Диклофенак

всеобщность

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), используемый при лечении воспалительных и болезненных состояний различных видов.

Диклофенак - химическая структура

Диклофенак доступен в многочисленных фармацевтических составах, подходящих для различных путей введения (пероральный, парентеральный, глазной, ректальный и кожный).

С химической точки зрения диклофенак относится к категории производных уксусной кислоты.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих диклофенак

Дефламат ®
Диклореум ®
Flector ®
Solaraze ®
Вольтарен Эмульгель ®

Показания к применению

Для чего он использует

Применение диклофенака показано для симптоматического лечения воспаления и / или боли, вызванной:

Ревматоидный артрит;
Остеоартроз;
Анкилозирующий спондилит;
периартрит;
Бурсит;
тендинит;
миозит;
ишиас;
подагра;
Травмы, переломы или травмы;
Растяжение, синяки или искажения;
Ортопедические хирургические вмешательства;
Камни в почках.

Кроме того, диклофенак можно использовать для симптоматического лечения первичной дисменореи (пероральное введение) и для лечения воспаления (на неинфекционной основе) переднего сегмента глаза, в частности после операции по удалению катаракты (введение на глаз).

Предупреждения

Перед началом терапии диклофенаком для перорального, ректального или парентерального применения вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одном из следующих состояний:

Если у вас есть привычка курить;
Если у вас диабет;
Если вы страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями (стенокардия, гипертония, сгустки крови);
Если вы страдаете от гиперхолестеринемии и / или гипертриглицеридемии;
Если у вас есть история желудочно-кишечных язв, перфорации и / или кровотечения;
Если вы страдаете язвенным колитом или болезнью Крона;
Если у вас есть история болезни почек и / или печени;
Если вы страдаете - или страдали в прошлом - от болезней крови;
Если вы страдаете системной красной волчанкой;
Если вы страдаете - или страдали в прошлом - от астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), полипов носа или аллергического ринита;
Если вы планируете забеременеть, так как диклофенак может отрицательно повлиять на женскую фертильность.

Диклофенак, вводимый перорально, ректально или парентерально, может вызывать желудочно-кишечные изъязвления, перфорацию и / или кровотечение. Поэтому при появлении каких-либо желудочно-кишечных симптомов необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Кроме того, диклофенак, вводимый этими путями, также может вызывать повышенный риск инфаркта миокарда или инсульта, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительных периодов.

Диклофенак для применения на коже следует наносить только на неповрежденную кожу, а не на поврежденную кожу.

Пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует избегать контактных линз с диклофенаком для глазного применения, поскольку препарат оказывает на них отбеливающее действие.

Диклофенак, вводимый перорально, ректально или парентерально, может вызывать побочные эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем и / или использовать механизмы, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

взаимодействия

В настоящее время нет известных лекарственных взаимодействий между диклофенаком для кожного применения и для глазного применения и другими лекарственными средствами.

Вместо этого, перед началом терапии диклофенаком для перорального, ректального или парентерального применения - из-за возможного взаимодействия лекарств - вам необходимо сообщить своему врачу, если вы уже принимаете какие-либо из следующих препаратов:

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (такие как, например, целекоксиб и эторикоксиб);
Противодиабетические препараты;
Антикоагулянтные препараты, такие как варфарин или гепарин;
Антиагреганты ;
Диуретики ;
Соли лития, используемые при лечении биполярного расстройства;
Фенитоин, противоэпилептическое средство;
Кардиоактивные гликозиды, такие как, например, дигоксин;
Хинолоны, антибиотики;
Циклоспорин и такролимус, иммунодепрессанты;
Метотрексат и пеметрексед, противораковые препараты;
Кортикостероиды ;
Колестипол и холестирамин, препараты, используемые для снижения уровня холестерина слишком высоко;
Вориконазол, противогрибковый;
Антигипертензивные препараты;
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), антидепрессанты;
Анксиолитические препараты;
Deferasirox (Exjade ®), препарат, назначаемый пациентам, подвергающимся частым переливаниям крови;
Сульфинпиразон, препарат, используемый при лечении гиперурикемии и подагры;
Зидовудин, применяемый при лечении ВИЧ.

