Кеторолак

всеобщность

Кеторолак - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), используемый для уменьшения воспаления и боли различной природы.

Он доступен в различных фармацевтических составах, подходящих для перорального, глазного и парентерального введения.

С химической точки зрения кеторолак является производным уксусной кислоты.

Кеторолак - Химическая структура

Примеры лекарственных специальностей, содержащих кеторолак

Acular ®
Ликсидол ®
Торадол ®
Онидра ® (в сочетании с фенилэфрином).

Показания к применению

Для чего он использует

Применение кеторолака показано для кратковременного лечения:

Послеоперационная боль от умеренной до сильной (пероральное и парентеральное введение);
Профилактика и уменьшение воспаления глаз после операции по удалению катаракты у взрослых пациентов (введение в глаза).

Предупреждения

Кеторолак является обезболивающим препаратом, который следует применять только под строгим медицинским наблюдением и не следует использовать для лечения легкой или хронической боли .

Перед началом лечения кеторолаком перорально или парентерально, вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одной из следующих ситуаций:

Если вы страдаете - или страдали в прошлом - от желудочно-кишечных заболеваний, включая язвенный колит и болезнь Крона;
Если у вас аллергия на другие НПВП;
Если у вас есть ангионевротический отек, бронхоспазм, астма и / или полипы носа;
Если вы страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями (гипертония, сердечная недостаточность, заболевание периферических артерий, хроническая ишемическая болезнь сердца или церебральная васкулопатия);
Если у вас диабет;
Если вы страдаете от гиперхолестеринемии или гипертриглицеридемии;
Если вы страдаете от заболеваний печени и / или почек, так как препарат следует применять очень осторожно у этой категории пациентов;
Если у вас есть привычка курить;
Если вы планируете беременность, так как кеторолак может отрицательно повлиять на женскую фертильность.

Вместо этого, перед началом глазной терапии кеторолаком, вы должны сообщить своему врачу, если:

Человек страдает - или страдал в прошлом - от глазных инфекций;
Вы страдаете - или страдали в прошлом - от астмы после приема НПВП;
Вы страдаете от ревматоидного артрита;
Вы страдаете от диабета;
Один страдает - или страдал в прошлом - от синдрома сухого глаза;
Если вы недавно перенесли глазную операцию;
Если роговица повреждена.

Кроме того, кеторолак может вызывать нежелательные эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем и / или пользоваться техникой, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

Наконец, следует помнить, что жирная пища задерживает всасывание перорально вводимого кеторолака.

взаимодействия

Следует избегать одновременного приема перорального или парентерального кеторолака и следующих лекарств, так как существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений и повышенный риск развития кровотечений:

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВП ;
Кортикостероиды ;
Антикоагулянты, такие как, например, варфарин и гепарин;
Антиагреганты ;
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
Пентоксифиллин .

Одновременный прием перорального или парентерального кеторолака и пробенецида (лекарственного средства, используемого для лечения подагры) увеличивает концентрацию кеторолака в плазме, тем самым усиливая побочные эффекты.

Одновременное применение кеторолака пероральным или парентеральным путем и метотрексата (противоракового агента) или солей лития (используемых для лечения биполярного расстройства) может вызывать повышение уровня последних в крови с последующим увеличением их токсичности.

Пероральный или парентеральный кеторолак не следует назначать одновременно с антигипертензивными препаратами, так как он может уменьшить эффект и повысить риск повреждения почек у обезвоженных или пожилых пациентов с уже нарушенной функцией почек.

В любом случае, хорошей идеей будет сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая безрецептурные лекарства, а также травяные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Кеторолак может вызывать различные виды побочных эффектов, но не все пациенты испытывают их.

Тип побочных эффектов и интенсивность их возникновения зависят от различной чувствительности каждого человека к препарату.

Ниже перечислены некоторые побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии кеторолаком.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение кеторолаком может вызвать:

Тошнота и рвота;
диспепсия;
Диарея или запор;
Мелена;
Гематемезис;
Боль в животе;
метеоризм;
эзофагит;
Гастрит;
Желудочно-кишечные язвы, перфорация и / или кровотечение;
Обострение язвенного колита и болезни Крона у больных, страдающих от него.

