наркотики

Карбамазепин: что это? Как это работает? Показания, позология, побочные эффекты и противопоказания И.Ранди

всеобщность

Карбамазепин является активным ингредиентом с противосудорожной активностью .

Карбамазепин - химическая структура

Впервые одобренный FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами) Соединенных Штатов в 1968 году, карбамазепин до сих пор используется для лечения эпилептических припадков, а также для лечения невралгии тройничного нерва (обезболивания) и психических расстройств, таких как мания (антиманистическая активность).

Для выполнения своего действия карбамазепин следует принимать внутрь, и в соответствующих дозировках его также можно применять у детей.

С химической точки зрения карбамазепин представляет собой дибензоазепин (имминостильбен).

Примеры фирменных лекарственных препаратов, содержащих карбамазепин

  • Карбамазепин EG®
  • Tegretol®

Терапевтические показания

Когда показано использование карбамазепина?

Применение карбамазепина показано для лечения:

  • Психомоторная или височная эпилепсия, генерализованные тонико-клонические припадки, очаговые кризы и смешанные формы (у взрослых и детей);
  • Основные невралгии тройничного нерва (взрослые пациенты);
  • Состояния мании (у взрослых пациентов).

Пожалуйста, обратите внимание

Карбамазепин не эффективен при лечении эпилептических форм, таких как небольшие заболевания и миоклонические приступы.

Предупреждения

Предупреждения и меры предосторожности при использовании карбамазепина

Перед началом лечения карбамазепином, вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одном или нескольких из следующих условий:

  • Вы страдаете от заболеваний печени и / или почек (включая задержку мочи);
  • Вы страдаете от сердечно-сосудистых заболеваний;
  • У вас аллергия на другие противоэпилептические препараты, такие как фенитоин, примидон или фенобарбитал;
  • Вас лечат другими противоэпилептическими препаратами;
  • Его лечат препаратами, снижающими уровень натрия в крови, такими как, например, тиазидные диуретики;
  • Вы страдаете от гипотиреоза;
  • Вы страдаете или страдали в прошлом от болезней крови;
  • Вы страдаете от остеопороза;
  • У вас повреждение костного мозга.

Знаете ли вы, что ...

Люди китайского, тайского, японского, кавказского, латиноамериканского происхождения, происходящие из южной Индии, арабского происхождения или потомки коренных американских народов, подвергаются высокому риску развития тяжелых кожных реакций после приема карбамазепина. Поэтому, если вы принадлежите к какой-либо из вышеупомянутых этнических групп или у вас есть потомки, вы должны сообщить об этом своему врачу, прежде чем начинать лечение карбамазепином.

Однако в качестве меры предосторожности перед приемом лекарств на основе карбамазепина всегда желательно проконсультироваться с врачом о состоянии вашего здоровья и сообщить им о возможном наличии любого типа расстройства или заболевания.

Также помните, что во время лечения карбамазепином вы должны немедленно сообщить своему врачу, если выполнено любое из следующих условий:

  • Появление тяжелых кожных реакций ;
  • Возникновение суицидальных мыслей ;
  • Появление таких симптомов, как тахикардия, тошнота или рвота и затрудненное дыхание, поскольку это может означать, что доза вводимого карбамазепина является чрезмерно высокой .

Пожалуйста, обратите внимание

Администрация карбамазепина может изменить способность управлять автомобилем и / или использовать машины. Таким образом, следует избегать подобных действий во время терапии с этим активным ингредиентом.