В любом случае, независимо от используемого способа введения, рекомендуется сообщить врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также растительные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Диклофенак может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это зависит от чувствительности каждого человека к препарату.

Ниже перечислены некоторые побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии диклофенаком.

Расстройства крови и лимфатической системы

Терапия на основе диклофенака может привести к:

Апластическая анемия;
Гемолитическая анемия;
агранулоцитоз;
лейкопения;
Тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Диклофенак может вызвать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут возникать в виде гипотонии, ангионевротического отека и анафилактического шока.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение диклофенаком может вызвать:

Тошнота и рвота;
Диарея или запор;
Геморрагическая диарея;
Мелена;
Гематемезис;
Боль в животе;
метеоризм;
анорексия;
Гастрит;
Желудочно-кишечные язвы, перфорация и / или кровотечение;
колит;
Обострение язвенного колита и болезни Крона у больных, страдающих от него;
Панкреатит.

Расстройства нервной системы

Диклофенак терапия может вызвать:

Головная боль;
головокружение;
Сонливость;
парестезии;
Толчки;
Изменения в смысле вкуса;
Судороги;
Асептический менингит.

Психические расстройства

Во время лечения диклофенаком могут возникнуть дезориентация, возбуждение, депрессия, раздражительность, бессонница, ночные кошмары, беспокойство и психотические реакции.

Сердечно-сосудистые заболевания

Диклофенак может способствовать возникновению гипертонии, васкулита, сердцебиения, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение диклофенаком может вызвать повышение уровня трансаминаз в крови и способствовать возникновению печеночной недостаточности, гепатита и желтухи.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия диклофенаком может вызвать острую почечную недостаточность, гематурию, протеинурию, интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечный папиллярный некроз.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение диклофенаком может вызвать:

Кожная сыпь;
крапивница;
Экзема;
эритема;
Мультиформная эритема;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз;
Эксфолиативный дерматит;
алопеция;
Светочувствительные реакции;
Буллезный дерматит;
Фиолетовый или аллергический фиолетовый;
Зуд.

Другие побочные эффекты

Другие побочные реакции, которые могут возникнуть во время терапии диклофенаком:

Астма;
Нарушения зрения;
Звон в ушах;
Ухудшение слуха;
Головокружение;
Астма;
Отек;
Реакции в месте инъекции (когда препарат вводится парентерально);
Зуд, покраснение, жжение в глазах (при введении диклофенака через глаза).

передозировка

Если передозировки диклофенак приняты, может произойти следующее:

Рвота;
Диарея;
головокружение;
Звон в ушах;
Желудочно-кишечные кровотечения;
Судороги.

Поскольку в случае передозировки специфического антидота не существует, лечение является только симптоматическим и поддерживающим.

В любом случае, если вы подозреваете передозировку диклофенака, вы должны немедленно обратиться к врачу или обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Диклофенак оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие, ингибируя циклооксигеназу (или ЦОГ).

Циклооксигеназы - это ферменты, из которых известны три разные изоформы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 является конститутивной изоформой, обычно присутствующей в клетках и участвующей в механизмах клеточного гомеостаза.

СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной изоформой, которая продуцируется активированными воспалительными клетками (воспалительными цитокинами). Задача этих ферментов заключается в превращении арахидоновой кислоты в простагландины, простациклины и тромбоксаны.

Простагландины, в частности простагландины G2 и H2, участвуют в воспалительных процессах и опосредуют болевые реакции.

Следовательно, при ингибировании циклооксигеназы 2 диклофенак препятствует выработке простагландинов, ответственных за боль и воспаление.

Однако стоит помнить, что диклофенак не является селективным ингибитором ЦОГ-2, поэтому он также способен ингибировать ЦОГ-1. Это последнее торможение является причиной некоторых побочных эффектов, типичных для всех неселективных НПВП.

