наркотики

XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® - это препарат на основе ривароксабана.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антитромботика

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению препарата XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® показан в качестве профилактической фармакологической помощи - против венозной тромбоэмболии - у взрослых пациентов, перенесших операции по замене тазобедренного и коленного суставов.

Механизм действия XARELTO ® Ривароксабан

Ривароксабан, принимаемый перорально XARELTO ®, быстро всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме через 2-4 часа после перорального приема.

Биодоступность этого активного ингредиента очень высока, постоянно превышая 80% при дозах ниже 15 мг.

После абсорбции ривароксабан попадает в кровоток, в основном связанный с белками плазмы, в частности с альбумином.

XARELTO ® представляет собой инновационное антитромботическое лекарство, учитывая его механизм действия, который выражается в прямом ингибировании фактора коагуляции Xa. Противодействуя действию этого растворимого фактора, Ривароксабан предотвращает прохождение пути коагуляции либо через внешний путь, либо через внутренний путь, блокируя ключевую стадию, которая позволяет протромбину генерировать тромбин (фактор IIa) и инициировать образование тромба, с производством фибрина.

Отсутствие прямого действия против тромбоцитов или витамина К гарантирует более контролируемый профиль действия с уменьшенными побочными эффектами.

После биологического эффекта, примерно через 7-11 часов, ривароксабан метаболизируется в печени цитохромными ферментами CYP3A4 и CYP2J2 и впоследствии выводится как с фекалиями, так и с мочой.

Из общей принятой дозы около 1/3 обнаруживается неизменным в моче.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

ЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ RIVAROXABAN

Некоторые клинические исследования, похоже, согласны с большей эффективностью ривароксабана в профилактике венозных тромбоэмболических заболеваний после операции. Данные показывают, что терапия XARELTO ® может быть не только более эффективной, но и более простой (это пероральная терапия, а не парентеральная) и безопасной, значительно уменьшая кровотечения.

2. Ривароксабан также в фибрилляции предсердий

В дополнение к большей эффективности в профилактике венозных тромбоэмболических патологий, вызванных операцией на тазобедренном колене, несколько клинических испытаний подтверждают терапевтическую эффективность ривароксабана как профилактического средства при фибрилляции предсердий при эмболии. Точнее, XARELTO ®, по-видимому, по меньшей мере так же эффективен, как варфарин, при лечении этих состояний, но, безусловно, безопаснее и проще в применении как для врача, так и для пациента.

3. XARELTO В ПРОФИЛАКТИКЕ ТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

XARELTO ® сегодня представляет собой надежную альтернативу варфарину для лечения тромбоэмболических патологий. Фактически, в исследовании, проведенном на 4500 пациентах, проходящих хирургическую терапию бедра, введение ривароксабана после вмешательства обеспечило снижение частоты тромбов венозной эмболии на 0, 2% по сравнению с 2%, ранее полученными при нормальной фармакологической профилактике.,

Способ применения и дозировка

XARELTO ® rivaroxaban 10 мг таблетки : терапия должна начаться через несколько часов после операции, но не раньше, чем гемостаз будет полностью достигнут.

На этом этапе оптимальная доза - которая, по-видимому, составляет 10 мг, принимается один раз в день - должна продолжаться в течение примерно 5 недель при операции на бедре и в течение 2 недель в коленном суставе.

Регулирование дозировки следует ожидать у пожилых пациентов или пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ XARELTO ® Rivaroxaban, ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения XARELTO ® Rivaroxaban

Перед началом лечения препаратом XARELTO ® рекомендуется проверить схему коагуляции пациента, а затем контролировать ее во время терапевтического вмешательства.

Еще больше внимания следует уделять пациентам с предрасположенностью к развитию кровоизлияний, травмированным, подвергнутым рискованным медицинским процедурам (таким как спинномозговая или эпидуральная пункция) или пострадавшим от гематологических патологий с нарушением процессов коагуляции.

По той же причине было бы целесообразно посоветовать своему врачу или, возможно, спасателям принимать препарат с антикоагулянтным действием.

Печеночный метаболизм и почечная и печеночная секреция ривароксабана делают его особенно рискованным в случае снижения функциональности вышеупомянутых органов, так как он способен определять значительное повышение концентрации активного ингредиента в крови с повышенным риском побочных эффектов.

XARELTO ® содержит лактозу, поэтому он может быть причиной желудочно-кишечных расстройств у пациентов, страдающих мальабсорбцией глюкозы-галактозы и дефицитом фермента лактазы.

Некоторые побочные эффекты, описанные после использования XARELTO ®, могут снизить нормальные способности восприятия пациента и сделать его опасным для использования машин или транспортных средств.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Несколько экспериментальных доказательств, даже если только на животных моделях, показали токсическое воздействие на здоровье плода. Кроме того, способность пересекать плаценту и индуцированные гемодинамические изменения может увеличить риск кровотечения плода, приводящего к смерти или аборту.

По вышеупомянутым причинам и в связи с отсутствием дальнейших исследований, касающихся секреции ривароксабана в грудном молоке, настоятельно рекомендуется принимать его во время беременности и последующего периода грудного вскармливания.

взаимодействия

Наличие печеночного метаболизма и участие двух цитохромных ферментов, хорошо модулируемых другими активными ингредиентами, подвергают ривароксабан потенциальным нарушениям фармакокинетических свойств.

Точнее, ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, противогрибковые азолы, ингибиторы протеазы ВИЧ и эдеритромицин, могут привести к повышению концентрации этого активного ингредиента в плазме, усиливая как терапевтические, так и токсические эффекты, тогда как индукторы CYP3A4, такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или зверобой может снизить концентрацию в плазме, маскируя эффект.

Антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты и антиагреганты могут вместо этого модулировать антикоагулянтную способность препарата.

Противопоказания к препарату XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® противопоказан в случае продолжающегося кровотечения, патологий, влияющих на систему свертывания, повышенного риска кровотечения, истинной гиперчувствительности к действующему веществу или его вспомогательным веществам, а также в течение всего периода беременности и кормления грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Клинические исследования наблюдали частоту возникновения побочных реакций примерно у 14% пациентов, проходящих терапию XARELTO ®. Наиболее часто наблюдаемые реакции были в желудочно-кишечном тракте, с диареей и рвотой и в печени, с увеличением концентрации трансаминаз в плазме.

Случаи кровоизлияний или анемий были более редкими, связанными с симптомами различной степени тяжести (головокружение, головная боль, амнезия, парестезия, бледность, отек, астения, распространенные боли) в зависимости от степени кровотечения.

примечания

XARELTO ® может быть продан только по рецепту врача.