Фармакологические взаимодействия

Взаимодействие между карбамазепином и другими наркотиками

Карбамазепин может вызывать многочисленные лекарственные взаимодействия, влияющие на активность других лекарств; а также многие лекарства могут влиять на действие самого карбамазепина. По этой причине вам необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали такие препараты, как:

  • Другие противоэпилептические препараты;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы ( MAOIs );
  • Антибиотики, противовирусные и противогрибковые препараты;
  • Антигипертензивные и мочегонные препараты;
  • Блокаторы кальциевых каналов ;
  • Антипсихотические препараты;
  • Миорелаксанты ;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты ( НПВП );
  • Кортикостероиды ;
  • Антидепрессанты ;
  • Антигистаминные препараты ;
  • Седативно-снотворные препараты;
  • Гастропротекторные препараты;
  • Антикоагулянтные препараты;
  • Противорвотные препараты;
  • Противораковые препараты;
  • Иммунодепрессанты ;
  • Левотироксин ;
  • Статины ;
  • Антиастматики ;
  • Препараты для лечения эректильной дисфункции ;
  • Оральные контрацептивы и другие препараты на основе эстрогенов и / или прогестерона ;
  • Препараты для лечения прыщей ( изотретиноин );
  • Гиперикум (или зверобой) и его производные.

В любом случае, перед началом терапии карбамазепином необходимо сообщить врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства или продукты любого рода, включая лекарства без рецепта (СОП). ), Безрецептурные препараты, растительные и травяные продукты и гомеопатические продукты.

Для получения дополнительной информации о взаимодействии между карбамазепином и другими лекарственными средствами рекомендуется внимательно прочитать вкладыш в упаковку лекарственного средства, которое будет использоваться.

Принимая карбамазепин с едой и напитками

Следующее не следует принимать во время лечения с карбамазепином:

  • Грейпфрутовый сок, так как он может усиливать действие карбамазепина;
  • Алкоголик, так как карбамазепин снижает переносимость этилового спирта, содержащегося в них.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные приемом карбамазепина

Карбамазепин может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты проявляют их или проявляют их одинаково. Фактически, каждый человек субъективно реагирует на введение рассматриваемого активного ингредиента. Тем не менее, ниже приведены некоторые из основных побочных эффектов, которые могут возникнуть при лечении карбамазепином. Для получения более подробной информации, мы рекомендуем прочитать вкладыш в упаковку с лекарственным средством, предписанным врачом и которое необходимо использовать.

Заболевания крови

Во время лечения карбамазепином могут возникнуть лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз и лимфаденопатия.

Расстройства нервной системы

Терапия карбамазепином может способствовать появлению:

  • атаксия;
  • головокружение;
  • Сонливость;
  • Головная боль;
  • Тремор, дистония и дискинезия;
  • дисгевзия;
  • Нарушения речи;
  • парестезии;
  • парез;
  • Периферические невропатии.

Психические расстройства

Психические расстройства, такие как: могут возникнуть во время лечения с карбамазепином

  • Депрессия;
  • Агитация и беспокойство;
  • Спутанность сознания;
  • Агрессивность;
  • Зрительные и / или слуховые галлюцинации.

Сердечно-сосудистые заболевания

Во время приема карбамазепина могут возникнуть побочные эффекты на сердечно-сосудистую систему, такие как:

  • Нарушения проводимости сердца;
  • аритмия;
  • Атриовентрикулярная блокада с обмороком;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Гипертония или гипотония;
  • Обострение ранее существовавшей ишемической болезни сердца

Желудочно-кишечные расстройства

Пероральное введение карбамазепина может вызвать:

  • Тошнота и / или рвота;
  • Сухость во рту;
  • Диарея или запор;
  • Боли в животе;
  • В очень редких случаях стоматит, глоссит и панкреатит.

Расстройства уха и лабиринта

Лечение карбамазепином может вызывать такие заболевания уха, как:

  • Звон в ушах;
  • гиперакузия;
  • Потеря слуха;
  • Измененный тон восприятия.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия карбамазепином может способствовать появлению:

  • крапивница;
  • Зуд;
  • Аллергический дерматит;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Системная красная волчанка;
  • Синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз;
  • Мультиформная эритема;
  • Светочувствительные реакции;
  • Изменения пигментации кожи;
  • Алопеция или гирсутизм.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения с карбамазепином:

