препараты для похудения

Топирамат для похудения

Топирамат является противосудорожным препаратом, одобренным для лечения эпилепсии и для профилактики некоторых форм мигрени. Это нейромодулирующее лекарственное средство, антиконвульсивная активность которого, по-видимому, обусловлена ​​ингибированием зависимых от напряжения натриевых каналов, увеличением токов, вызываемых ГАМК, ингибированием токов, вызываемых каинатом, ингибированием высоких каналов напряжение, активированное кальцием, и ингибирование карбоангидразы.

Различные побочные эффекты топирамата включают потерю веса и потерю аппетита (аноректический эффект), потенциально полезные при лечении ожирения. В этом смысле топирамат был предметом интенсивных экспериментов, как на животных моделях, так и в клинических условиях, что даже привело к разработке конкретного лекарства, которое так и не появилось на рынке из-за отсутствия разрешения FDA. Это Qnexa, препарат на основе топирамата и фентермина (другой актив с аноректическим действием), разработанный для лечения ожирения и связанных с ним состояний (диабет, гипертония и гиперхолестеринемия); Отсутствие разрешения на торговлю было вызвано риском возникновения важных побочных эффектов, таких как сердцебиение, мысли о самоубийстве, провалы в памяти и врожденные дефекты.

Точный механизм действия, с помощью которого топирамат помогает вам похудеть, еще не определен; однако, были выдвинуты гипотезы о различных механизмах: 1) увеличение расхода энергии в условиях снижения потребления калорий, связанного с аноректическим эффектом; 2) снижение активности слюнных ферментов, важных для восприятия вкуса пищи; 3) снижение концентрации лептина и кортикостероидов; 4) уменьшение гликемии и инсулинемии.

Топирамат оказался эффективным для похудения даже в монотерапии, о чем свидетельствуют результаты некоторых клинических исследований, проведенных на пациентах, страдающих ожирением, не связанным с осложнениями, на пациентах с увеличением веса, вызванным психотропными препаратами, и на пациентах, страдающих синдромом расстройство пищевого поведения разгула. Наиболее часто отмечаемые побочные эффекты во время этих исследований включают парестезию, ухудшение памяти, искажение вкуса, усталость, сонливость, бессонницу, трудности с концентрацией внимания и головокружение. Чтобы уменьшить эти побочные эффекты, были предприняты попытки экспериментировать с новыми составами топирамата с медленным высвобождением, которые, однако, по-видимому, не приносят существенных преимуществ. В целом, монотерапия топираматом хорошо переносится, и хотя парестезии часто встречаются во время использования, их интенсивность обычно умеренная или умеренная, редко с интенсивностью, которая требует приостановки терапии.

Дозы монотерапии топираматом, протестированные в вышеупомянутых клинических испытаниях при лечении ожирения, варьировались от 32 до 384 мг в день, включенные в контекст более широкой терапии, включающей изменения в поведении для снижения веса, включая принятие низкокалорийная диета; Эти дозы гарантировали среднюю потерю веса на 5-15% выше, чем в контрольной группе. Наиболее эффективная доза топирамата при лечении ожирения составляет от 100 до 200 мг в день. Хотя краткосрочная и долгосрочная эффективность сравнима с эффективностью сибутрамина и орлистата, необходимы дальнейшие исследования, чтобы лучше определить профиль безопасности лечения.

Смотрите также: Топирамат для отказа от курения