Что такое Tracleer?
Tracleer - это лекарство, которое содержит активное вещество босентан. Он выпускается в виде оранжевых и белых таблеток с «пленочным покрытием» (круглые: 62, 5 мг; овальные: 125 мг) и в виде бледно-желтых таблеток в форме клевера (32 мг) в форме клевера.
Для чего используется Tracleer?
Tracleer используется для лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) в классе III, чтобы улучшить физическую работоспособность (способность выполнять физическую активность) и симптомы. ЛАГ - это патологическое состояние, при котором давление в легочных артериях высокое. «Класс» отражает тяжесть заболевания: «класс III» подразумевает сильное ограничение физической активности. ПАУ может быть:
- первичный (без установленной или семейной причины);
- вызвано склеродермией (также называемой системным склерозом, состоянием, характеризующимся аномальным ростом соединительной ткани, поддерживающей кожу и другие органы);
- вызванный врожденным дефицитом сердца (от рождения) с шунтами (аномальными связями), которые вызывают аномальный кровоток между сердцем и легкими.
Некоторые улучшения были обнаружены у пациентов с ЛАГ во II классе. «Класс II» предполагает небольшое ограничение физической активности.
Tracleer также может быть использован у взрослых с системным склерозом, при котором плохое кровообращение, вызванное болезнью, вызвало развитие «цифровых язв» (воспаление пальцев рук и ног). Целью Tracleer является уменьшение количества новых цифровых язв.
Учитывая ограниченное число пациентов с ЛАГ и системным склерозом, эти заболевания считаются «редкими», и Tracleer был назван «лекарством для сирот» (лекарство от редких заболеваний) 14 февраля 2001 года и 17 марта 2003 года.
Лекарство можно получить только по рецепту .
Как используется Tracleer?
Лечение препаратом Tracleer должно начинаться и контролироваться врачом, имеющим опыт лечения ЛАГ или системного склероза.
Tracleer предоставляется утром и вечером, натощак или с полным желудком. У взрослых терапию следует начинать с дозы 62, 5 мг два раза в день в течение четырех недель, а затем увеличивать до обычной дозы 125 мг два раза в день. У детей с ЛАГ дозу, которую следует использовать, следует рассчитывать исходя из массы тела, и обычно она начинается с 2 мг на килограмм два раза в день.
Пациенты должны проглотить таблетки, покрытые оболочкой, в сопровождении воды. Диспергируемые таблетки следует применять только пациентам, которые не могут принимать таблетки, покрытые оболочкой. Они должны быть растворены в небольшом количестве воды в ложке перед приемом. Диспергируемые таблетки имеют разрезы, которые позволяют легко разделить их на четыре части, каждая из которых содержит 8 мг босентана. Для получения более подробной информации см. Буклет на упаковке.
Врач оценит реакцию пациента на Tracleer и оценит необходимость продолжения дальнейшего лечения через восемь недель у пациентов с ЛАГ, которые не сообщили об улучшениях, а также на регулярной основе у пациентов с системным склерозом и продолжающимися цифровыми язвами.
Пациентам, проходящим лечение препаратом Tracleer, необходимо предоставить специальный меморандум с кратким изложением основной информации о безопасности лекарственного средства.
Как работает Tracleer?
Активное вещество в Tracleer, bosentan, ингибирует естественный гормон эндотелин-1 (ET-1), который вызывает сужение кровеносных сосудов. Поэтому Tracleer вызывает расширение кровеносных сосудов.
ЛАГ является изнурительным заболеванием, при котором происходит сильное сужение кровеносных сосудов в легких. Это вызывает очень высокое кровяное давление в сосудах, которые несут кровь от правой стороны сердца к легким. Это давление уменьшает количество кислорода, которое кровь может переносить в легкие, затрудняя физическую активность. Расширяя эти кровеносные сосуды, артериальное давление снижается и симптомы улучшаются.
У пациентов с системным склерозом и продолжающимися цифровыми язвами босентан улучшает кровообращение в пальцах рук и ног, предотвращая развитие новых цифровых язв.
Как изучали Tracleer?
При ЛАГ таблетки с пленочным покрытием Tracleer были исследованы в четырех основных исследованиях: в двух исследованиях, в которых участвовало в общей сложности 245 взрослых с заболеванием класса III или IV, которое было первичным или вызванным склеродермией, в исследовании 54 взрослых с ЛАГ класса III связана с врожденной сердечной недостаточностью и исследованием 185 пациентов с болезнью класса II. В исследованиях сравнивался Tracleer с плацебо (фиктивное лечение), оба были добавлены к стандартному лечению. Основной мерой эффективности было расстояние, которое пациенты могли пройти пешком за шесть минут (способ измерить физическую нагрузку), однако исследование, связанное с заболеванием класса II, также наблюдало изменение сопротивления к кровотоку в кровеносных сосудах легких (показатель сужения сосудов). Было также проведено исследование с таблетками, покрытыми пленкой, для 19 детей в возрасте от трех до 15 лет. В другом исследовании изучалось влияние диспергируемых таблеток Tracleer на 36 детей с ЛАГ в возрасте от двух до 11 лет.