  • Аллергические реакции - даже тяжелые - у чувствительных людей, которые могут проявляться симптомами, затрагивающими несколько органов и систем;
  • Усталость;
  • Мышечная слабость;
  • Снижение аппетита;
  • Задержка воды;
  • Отек;
  • гипонатриемия;
  • Снижение осмолярности крови;
  • Увеличение массы тела;
  • Затуманенное зрение, двоение в глазах и нистагм;
  • Сексуальные дисфункции;
  • Эректильная дисфункция и снижение количества сперматозоидов и / или моторики;
  • Порфирий;
  • Изменения в метаболизме костей;
  • Заболевания печени;
  • Изменения в почечной функции;
  • Повышенный уровень в крови гамма-GT, холестерина, ЛПВП и триглицеридов;
  • Снижение уровня тироксина в крови и повышение уровня тиреотропного гормона.

передозировка

В случае передозировки карбамазепина могут возникнуть множественные симптомы, некоторые из которых также являются очень серьезными. Среди них отметим несколько:

  • Депрессия центральной нервной системы;
  • Дезориентация, дизартрия, психомоторные расстройства и судороги;
  • Угнетение дыхания;
  • тахикардии;
  • Гипотония или гипертония;
  • Обморок;
  • Рвота;
  • Задержка мочи, олигурия и анурия.

Лечение передозировки предполагает госпитализацию больного. Хотя специфических антидотов нет, все же можно проводить промывание желудка и вводить активированный уголь . При необходимости также возможно литье угля. Пациент также получит все необходимые вспомогательные процедуры .

Учитывая серьезность симптоматики, в случае предположения - установленного или предполагаемого - чрезмерных доз карбамазепина, необходимо немедленно обратиться в санитарную помощь ( позвонить по номеру 118 ) или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, взяв с собой упаковку принятого лекарства.

Механизм действия

Как работает карбамазепин?

Карбамазепин используется в терапии для лечения расстройств, совершенно отличных друг от друга. Это возможно, потому что этот активный принцип способен выполнять различные функции централизованно.

Противоэпилептическая активность

Противоэпилептическая активность карбамазепина, по-видимому, связана с блокированием зависимых от напряжения натриевых каналов, осуществляемым взаимодействием с его альфа-субъединицей. Благодаря этому блоку мы наблюдаем ингибирование повторных нейронных разрядов и уменьшение синаптического распространения возбуждающих импульсов . В дополнение к этому карбамазепин также способен стабилизировать гиперэксцитированные нервные мембраны и уменьшать выброс глютамата (один из возбуждающих нейротрансмиттеров, присутствующих в центральной нервной системе).

Антиманическая активность

Способность карбамазепина противодействовать эпизодам мании весьма вероятна из-за ингибирования оборота дофамина и норадреналина, который способен проявлять активный ингредиент.

Обезболивающее действие

Механизм действия, с помощью которого карбамазепину удается противодействовать невралгии тройничного нерва, к сожалению, пока не известен. Тем не менее, его эффективность доказана многочисленными исследованиями и той же клинической практикой.

Способ применения и дозировка

Как принимать Карбамазепин

Как уже упоминалось, для осуществления терапевтического действия карбамазепин должен вводиться перорально . По этой причине препарат формулируется в виде таблеток или сиропа (последняя фармацевтическая форма указана для детей).

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды, а сироп следует пить как есть.

Обычно карбамазепин можно принимать либо до, либо после еды, однако рекомендуется всегда следовать инструкциям, данным вашим врачом.

Дозировка карбамазепина должна быть установлена ​​вышеупомянутым показателем здоровья для каждого пациента в соответствии с различными факторами, такими как: возраст, масса тела, расстройство, которое необходимо лечить, и реакция того же пациента на терапию. В любом случае, о дозах, которые обычно используются, будет сообщено ниже, которые, однако, могут быть изменены врачом, если он сочтет это необходимым.

Лечение эпилептических кризов

Взрослые

При лечении эпилепсии доза карбамазепина, обычно используемая у взрослых в начале лечения, составляет 100-200 мг один или два раза в день. После этого врач может увеличить количество вводимого активного ингредиента до достижения оптимальной поддерживающей дозы для каждого пациента. Однако эта доза не должна превышать 400 мг карбамазепина два или три раза в день.

