наркотики

Cortisonici

Что такое кортизоника

Кортизоники являются противовоспалительными и иммунодепрессивными препаратами, структура которых сходна с эндогенными кортикостероидами. Последние синтезируются в надпочечниках, начиная с холестерина, и подразделяются на две категории: минералокортикоиды и глюкокортикоиды (в зависимости от того, включает ли действие в основном глюкозный или гидросолевый баланс).

Синтетические кортикостероиды имеют структуру, сходную с эндогенной, и, как таковые, характеризуются наличием циклопентаноперидрофенантренового кольца, характерного для холестерина и стероидных гормонов; На основной структуре замещения проводят на уровне атомов углерода для усиления их противовоспалительной способности и уменьшения побочных эффектов на промежуточный метаболизм.

Среди синтетических кортизонов мы отмечаем преднизон, преднизолон, метазон, дексаметазон и флуокортизол.

Для чего они используют

Кортизоники встречаются в препаратах, предназначенных для местного применения (для нанесения на кожу или слизистые оболочки), ингаляционных, пероральных (в случае с преднизоном и преднизолоном) и системных (растворимых сложных эфиров и как таковых для инъекций). Терапевтические показания этих препаратов довольно многочисленны; просто чтобы упомянуть несколько примеров, кортизоны классически используются при наличии артрита, болей в суставах и воспалений, дерматита, аллергических реакций, астмы, ринита, системной красной волчанки, хронического аутоиммунного гепатита и воспалительных заболеваний кишечника. Однако их использование остается паллиативным, то есть предназначено для смягчения симптомов заболевания без устранения причины.

эффекты

Эффекты → ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

  • Они определяют задержку натрия (альдостерон) путем увеличения экскреции калия → ГИПЕРТОНИЯ, ЭДЕМИ, ВОДОЗАЩИТА, ИПОКАЛИЕМИЯ
  • Они снижают всасывание кальция в кишечнике путем антагонизации транспорта, опосредованного витамином D. В то же время они увеличивают экскрецию → ОСТЕОПЕНИЯ
  • Глюконеогенез увеличивается от аминокислот и снижает периферическое использование глюкозы → ГИПЕРГЛИКЕМИЯ, СОПРОТИВЛЕНИЕ ИНСУЛИНА, САХАРНЫЙ ДИАБЕТ.
  • Катаболизм белка увеличивается, за исключением сердца и центральной нервной системы. → МЫШЕЧНАЯ АТРОФИЯ, КАПИЛЛЯРНАЯ Хрупкость, ЗАДЕРЖКА ИЗЛУЧЕНИЯ, ИСЦЕЛЕНИЕ
  • Усиливает катаболизм липидов, из-за которых в крови поднимаются свободные жирные кислоты и кетоновые тела. → Перераспределение жира в организме, который накапливается на уровне лица, шеи и брюшной полости, в то время как он сокращается на уровне искусств, ВОЗ считает, МЫШЕЧНАЯ ГИПОТРОФИЯ.
  • Они могут вызывать психотические явления из-за повышения настроения, утренней бессонницы → ДЕПРЕССИВНЫЕ СИМПТОМЫ ПОДВЕСКИ.
  • На уровне крови они вызывают увеличение количества эритроцитов и гемоглобина, увеличение нейтрофилов и уменьшение количества лимфоцитов (антилинфобластическое действие).

Противовоспалительное действие

  • Уменьшить покраснение, отек и отек

  • Ингибировать миграцию моноцитов

  • Уменьшить циркулирующие лимфоциты

  • Блок MIF (фактор, ингибирующий миграцию макрофагов)

  • С помощью липокортинов они блокируют начальную стадию высвобождения арахидоновой кислоты, которая вызывает воспалительный каскад.
  • Противовоспалительное действие кортикостероидов связано с блокированием синтеза провоспалительных простагландинов (ответственных за отек, гипералгезию, эритему и регуляцию температуры тела) и провоспалительных лейкотриенов (которые действуют как хемотаксические факторы, стимулирующие выработку свободных радикалов и определить бронхоспазм).
  • Иммунодепрессивное действие кортикостероидов неотделимо от противовоспалительного, что, в свою очередь, аналогично воздействию на углеводный и противовоспалительный обмен; Все эти эффекты не имеют прямого отношения к задержке натрия.
Относительные мощности и эквивалентные дозы основных препаратов кортизона

состоящий

Противовоспалительная силаСила удержания натрияПродолжительность действия. Биологический период полураспада

Эквивалентная доза

мг ос-ев

Кортизол11Короткий 8 -12 ч20
кортизон0.80.8Короткий 8 -12 ч25
Fludrocortisone10125Короткий 8 -12 ч0, 1
преднизон40.8Средний 12-35 ч5
преднизолон40.8Средний 12-35 ч5
Metiprednisolone50, 5Средний 12-35 ч4
триамцинолона50Средний 12-35 ч4
Бетаметазон250Длинные 36 - 72 ч0, 75
Desametason250Длинные 36 - 72 ч0, 75

Побочные эффекты

СУЩЕСТВУЮЩИХ ЛИЦ (из-за однократного введения; как правило, одна доза не имеет побочных эффектов и - в течение короткого периода, вплоть до недели - даже вредных воздействий)

  • Повышенный аппетит, увеличение веса также из-за задержки воды
  • Гипертрихоз и стрипперы
  • Лунные фации и петехии
  • Повышенное эндокулярное давление

СРЕДНИХ ЛИЦ (из-за длительного применения препаратов кортизона)

  • Стероидный диабет
  • Потеря калия
  • Задержка роста
  • Обострение язвы
  • Обострение инфекции
  • диспротеинемия

СЕРЬЕЗНЫЕ (из-за длительного применения и высоких доз кортизона)

  • кровоизлияние
  • отек
  • Остеопороз и переломы
  • полиневрит
  • диспротеинемия