В случае системного склероза с цифровыми язвами в двух исследованиях сравнивались таблетки, покрытые оболочкой Tracleer, с плацебо, в которых участвовало 312 взрослых. Основной показатель эффективности был основан на количестве новых цифровых язв, которые развились во время исследований. В одном из исследований также рассматривалось влияние Tracleer на заживление у 190 пациентов, измеряя время, необходимое для полного восстановления определенной цифровой язвы, выбранной у каждого пациента.
Какую пользу Tracleer показал во время учебы?
В ЛАГ класса III или IV, который был первичным или вызванным склеродермией, два исследования показали, что пациенты, получавшие Tracleer, могли ходить дольше, чем пациенты, получавшие плацебо через 16 недель (на 44 метра больше в крупное исследование), но было слишком мало пациентов с заболеванием класса IV, чтобы подтвердить использование препарата в этой группе. Аналогичные результаты наблюдались у пациентов с врожденным пороком сердца.
У пациентов с заболеванием класса II Tracleer снизил сопротивление кровеносных сосудов на 23% по сравнению с плацебо после шести месяцев терапии, однако расстояние, которое пациенты могли пройти за шесть минут, было одинаковым в обеих группах.
Улучшения были также обнаружены в исследовании детей, принимающих таблетки, покрытые оболочкой. В исследовании с диспергируемыми таблетками уровни бозентана были ниже ожидаемых по сравнению с результатами других исследований и не могли быть увеличены с более высокой дозой Tracleer. Однако ЛАГ, по-видимому, оставалась стабильной почти у всех детей в течение 12 недель лечения, а у большинства детей ЛАГ оставалась стабильной в течение не менее 18 месяцев.
При системном склерозе с цифровыми язвами Tracleer был более эффективен в снижении развития новых цифровых язв, чем плацебо. В первом исследовании пациенты, принимающие Tracleer, имели в среднем 1, 4 новых цифровых язв после 16 недель по сравнению с 2, 7 у пациентов, принимавших плацебо. Аналогичные результаты наблюдались во втором исследовании через 24 недели, однако Tracleer не оказал влияния на заживление цифровых язв.
Какой риск связан с Tracleer?
При ЛАГ наиболее частыми побочными эффектами Tracleer (наблюдаемыми у более чем 1 пациента из 10) являются головная боль и ненормальные результаты анализов, проведенных для контроля печени. У пациентов с цифровыми язвами большинство побочных эффектов (наблюдаемых у более чем 1 пациента из 10) представляют собой патологические анализы печени, отек (отек) и задержку жидкости. Учитывая риск развития проблем с печенью, врач будет измерять уровень ферментов печени до лечения и каждый месяц во время лечения с помощью Tracleer. Полный список всех побочных эффектов, о которых сообщалось с помощью Tracleer, см. В брошюре на упаковке.
Эффективность некоторых лекарств (например, противозачаточных таблеток) может зависеть от одновременного приема Tracleer. Для получения более подробной информации см. Буклет на упаковке.
Tracleer не следует применять людям с повышенной чувствительностью (аллергией) к бозентану или любым другим ингредиентам. Tracleer не должен использоваться у пациентов, имеющих проблемы с печенью, у женщин, которые беременны или могут быть беременны, или у пациентов, получающих циклоспорин A (лекарство, которое влияет на иммунную систему).
Почему Tracleer был одобрен?
Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) установил, что преимущества Tracleer перевешивают его риски при лечении пациентов с ЛАГ и в снижении количества новых цифровых язв у пациентов с системным склерозом и продолжающимися цифровыми язвами, Комитет рекомендовал предоставить Tracleer разрешение на маркетинг.
Первоначально Tracleer был авторизован в «исключительных обстоятельствах», поскольку, поскольку ЛАГ является редким заболеванием, на момент первоначального одобрения была доступна ограниченная информация. Поскольку фармацевтическая компания предоставила запрошенную дополнительную информацию, условие, касающееся «исключительных обстоятельств», было снято 30 ноября 2004 года.
Какие меры принимаются для обеспечения безопасного использования Tracleer?
Компания, выпускающая Tracleer, предоставит информационные комплекты для лиц, назначающих лекарства, и информационный буклет для пациентов в каждом государстве-члене, объясняющий безопасность Tracleer (особенно его влияние на печень и во время беременности) и их взаимодействие. Фармацевтическая компания также будет внимательно следить за распространением лекарства в каждом государстве-члене и собирать информацию о его применении у пациентов с системным склерозом и продолжающимися цифровыми язвами.
Больше информации о Tracleer:
15 мая 2002 года Европейская комиссия выдала разрешение на продажу, действительное на всей территории Европейского Союза, компании Actelion Registration Ltd. Это разрешение было продлено 15 мая 2007 года.
С кратким изложением мнения Комитета по лекарственным препаратам для сирот можно обращаться здесь (ЛАГ) и здесь (системный склероз).
Полный EPAR для Tracleer можно найти здесь.
Последнее обновление этого резюме: 05-2009.
