наркотики

Цефалоспорины

Цефалоспорины представляют собой β-лактамные антибиотики, обладающие бактерицидными свойствами.

введение

Общая структура цефалоспоринов

Цефалоспорины имеют естественное происхождение.

Цефалоспорин С - прародитель этого класса антибиотиков - был выделен из мицета Cephalosporium acremonium .

Открытие цефалоспорина С произошло в Италии, точнее на Сардинии, благодаря доктору Джузеппе Броцу.

Фактически, цефалоспорин С не был достаточно мощным, чтобы помещать его в терапию как таковую, поэтому в его структуру вносили изменения до тех пор, пока не удалось получить его основное ядро: 7-аминоцефалоспорановую кислоту (или 7-АСА),

За прошедшие годы в ядро ​​7-АСА были внесены многочисленные модификации, что позволило разработать новые цефалоспорины, более эффективные, чем их природный предшественник, и с более широким спектром действия.

Показания к применению

Для чего он использует

Цефалоспорины очень эффективны при лечении:

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции костей и суставов;
  • сепсис;
  • Эндокардит инфекционного происхождения;
  • Инфекции брюшной полости и желчного пузыря, вызванные грамположительными бактериями, чувствительными к цефалоспоринам.

Механизм действия

Цефалоспорины действуют путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий, в частности пептидогликана.

Пептидогликан представляет собой полимер, состоящий из параллельных цепочек азотистых углеводов, соединенных поперечными связями.

Цефалоспорины связываются с трансаммидазой, ферментом, участвующим в образовании вышеуказанных поперечных связей. Взаимодействие цефалоспорин-трансаммидаза предотвращает образование этих связей, тем самым генерируя слабые участки внутри пептидогликанической структуры, которые приводят к лизису клеток и, как следствие, к гибели бактериальной клетки.

классификация

Цефалоспорины можно разделить на четыре поколения, в зависимости от их спектра действия.

Цефалоспорины первого поколения

Цефалоспорины первого поколения активны в основном в отношении:

  • Грамположительные кокки;
  • Β-гемолитические стрептококки группы А;
  • Стрептококки группы В;
  • Streptococcus pneumoniae .

Они не очень эффективны против грамотрицательных веществ, хотя некоторые штаммы могут быть чувствительными.

К этой категории относятся цефапирин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил и цефрадин .

Цефалоспорины второго поколения

Цефалоспорины второго поколения эффективны против грамположительных бактерий, таких как бактерии первого поколения, но они более эффективны против грамотрицательных бактерий.

В эту категорию входят цефамандоло, цефоницид, цефуроксим, цефокситин, кафетотан, кафаклор, лоракарбеф и цефпрозил .

Цефалоспорины третьего поколения

Цефалоспорины третьего поколения обладают меньшей эффективностью в отношении стафилококков (грамположительных бактерий), но обладают большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий, чем цефалоспорины первого и второго поколений.

К этой категории относятся цефотаксим, цефтизоксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефиксим, цефтибутен, цефподоксим, цефдинир и цефдиторен .

Цефалоспорины четвертого поколения

Цефалоспорины четвертого поколения обладают спектром действия, очень похожим на спектр цефалоспоринов третьего поколения, но они также активны в отношении некоторых типов энтеробактерий, устойчивых к последним.

Цефепима находится в этой категории.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами при лечении цефалоспоринами являются легкая и временная тошнота, рвота и диарея. Эти эффекты связаны с взаимодействием препарата с нормальной кишечной бактериальной флорой.

В более редких случаях может возникнуть тяжелая диарея из-за псевдомембранозного колита. Этот эффект связан с инфекцией Clostridium difficile, оппортунистическим анаэробным патогеном. Этот патоген обычно обнаруживается в микробиоте человека, и его рост контролируется другими бактериями, принадлежащими к той же бактериальной флоре. Однако после антибиотикотерапии - особенно если она длительная - бактерии, ответственные за контроль роста C. difficile, могут быть уничтожены; это позволяет возбудителю возобладать и позволяет ему установить инфекцию.

После лечения цефалоспоринами также сообщалось о редких случаях дисплазии крови.

Наконец, некоторые цефалоспорины могут вызывать увеличение времени кровотечения и способствовать возникновению острой непереносимости алкоголя.

Аллергические реакции

Цефалоспорины вызывают аллергические реакции реже, чем пенициллины, и могут также назначаться пациентам с легкой или отсроченной аллергической реакцией на пенициллины.

Однако пациентам с острыми и тяжелыми эпизодами непереносимости пенициллина противопоказано применение цефалоспоринов.