ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® - препарат на основе эзетимиба

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Направления ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® полезен при лечении первичной гиперхолестеринемии, включая гетерозиготную семью, в случае неудачи диетотерапии и других нефармакологических мер.

Применение эзетимиба следует использовать в качестве фармакологического терапевтического выбора в случае снижения толерантности или терапевтической недостаточности статинов.

Вместо этого комбинированная терапия статинами-эзетимибом может успешно применяться в случаях гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.

ZETIA ® может использоваться в дополнение к диете у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией.

Механизм действия ZETIA ® Ezetimibe

Эзетимиб, содержащийся в ZETIA ® после перорального введения, быстро абсорбируется на желудочно-кишечном уровне и метаболизируется - как в тонкой кишке, так и в печени - в эзетимиб-глюкоронид, который сохраняет биологическую функциональность препарата. Через энтерогепатический цикл активное начало выводится через желчь, снова достигая кишечника. Здесь, на уровне края кисти, он ингибирует транспортер холестерина (NPC1L1), эффективно предотвращая поглощение холестерина и натуральных стеролов, взятых с пищей.

По истечении периода полувыведения, составляющего приблизительно 22 часа, как эзетимиб, так и эзетимиб-глюкоронид, на которые приходится более 80% общей дозы активного начала, выводятся в основном через мочу.

Снижение холестерина ЛПНП, вызванное терапией эзетимибом, могло бы стать основой терапевтических и профилактических свойств против сердечно-сосудистых заболеваний, хотя до настоящего времени все еще отсутствуют определенные экспериментальные данные, которые подтверждают, например, эффективность препарата в снижении атеросклеротических бляшек (очень важно фактор риска).

Проведенные исследования и клиническая эффективность

ЭФФЕКТИВНОСТЬ EZETIMIBE

Эзетимиб, который вошел в общую клиническую практику только с 2002 года, оказался особенно эффективным при лечении гиперхолестеринемии. Тщательное изучение научной литературы позволило нам наблюдать, как один этот препарат может снизить уровень холестерина ЛПНП в плазме примерно на 18%, триглицеридов на 5% и повысить уровень холестерина ЛПВП примерно на 3%. Очень интересным является действие по усилению эффективности статинов, чтобы увеличить эффект снижения уровня холестерина примерно на 15-20%.

2. ОБСУЖДЕННАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ EZETIMIBE В ПРОФИЛАКТИКЕ ПАТОЛОГИЙ

Хотя гиполипидемический эффект эзетимиба известен и хорошо известен, его потенциальный защитный эффект от сердечно-сосудистых заболеваний все еще остается неясным. Действительно, похоже, что эзетимиб может поддерживать этот защитный эффект, только если он применяется в комбинированной терапии со статинами или с лекарственными средствами, способными способствовать большему увеличению холестерина ЛПВП.

3. ОТСУТСТВИЕ ПЛЕЙОТРОПНЫХ ЭФФЕКТОВ ЭЗЕТИМИБЫ

Большинство гиполипидемических препаратов (таких как статины, фибраты и т. Д.) Характеризуются наличием вторичных эффектов, помимо простого гиполипидемического эффекта, которые часто вносят значительный вклад в снижение сердечно-сосудистого риска. К сожалению, кажется, что эзетимиб обладает исключительно метаболическим эффектом, снижающим уровень холестерина, который, по-видимому, не защищает от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозировка

ZETIA ® 10 мг таблетки эзетимиба: начальное лечение включает прием одной таблетки в день, запивая водой независимо от приема пищи (которые, по-видимому, не влияют на нормальные фармакокинетические свойства активного ингредиента).

Как и в случае со всеми гиполипидемическими терапиями, полезно начать терапевтический протокол, связав его с диетическим режимом гиполипидов, и выбрать лекарственную терапию только в случае неудачи поведенческого лечения (диета и физическая активность).

При одновременном назначении со статинами может потребоваться корректировка дозировки ZETIA ®

Предупреждения ZETIA ® Ezetimibe

Перед началом фармакологического лечения следует придерживаться привычек здорового образа жизни и гиполипидной диеты в течение как минимум 12 недель. Если полученные результаты были неудовлетворительными и далеки от терапевтической цели, применение препарата полностью оправдано.

До и во время лечения ZETIA ®, особенно в сочетании со статинами, целесообразно контролировать уровень трансаминаз в крови, чтобы снизить любой риск заболевания печени. В то же время, необходимо контролировать концентрации креатинфосфокиназы в плазме, чтобы уменьшить любые патологические процессы, влияющие на скелетные мышцы. Поэтому комбинированную терапию следует приостановить в случае увеличения трансаминаз, по крайней мере, в 3 раза от нормального диапазона, или в случае повышения уровня креатинфосфокиназы в плазме, сопровождающегося мышечной болью, широко распространенной миалгией, усталостью и усталостью.

Кроме того, ZETIA ® следует назначать с особой осторожностью в случае снижения почечной функции и заболеваний желчного пузыря и желчевыводящих путей (таких как желчнокаменная болезнь).

Среди вспомогательных веществ ZETIA ® - лактоза, потенциально ответственная за побочные реакции в желудочно-кишечном тракте у пациентов с синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы, а также в случае дефицита фермента лактазы.

Хотя препарат, по-видимому, не способен напрямую изменять нормальные реактивные и воспринимающие способности пациента, побочные эффекты, такие как головокружение и головокружение, могут сделать использование техники или вождение транспортных средств опасным.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ ZETIA ® Ezetimibe - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Клинические испытания, касающиеся применения эзетимиба при беременности и кормлении грудью, отсутствуют, в то время как исследования на животных показали отсутствие токсического или мутагенного воздействия на плод. Поэтому желательно избегать приема этого препарата в течение всего периода беременности и последующей стадии грудного вскармливания.

взаимодействия

Отсутствие метаболизма в печени с участием цитохрома P450 позволяет эзетимибу значительно снизить все возможные лекарственные взаимодействия, некоторые из которых потенциально опасны.

Фактически, эзетемиб, по-видимому, не изменяет фармакокинетические и функциональные свойства пероральных антикоагулянтов, поддерживая протромбиновое время без изменений.

Тем не менее, одновременный прием фибратов после увеличения секреции холестерина в желчи может привести к увеличению риска развития желчнокаменной болезни, что может оправдать приостановку терапии.

Антациды и холестирамин, по-видимому, снижают скорость абсорбции эзетемиба, тогда как циклоспорин может привести к значительному увеличению воздействия препарата; в этих случаях было бы целесообразно назначать ZETIA ® с большой осторожностью, возможно, корректируя дозировку.

Очень важна терапевтическая синергия, наблюдаемая со статинами, настолько, что эта комбинированная терапия с большим успехом используется в обычной клинической практике.

Противопоказания ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® противопоказан при заболеваниях печени или повышенных значениях трансаминаз в крови, а также при наличии повышенной чувствительности к одному из ее компонентов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Хотя побочные эффекты, по-видимому, являются временными и клинически незначимыми, следует повторить, что их частота имеет тенденцию к увеличению, когда эзетимиб вводят одновременно со статином.

Наиболее наблюдаемые побочные реакции включают головную боль, миалгию, боль в животе, диарею и постоянную усталость, иногда сопровождающиеся повышением уровня трансаминаз в крови, особенно если ЗЕТИЯ связана со статинами.

Другие более серьезные побочные эффекты, такие как одышка, миопатии, гиперчувствительность и астения, оказываются статистически незначимыми.