дети

Для лечения эпилепсии детям также можно давать карбамазепин. Как правило, сироп используется. Обычные дозировки будут обобщены ниже.

  • Начальная доза карбамазепина:
    • Дети до 4 лет: 20-60 мг в день; впоследствии доза увеличивается на 20-60 мг каждые два дня, пока не будет достигнута идеальная поддерживающая доза.
    • Дети старше 4 лет: 100 мг в день; позже эта доза увеличивается на 100 мг в неделю, пока не будет достигнута идеальная поддерживающая доза.
  • Поддерживающая доза карбамазепина:
    • Детям до 1 года: 100-200 мг в сутки.
    • Дети от 1 до 5 лет: 200-400 мг в день, которые следует разделить на 2-3 приема.
    • Дети в возрасте от 6 до 10 лет: 400-600 мг в день, которые следует разделить на 2-3 приема.
    • Дети и подростки в возрасте от 11 до 15 лет: 600-1000 мг в сутки, которые следует разделить на 2-3 приема.
    • Подростки старше 15 лет: 800-1200 мг в сутки, которые следует разделить на 2-3 приема.

Лечение невралгии тройничного нерва

У взрослых пациентов карбамазепин также можно использовать для лечения невралгии тройничного нерва. В этом случае обычная стартовая доза составляет 200-400 мг в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличивать, пока боль не исчезнет. В большинстве случаев разрешение болевого стимула достигается при достижении дозы 200 мг карбамазепина три или четыре раза в день.

Впоследствии врач будет постепенно уменьшать количество вводимого активного ингредиента до тех пор, пока не будет достигнута минимальная эффективная поддерживающая доза.

Лечение Мании

Наконец, у взрослых пациентов карбамазепин также можно использовать для лечения мании, определенного типа психического расстройства. Доза активного ингредиента, обычно используемая в этих случаях, составляет 400-600 мг для приема двумя или тремя разделенными дозами в течение дня.

Пожилые пациенты и чувствительные пациенты

У пожилых пациентов и особенно чувствительных пациентов врач может принять решение уменьшить дозы обычно назначаемого карбамазепина.

Беременность и Лактация

Можно ли принимать карбамазепин во время беременности и кормления грудью?

Потребление карбамазепина во время беременности может оказать негативное влияние на здоровье плода, так как подвергает его высокому риску развития пороков развития, таких как расщелина губы или пороки развития сердца и сосудистой системы. Таким образом, использование активного ингредиента, как правило, противопоказано во время беременности, за исключением случая, когда врач не считает абсолютно необходимым для защиты жизни женщины.

Поскольку карбамазепин выделяется с грудным молоком, кормящие матери должны обязательно сообщить своему врачу о своем состоянии, прежде чем начинать лечение с помощью активного вещества, о котором идет речь. Однако даже в этом случае применение карбамазепина, как правило, противопоказано, если только врач не считает это абсолютно необходимым.

Пожалуйста, обратите внимание

Карбамазепин может снизить эффективность оральных контрацептивов . Поэтому во время лечения этим активным ингредиентом целесообразно использовать альтернативные методы контрацепции (например, профилактические). Если вы сомневаетесь, обратитесь к врачу или гинекологу.

Противопоказания

Когда не следует использовать карбамазепин

Карбамазепин НЕ следует использовать при одном или нескольких из следующих условий:

  • Известная гиперчувствительность к самому карбамазепину или к любому из наполнителей, содержащихся в лекарственном средстве, которое будет использоваться;
  • Известна повышенная чувствительность к другим лекарственным средствам, имеющим химическую структуру, сходную с таковой карбамазепина (например, к трициклическим антидепрессантам);
  • Наличие атриовентрикулярной блокады;
  • Наличие депрессии костного мозга или нарушения производства клеток крови;
  • Наличие печеночных порфирий;
  • Терапия ингибиторами моноаминоксидазы (MAOIs);
  • Беременность и кормление грудью.