Bupropion

Бупропион (также известный как амфебутанон) является атипичным антидепрессантом, структура которого очень похожа на структуру амфетамина, мощного стимулятора центральной нервной системы.

Бупропион - химическая структура

Однако - несмотря на сходство с амфетамином - бупропион обладает совершенно иной фармакологической активностью.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение бупропиона показано для лечения большого депрессивного расстройства.

Предупреждения

Депрессия увеличивает риск суицидальных мыслей, причинения себе вреда и попыток самоубийства. Эти симптомы не улучшаются сразу после приема бупропиона, потому что лекарству требуется некоторое время, чтобы продемонстрировать его терапевтическую эффективность (обычно две недели, но иногда даже больше). Поэтому необходимо держать пациентов под наблюдением, пока не наступит значительная ремиссия.

Бупропион не следует применять для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении бупропиона у пациентов с ранее существовавшими нарушениями печени и / или почек.

Бупропион снижает порог судорог, поэтому при его применении следует соблюдать особую осторожность у пациентов с судорожными нарушениями в анамнезе или принимающих другие лекарства, способные снизить судорожный порог, в том числе антипсихотические препараты, противомалярийные препараты, антигистаминные препараты, седативные средства, стимулирующие или аноректические продукты. Даже пациенты, которые перенесли травмы головы, злоупотребляют алкоголем или страдают от диабета, получающего лечение инсулином или гипогликемическими агентами, подвержены риску судорог.

Администрация бупропиона у пациентов с гипертонической болезнью может вызвать ухудшение артериальной гипертонии.

взаимодействия

Метаболизм бупропиона может быть уменьшен одновременным введением СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина), включая:

Пароксетин;
флувоксамин;
сертралин;
норфлуоксетин;
Флуоксетин;
Vanlafaxina;
Циталопры.

Поскольку бупропион избирательно ингибирует обратный захват дофамина, следует избегать сопутствующей терапии допаминергическими агонистами или антагонистами .

Следует избегать совместного введения бупропиона и MAOI (ингибиторов моноаминоксидазы) из-за побочных эффектов, которые могут возникнуть в результате такой ассоциации.

Одновременный прием бупропиона и следующих препаратов может увеличить риск судорог:

Теофиллин, используемый при лечении астмы;
Другие антидепрессанты;
Трамадол, опиоидный болеутоляющий;
Седативные;
Мефлохин или хлорохин, лекарства, используемые для лечения малярии;
Препараты для контроля веса тела или аппетита;
Стероиды;
Хинолоны, препараты с антибиотическим действием;
Антигистаминные;
Препараты для лечения диабета.

Там может быть увеличение побочных эффектов, вызванных бупропионом, когда он предоставляется одновременно с наркотиками, таких как:

Препараты для лечения болезни Паркинсона (такие как леводопа, амантадин или орфенадрин);
Препараты, используемые для лечения эпилепсии, такие как, например, карбамазепин, фенитоин и вальпроат;
Противоопухолевые средства, такие как циклофосфамид и ифосфамид;
Β-блокаторы лекарств, такие как метопролол;
Антиагреганты, такие как тиклопидин и клопидогрел;
Антиаритмические средства, такие как флекаинид;
Никотиновые пластыри для прекращения курения;
Препараты для лечения ВИЧ, такие как ритонавир.

Бупропион может снижать терапевтическую эффективность тамоксифена (противоопухолевого препарата).

Следует избегать сочетания бупропиона и алкоголя .

Побочные эффекты

Бупропион может вызывать различные побочные эффекты, которые могут проявляться по-разному и с различной интенсивностью у каждого пациента. Это происходит из-за различной чувствительности, которую каждый человек имеет к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии бупропионом.

Расстройства нервной системы

Лечение бупропионом может вызывать головную боль, тремор, головокружение, расстройства концентрации, симптомы, похожие на болезнь Паркинсона, нарушение координации, ухудшение памяти, парестезию и обморок.

Психические расстройства

Бупропион может вызывать различные психические расстройства, в том числе:

Бессонница;
агитация;
Беспокойство;
Депрессия;
Агрессивность;
Враждебность;
Раздражительность;
Галлюцинации;
Ненормальные сны и ночные кошмары;
деперсонализация;
Бред;
психоз;
Паранойя;
Суицидальная концепция и поведение.

Нарушения обмена веществ и питания

Терапия бупропионами может способствовать возникновению анорексии и потере веса. Кроме того, препарат может изменять уровень глюкозы в крови.

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение бупропионом может вызвать тахикардию и сердцебиение.

