наркотики

клозапин

Клозапин является антипсихотическим препаратом нового поколения и, как таковой, обладает пониженными экстрапирамидными побочными эффектами и не вызывает позднюю дискинезию после длительной терапии.

Клозапин - химическая структура

Однако клозапин может вызывать другие очень серьезные побочные эффекты, поэтому он не является препаратом первого выбора.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение клозапина показано для лечения:

  • Шизофрения, которая не поддается лечению другими препаратами;
  • У шизофрении у пациентов, которые - подвергаясь другой антипсихотической терапии - развились серьезные нежелательные неврологические побочные эффекты;
  • Психотические расстройства, возникающие при болезни Паркинсона.

Предупреждения

Клозапин не следует назначать в следующих случаях:

  • Пациенты, потерявшие сознание;
  • Пациенты, у которых психотические расстройства вызваны алкоголем, отравлением или наркотическим отравлением;
  • У пациентов с повреждением головного мозга и сниженной функцией мозга.

Клозапин можно применять только у пациентов с нормальной концентрацией лейкоцитов в крови. Таким образом, до, во время и после лечения препаратом должны быть выполнены соответствующие меры контроля.

Следует тщательно контролировать пациентов, получающих терапию клозапином, которые страдают такими заболеваниями, как печень, почки и / или сердечно-сосудистые заболевания, увеличение предстательной железы, эпилепсия, диабет или риск инсульта.

Пожилые пациенты в возрасте 60 лет и старше 60 лет, получающие терапию клозапином, должны постоянно находиться под наблюдением и должны проходить регулярные осмотры.

Пожилые пациенты с деменцией не должны принимать клозапин из-за повышенного риска инсульта и смерти.

Поскольку клозапин может вызывать угнетение перистальтики кишечника, необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пациентам, которые страдали от тяжелых кишечных расстройств и / или перенесли абдоминальную хирургию.

Поскольку клозапин способствует образованию тромбов, необходимо обращать внимание на прием препарата у пациентов с семейным анамнезом нарушений свертываемости крови.

Клозапин может повысить уровень сахара в крови и может привести к ухудшению диабета у пациентов с этим условием. Поэтому рекомендуется регулярный анализ.

Клозапин может вызвать воспаление миокарда (сердечной мышцы), если это происходит, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Кроме того, клозапин может вызывать продление интервала QT (интервала времени, необходимого для деполяризации и реполяризации миокарда), поэтому пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие семейную историю продления интервала QT, должны быть тщательно проверенным.

Клозапин может вызвать увеличение массы тела и липидов в крови, поэтому врач должен контролировать эти параметры.

Клозапин может вызвать снижение артериального давления с головокружением и обмороком в течение первых нескольких недель использования. Пациенты с болезнью Паркинсона должны контролировать артериальное давление, как в вертикальном, так и в положении лежа.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения клозапином.

Клозапин может вызывать побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и / или управлять техникой.

взаимодействия

Миелосупрессия, вызванная клозапином (угнетение костного мозга), может усиливаться при одновременном приеме миелосупрессивных препаратов, поэтому следует избегать этой комбинации. Среди этих препаратов мы вспоминаем:

  • Карбамазепин, препарат, используемый для лечения эпилепсии;
  • Хлорамфеникол, антибиотик;
  • сульфаниламидные препараты, синтетические препараты с антибактериальным действием;
  • Пиразолоновые анальгетики ;
  • Цитотоксические лекарственные средства (токсичные для клеток), такие как, например, противораковые лекарственные средства;
  • Депо инъекций антипсихотиков (специальные фармацевтические составы, которые позволяют накапливать препарат в тканях и постепенно его высвобождать).

Одновременный прием клозапина и бензодиазепинов повышает риск обморока.

Совместное применение клозапина и следующих препаратов может усиливать побочные эффекты в центральной нервной системе:

  • Антигистаминные препараты;
  • IMAO (ингибиторы моноаминоксидазы);
  • Антидепрессанты ;
  • Бензодиазепины ;
  • Наркотики ;
  • Анестетики ;
  • Опиоидные анальгетики .