Режим использования - Позология

Диклофенак доступен для:

Пероральное введение в форме твердых капсул, перорального раствора, таблеток, гранул для перорального раствора и растворимых таблеток.
Ректальное введение в форме суппозиториев.
Парентеральное введение (внутримышечно или подкожно) в виде раствора для инъекций.
Кожное введение в форме геля, пены для кожи, дерматологического раствора и пластырей с лекарственными средствами.
Глазное введение в форме глазных капель.

Чтобы избежать возникновения опасных побочных эффектов, во время лечения препаратом очень важно следовать инструкциям, предоставленным врачом, как в отношении количества диклофенака, который следует принимать, так и в отношении продолжительности самого лечения.

В дальнейшем, однако, даны некоторые указания на дозы диклофенака, обычно вводимые в терапии.

Однако, чтобы узнать точную дозировку каждого фармацевтического состава, см. Иллюстративные листовки отдельных лекарственных средств.

Пожилым пациентам может потребоваться корректировка обычно используемых доз диклофенака.

Устная администрация

При пероральном введении доза диклофенака обычно составляет 50-100 мг в день, в зависимости от выраженности симптомов, представленных пациентами. Доза может быть увеличена максимум до 150 мг препарата в сутки.

Ректальная администрация

Когда диклофенак используется ректально, рекомендуемая доза составляет 50 мг 1-3 раза в день или 100 мг 1-2 раза в день.

Парентеральное введение

При внутримышечном введении обычно используемая доза диклофенака составляет 25-75 мг в день, в зависимости от выраженности симптомов, представленных пациентами. Если доктор сочтет это необходимым, он может решить увеличить суточную дозу до 150 мг.

Кожная администрация

При использовании геля на основе диклофенака рекомендуется проводить 3-4 аппликации в день.

Однако при использовании пены для кожи рекомендуется наносить 1-3 аппликации в день.

В случае лекарственной штукатурки желательно наносить 1-2 пластыря и заменять их / их каждые 12-24 часа в соответствии с назначением врача.

Глазное введение

Глазные капли на основе диклофенака используются для лечения воспаления переднего сегмента глаза (на неинфекционной основе) и, в частности, после операции по удалению катаракты. Дозировка препарата должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке.

Беременность и Лактация

В течение первого и второго триместра беременности диклофенак следует применять только в том случае, если врач считает это абсолютно необходимым.

Однако в третьем триместре беременности препарат противопоказан из-за повреждений, которые он может причинить плоду (сердечно-легочная токсичность, почечная дисфункция и длительное время кровотечения при рождении) и матери (угнетение сокращений матки с последующей задержкой или пролонгированием труд и увеличенное время кровотечения).

Кроме того, использование диклофенака также противопоказано кормящим матерям.

Противопоказания

Применение диклофенака пероральным, ректальным или парентеральным путем противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к одному и тому же диклофенаку (даже когда препарат вводят через кожу или в глаза);
У пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, к другим НПВП или к анальгетикам-антипиретикам (даже когда препарат вводится через кожу);
У пациентов с приступами астмы, крапивницей или острым ринитом после введения других НПВП (даже если препарат вводится через кожу или в глаза);
У пациентов с продолжающейся язвой желудочно-кишечного тракта, перфорацией и / или кровотечением;
У пациентов, которые перенесли перфорацию или желудочно-кишечное кровотечение после приема других НПВП;
У пациентов с нарушениями функции костного мозга;
У пациентов, проходящих интенсивную диуретическую терапию;
У пациентов с нарушениями свертывания крови;
У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями;
У пациентов с тяжелой печеночной и / или почечной недостаточностью;
В последнем триместре беременности (даже когда препарат вводится через кожу и в глаза);
Во время кормления грудью (даже когда препарат вводится через кожу и в глаза).

Кроме того, использование диклофенака противопоказано детям и подросткам в возрасте до 14 лет, когда препарат вводится перорально, ректально или дермально, подросткам в возрасте до 16 лет при использовании лекарственного пластыря на основе диклофенака. и у подростков в возрасте до 18 лет, когда препарат вводится парентерально.