На сосудистом уровне, с другой стороны, препарат может вызывать повышение - даже серьезное - артериального давления, вазодилатации, покраснения и ортостатической гипотензии, то есть резкое падение артериального давления при переходе из сидячего или лежачего положения в вертикальное положение.

Желудочно-кишечные расстройства

Прием бупропиона может вызвать боль в животе, тошноту, рвоту, запор и сухость во рту.

Гепатобилиарные расстройства

Терапия бупропионом может способствовать возникновению гепатита, желтухи и изменения уровня ферментов печени в крови.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

После лечения бупропионом может возникнуть кожная сыпь, эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона (вариант полиморфной эритемы) и усиление потоотделения. Кроме того, обострение псориаза может возникнуть у пациентов с псориазом.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после бупропиона:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов и - в некоторых случаях - анафилактический шок;
Отек Квинке;
Лихорадка;
Одышка;
бронхоспазм;
Артралгия и миалгия;
Мышечные сокращения;
астения;
Боль в груди;
Изменение вкусовых ощущений;
Нарушения зрения;
Тиннитуса.

передозировка

Симптомы передозировки бупропиона состоят в обострении побочных эффектов, но также сообщалось о случаях потери сознания. Смерть редко случается из-за передозировки.

Никакого специфического антидота не известно, поэтому лечение носит только симптоматический характер. Использование активированного угля может быть полезным. Однако при передозировке необходимо немедленно обратиться в больницу.

Механизм действия

Бупропион является селективным ингибитором обратного захвата дофамина (DA) на пресинаптическом уровне и обладает мягким действием также против обратного захвата серотонина (5-HT) и норадреналина (NA).

Дофамин, серотонин и норадреналин являются нейротрансмиттерами, которые синтезируются в определенных пресинаптических нервных окончаниях и высвобождаются на основе определенных раздражителей. Оказавшись в синаптическом пространстве (пространстве между пресинаптическими и постсинаптическими нервными окончаниями), они взаимодействуют со своими постсинаптическими рецепторами для осуществления своего биологического действия. После этого они отбираются конкретными перевозчиками и возвращаются к пресинаптическому прекращению.

Бупропион в основном ингибирует повторное поглощение дофамина, что позволяет ему оставаться в синаптическом пространстве в течение длительного периода. Следовательно, дофамин взаимодействует со своими постсинаптическими рецепторами в течение более длительного времени, вызывая последующее увеличение дофаминергического сигнала.

Режим использования - Позология

Бупропион доступен для перорального применения в виде таблеток. Поскольку препарат может вызывать нарушения сна, принимать таблетки перед сном не рекомендуется.

Дозировка бупропиона должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке.

В любом случае, обычно применяемая доза препарата составляет 150 мг активного ингредиента, принимаемого один раз в день. Доза может быть увеличена до 300 мг.

У пациентов с печеночной и / или почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы бупропиона.

Хотя не было зарегистрировано ни одного случая абстинентного синдрома, резкое прекращение терапии не рекомендуется; Вместо этого рекомендуется постепенное снижение дозы.

Беременность и Лактация

В некоторых исследованиях сообщается о повышенном риске пороков развития сердечно-сосудистой системы у новорожденных, чьи матери принимали бупропион во время беременности, особенно в первом триместре беременности. Поэтому бупропион не следует назначать беременным женщинам, если только врач не считает это абсолютно необходимым.

Бупропион и его метаболиты выводятся с грудным молоком, поэтому этот препарат не следует использовать матерям, кормящим грудью.

Противопоказания

Применение бупропиона противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к бупропиону;
У пациентов с судорожными патологиями или с судорожными расстройствами в анамнезе;
У пациентов, принимающих другие лекарства на основе бупропиона;
У пациентов, страдающих опухолями центральной нервной системы;
У пациентов с тяжелым циррозом печени;
У пациентов, которые страдают - или которые страдали - от булимии или нервной анорексии;
У пациентов уже на MAOI терапии.

Бупропион и курение

Чтобы узнать больше: Бупропион для прекращения курения

Бупропион - это препарат, который не только используется для лечения большой депрессии, но также используется в терапии отказа от курения.

Фактически, в дополнение к ингибированию обратного захвата дофамина (механизм, ответственный за антидепрессантное действие), лекарство также обладает антагонистическим действием против никотиновых рецепторов уже в терапевтических концентрациях.

Бупропион - благодаря своему механизму действия - способен снизить тягу к никотину у пациентов, а также уменьшить дискомфорт и симптомы, вызванные воздержанием. Кроме того, препарат способен снизить риск рецидива.

Как правило, рекомендуемая начальная доза бупропиона составляет 150 мг в день, которая может быть увеличена максимум до 300 мг.