Одновременный прием клозапина и препаратов, способных продлить интервал QT (таких как, например, другие антипсихотические препараты и препараты, вызывающие электролитный дисбаланс), может увеличить риск развития проблем с сердцем, и поэтому его следует избегать.,

Клозапин может усиливать гипотензивное действие гипотензивных препаратов.

Совместное введение клозапина и СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) может повысить концентрацию клозапина в крови.

Эффективность клозапина может быть снижена при одновременном приеме следующих препаратов:

  • Фенитоин, препарат, используемый для лечения эпилепсии;
  • Рифампицин, препарат, используемый для лечения туберкулеза;
  • Омепразол, препарат, используемый для лечения гастрита.

Одновременный прием клозапина и лития (лекарство, применяемое для лечения биполярного расстройства) может повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Клозапин может противодействовать эффекту адреналина и норадреналина .

Одновременный прием клозапина и вальпроевой кислоты (противоэпилептический препарат) может способствовать возникновению эпилептических припадков даже у пациентов без эпилепсии.

Клозапин может повышать активность варфарина (пероральный антикоагулянт) и дигоксина (препарат, используемый для увеличения силы сердечного сокращения), это увеличение может вызвать потенциально опасные эффекты.

Другие препараты, которые могут вызвать взаимодействие при приеме с клозапином:

  • Кетоконазол и итраконазол, противогрибковые препараты;
  • Циметидин, препарат, используемый для лечения язвенной болезни желудка;
  • Эритромицин, антибиотик;
  • Противовирусные препараты, используемые для лечения ВИЧ.

Курение и кофе могут изменить терапевтическую эффективность клозапина.

Побочные эффекты

Клозапин может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их. Это происходит потому, что у каждого человека есть своя чувствительность к препарату, поэтому каждый пациент по-разному реагирует на терапию.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии клозапином.

Миелосуппрессия

Лечение клозапином может вызвать миелосупрессию, что приводит к снижению производства клеток крови. Это может привести к:

  • Анемия (снижение уровня гемоглобина в крови), основным симптомом возникновения анемии является чувство физического истощения;
  • Лейкопения (снижение уровня лейкоцитов) с повышенной подверженностью инфекциям;
  • Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), это приводит к появлению синяков и аномальных кровотечений с повышенным риском кровотечений.

Злокачественный нейролептический синдром

Нейролептический злокачественный синдром является неврологическим расстройством, характеризующимся:

  • Лихорадка;
  • Обезвоживание;
  • Жесткость мышц;
  • акинез;
  • Потоотделение;
  • тахикардии;
  • аритмия;
  • Изменения в состоянии сознания, которые могут прогрессировать до ступора и комы.

При появлении таких симптомов лечение клозапином следует немедленно прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Нарушения обмена веществ и питания

Терапия клозапином может привести к увеличению массы тела, нарушению толерантности к глюкозе, повышению уровня сахара в крови, сахарному диабету, чрезмерному повышению уровня триглицеридов и холестерина в крови.

Расстройства нервной системы

Лечение клозапином может вызвать:

  • Нарушения речи;
  • Заикание;
  • Возбужденное;
  • агитация;
  • Седация и сонливость;
  • головокружение;
  • Головная боль;
  • Толчки;
  • Жесткость мышц;
  • Мышечные спазмы;
  • Судороги;
  • Снижение сознания;
  • Холинергический синдром.

Сердечные расстройства

Клозапин может вызывать аритмии, миокардит (воспаление сердечной мышцы), перикардит (воспаление перикарда), кардиомиопатию, продление интервала QT, остановку сердца и стенокардию.

Сосудистые патологии

Лечение клозапином может вызвать гипертонию, ортостатическую гипотензию, внезапную и временную потерю сознания и может способствовать образованию тромбов.

