид, перголид и леводопа ) могут противодействовать эффекту хлорпромазина.

Одновременный прием хлорпромазина и антиаритмиков повышает риск возникновения сердечных аритмий.

Совместное применение хлорпромазина и трициклических антидепрессантов ( ТСА ) усиливает антимускариновое действие.

Хлорпромазин увеличивает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты (противоэпилептическое средство).

Другие препараты, которые могут взаимодействовать с хлорпромазином:

Некоторые антибиотики, такие как стрептомицин и эритромицин ;
Антикоагулянты, такие как варфарин, который повышает концентрацию антипсихотиков в плазме;
Средства против мигрени, такие как производные спорыньи и элетриптан ;
Противовирусные препараты, такие как ритонавир (используемый для лечения ВИЧ) и амантадин (используемый при болезни Паркинсона);
Препараты, используемые для лечения болезни Альцгеймера, такие как донепезил, галантамин и ривастигмин ;
Налтрексон, антагонист опиатных рецепторов;
Тамоксифен, противораковое средство;
Препараты, которые изменяют концентрацию электролитов;
Препараты, которые ингибируют ферменты печени, так как хлорпромазин в основном метаболизируется в печени.

Побочные эффекты

Хлорпромазин может вызывать целый ряд побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их.

Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии хлорпромазином.

Расстройства нервной системы

Терапия хлорпромазином может вызвать:

Седативный;
Сонливость;
Головокружение;
Бессонница;
Беспокойство;
Возбужденное;
Психомоторное возбуждение;
эйфория;
Депрессия настроения;
Ухудшение психотических симптомов;
Судороги;
Изменения температуры тела;
Паркинсоноподобные симптомы;
Акатизия (неспособность стоять на месте).

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение хлорпромазином может вызвать гипотензию, обмороки, аритмии, удлиненный интервал QT, атриовентрикулярную блокаду, остановку сердца и внезапную смерть.

Расстройства крови и лимфатической системы

Хлорпромазин может вызывать расстройства системы, ответственной за синтез клеток крови (гемолимфопоэтическая система), это может вызывать:

Анемия (снижение количества гемоглобина в крови);
Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов) с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению инфекции;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), приводящая к появлению синяков и аномальных кровотечений с повышенным риском кровотечений.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия хлорпромазином может вызвать реакции гиперчувствительности и светочувствительности, которые возникают в виде крапивницы, экземы и эксфолиативного дерматита.

Эндокринные расстройства

Хлорпромазин может вызывать гиперпролактинемию и снижение уровня эстрогена, прогестерона и гонадотропинов гипофиза.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Хлорпромазин у женщин может вызывать увеличение груди и напряжение, аменорею (отсутствие менструации) и нарушение лактации.

Однако у мужчин препарат может вызвать гинекомастию (аномальное развитие груди), импотенцию и уменьшение объема яичка.

Гепатобилиарные расстройства

Хлорпромазин может вызвать повреждение печени и желтуху.

Злокачественный нейролептический синдром

Нейролептический злокачественный синдром является неврологическим расстройством, характеризующимся:

Лихорадка;
Обезвоживание;
Жесткость мышц;
акинез;
Потоотделение;
тахикардии;
аритмия;
Изменения в состоянии сознания, которые могут прогрессировать до ступора и комы.

При появлении этих симптомов терапию хлорпромазином следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии хлорпромазином:

Анафилактические реакции;
Тромбоз;
Визуальные недостатки;
Повреждение почек;
бронхоспазм;
Ларингоспазм.

передозировка

Не существует специфического антидота против гипердозирования хлорпромазина. Промывание желудка может быть полезным. Симптомы, которые могут возникнуть, состоят в обострении побочных эффектов. В случае подозрения на передозировку немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.

Механизм действия

Хлорпромазин выполняет свое антипсихотическое действие, блокируя постсинаптические рецепторы допамина D2. Кроме того, хлорпромазин также обладает неспецифическим антигистаминным действием, что вызывает у пациентов сонливость.

Режим использования - Позология

Хлорпромазин доступен для перорального (перорального) введения в форме пероральных таблеток или капель. Препарат также доступен во флаконах для внутримышечного (в / м) или внутривенного (в / в) введения.

Дозировка должна устанавливаться врачом строго индивидуально, в зависимости от возраста пациента, типа и тяжести заболевания, терапевтического ответа и переносимости препарата.

Ниже приведены некоторые указания на обычные дозы хлорпромазина.

Психические расстройства

У амбулаторных больных дозы составляют 30-75 мг хлорпромазина в сутки перорально. Лечение также можно начинать с 25 мг лекарства.

У госпитализированных пациентов могут потребоваться более высокие дозы (перорально или внутримышечно).

У детей рекомендуемая доза составляет 1 мг / кг массы тела в сутки.

Неконтролируемая рвота и икота

Доза составляет 25-50 мг хлорпромазина, вводится 2-3 раза в день внутримышечно. Как только терапевтический эффект достигнут - при необходимости - терапия может быть продолжена в устной форме.

Предварительно анестезирующее лекарство

Рекомендуемая доза - 25-50 мг хлорпромазина, принимаемого внутрь; 12, 5-25 мг в день или за несколько часов до операции.

Беременность и Лактация

Хлорпромазин не следует назначать в течение первого триместра беременности из-за возможного повреждения плода. Во втором и третьем триместре препарат следует применять только в том случае, если врач считает его абсолютно необходимым из-за побочных эффектов, которые могут возникнуть у новорожденного.

Хлорпромазин выделяется с грудным молоком, поэтому кормящие матери не должны принимать препарат.

Противопоказания

Применение хлорпромазина противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к хлорпромазину;
Коматозные состояния, особенно вызванные алкоголем, барбитуратами, опиатами и т.д .;
Пациенты с подкорковым повреждением головного мозга;
Тяжелые депрессивные состояния;
У пациентов, страдающих от кровоизлияний;
У пациентов, страдающих заболеваниями печени и / или почек;
У пациентов с феохромоцитомой, опухоль, которая влияет на надпочечник;
Миастения, нервно-мышечная бляшка;
У пациентов с нелеченной эпилепсией;
В раннем детстве;
В первом триместре беременности и при кормлении грудью.