Заболевания легких и дыхательных путей

Терапия клозапином может вызвать удушье, инфекции дыхательных путей, пневмонию, кашель, одышку, угнетение дыхания и остановку дыхания.

Желудочно-кишечные расстройства

Клозапин может вызывать запоры, тошноту, рвоту, сухость во рту, затрудненное глотание, диарею, изжогу, кишечную непроходимость и панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение клозапином может привести к повреждению печени, ожирению печени, гепатиту и желтухе.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия клозапином может вызвать недержание мочи, затруднения мочеиспускания, воспаление почек с кровью в моче, повышение температуры и боли, ночной энурез и почечную недостаточность.

Симптомы прерывания

Если лечение клозапином резко прекращается, могут возникнуть такие симптомы абстиненции, как галлюцинации, головная боль, тошнота, рвота и диарея. Поэтому рекомендуется постепенное прерывание.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии клозапином:

  • Лихорадка;
  • Усталость;
  • Кожные реакции;
  • Затуманенное зрение;
  • Увеличение потоотделения и слюноотделения;
  • Слабость и мышечные боли;
  • Мышечные спазмы;
  • Приапизм (длительная и болезненная эрекция, не сопровождаемая сексуальным возбуждением).

передозировка

В случае передозировки клозапина необходимо немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Симптомы, которые могут появиться, включают:

  • Сонливость и вялость;
  • Двигательные расстройства;
  • Путаница;
  • Галлюцинации;
  • Заблуждения;
  • Возбужденное;
  • Судороги;
  • Чрезмерное слюноотделение;
  • мидриаз;
  • Гипотония;
  • разрушаться;
  • аритмия;
  • Кома.

Механизм действия

Клозапин выполняет свое антипсихотическое действие, антагонизируя 5-HT2A рецепторы серотонина (5-HT) и - в меньшей степени - антагонизируя дофаминовые D2 рецепторы. Кроме того, клозапин обладает высокой аффинностью к адренергическим рецепторам α 1 и α 2, рецепторам гистамина H1 и мускариновым рецепторам M1.

Режим использования - Позология

Клозапин доступен для перорального применения в виде таблеток. Таблетки следует принимать целиком, запивая стаканом воды. Препарат можно принимать до, во время или после еды.

Дозировка клозапина должна определяться врачом индивидуально, в зависимости от подлежащей лечению патологии и реакции пациента на терапию.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы лекарств, которые обычно вводят.

шизофрения

Для лечения шизофрении обычная начальная доза составляет 12, 5 мг препарата, которую следует принимать один или два раза в день. Доза может быть увеличена до 25-100 мг препарата в сутки.

В любом случае, максимальная суточная доза 900 мг никогда не должна превышаться.

Психотические расстройства при болезни Паркинсона

Начальная доза клозапина, которую обычно вводят, составляет 12, 5 мг препарата, которую следует вводить один раз в день, вечером. Дозу можно постепенно увеличивать до 25-37, 5 мг препарата в сутки.

Суточная доза клозапина в 50-100 мг никогда не должна превышаться.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется принимать препарат во время беременности, особенно в последнем триместре, так как у новорожденного могут быть серьезные побочные эффекты. К таким эффектам относятся тремор, ригидность мышц и / или слабость, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и проблемы с питанием.

Поскольку клозапин может выводиться с грудным молоком, кормящие матери не должны принимать лекарства.

Противопоказания

Применение клозапина противопоказано в следующих случаях:

  • Известна повышенная чувствительность к клозапину;
  • У пациентов, которые страдают - или страдали - от заболеваний костного мозга;
  • У пациентов, принимающих препараты, вызывающие миелосупрессию;
  • У пациентов с неконтролируемой эпилепсией;
  • У пациентов, которые страдают - или которые страдали - от сердечных и / или почечных заболеваний;
  • У пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями печени;
  • У пациентов с паралитическим кишечником;
  • У пациентов, проходящих терапию на основе инъекций антипсихотиков длительного действия (депо-антипсихотики);
  • При беременности;
  • Во время кормления грудью.