Сердечно-сосудистые заболевания

Терапия кеторолак может вызвать расширение сосудов, гипотонии или гипертонии, сердцебиение, брадикардия и сердечная недостаточность.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение кеторолаком может способствовать появлению:

полиурия;
олигурия;
Увеличение частоты мочеиспускания;
Острая почечная недостаточность;
Интерстициальный нефрит;
Нефротический синдром;
Задержка мочи.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Кеторолак терапия может вызвать:

Повышенное потоотделение;
Эксфолиативный дерматит;
Макулопапулезная сыпь;
крапивница;
Зуд;
Porpora;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение кеторолаком может способствовать возникновению печеночной недостаточности, гепатита и холестатической желтухи.

Расстройства нервной системы

Во время терапии кеторолаком могут возникнуть:

Головная боль;
головокружение;
парестезии;
гиперкинез;
Изменения в смысле вкуса;
Асептический менингит.

Психические расстройства

Лечение кеторолаком может вызвать депрессию, бессонницу и нарушения сна, раздражительность, нервозность, галлюцинации, эйфорию, психотические реакции, спутанность сознания и снижение концентрации внимания.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии кеторолаком:

Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
Отек Квинке;
стоматит;
Звон в ушах;
Изменения в зрении;
Отек легких;
Одышка;
Астма;
миалгия;
носовое;
астения;
Лихорадка;
Отек;
Боль в груди;
гиперкалиемия;
Гипонатриемия.

Побочные эффекты из-за глазного введения кеторолака

После глазного введения кеторолака, нежелательные эффекты, такие как:

Раздражение, жжение и / или боль в глазах;
Глазное воспаление;
Отек глаз и / или век;
Кровотечение или отек сетчатки;
Головная боль;
Ухудшение или помутнение зрения;
Повышенное глазное давление.

передозировка

В случае чрезмерных доз кеторолака, принимаемых перорально или парентерально, может произойти следующее:

Тошнота и рвота;
Боль в животе;
гипервентиляция;
Желудочно-кишечные язвы, перфорация и / или кровотечение;
Почечная дисфункция;
Анафилактоидные реакции;
Гипертония;
Угнетение дыхания;
Кома.

Если вы подозреваете передозировку кеторолака, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Кеторолак оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, подавляя активность циклооксигеназы (или ЦОГ).

Циклооксигеназы - это ферменты, из которых известны три разные изоформы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 является конститутивной изоформой, обычно присутствующей в клетках и участвующей в механизмах клеточного гомеостаза.

СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной изоформой, которая продуцируется активированными воспалительными клетками (воспалительными цитокинами). Эти ферменты превращают арахидоновую кислоту в простагландины, простациклины и тромбоксаны. Простагландины, в частности простагландины G2 и H2, участвуют в воспалительных процессах и опосредуют болевые реакции.

Таким образом, ингибируя ЦОГ-2, кеторолак предотвращает синтез простагландинов, вызывающих боль и воспаление.

Кеторолак, однако, не является селективным ингибитором ЦОГ-2, поэтому он также ингибирует ЦОГ-1. Это последнее торможение является причиной некоторых побочных эффектов, типичных для всех неселективных НПВП.

Режим использования - Позология

Кеторолак доступен для:

Пероральное введение в форме таблеток или пероральных капель.
Парентеральное введение в форме раствора для инъекций.
Глазное введение в форме глазных капель.

Чтобы избежать возникновения опасных побочных эффектов, во время лечения препаратом очень важно следовать инструкциям, предоставленным врачом, как в отношении количества кеторолака, которое следует принимать, так и в отношении продолжительности того же лечения.

Ниже приведены некоторые указания на дозы кеторолака, обычно используемые в терапии.

Пожилые пациенты могут нуждаться в уменьшении доз обычно используемого кеторолака.

Устная администрация

Доза кеторолака, обычно вводимого перорально, составляет 10 мг препарата каждые 4-6 часов при необходимости, максимум до 40 мг в день.

Парентеральное введение

При использовании раствора на основе кеторолака для инъекций рекомендуется начинать с дозы 10 мг, а затем 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости для внутримышечного или внутривенного введения (это последний тип администрации, однако, может выполняться только в больницах и домах престарелых).

В любом случае максимальная суточная доза препарата 90 мг никогда не должна превышаться. Терапия не должна длиться более двух дней.

Глазное введение

При использовании глазных капель на основе кеторолака рекомендуется закапывать пораженный глаз три раза в день в течение 3-4 недель. Обычно лечение следует начинать за 24 часа до операции по удалению катаракты.

Беременность и Лактация

Пероральный или парентеральный кеторолак можно принимать в первом и втором триместре беременности, только если врач считает это абсолютно необходимым.

Из-за серьезного ущерба, который он может причинить плоду и матери, применение препарата в третьем триместре беременности, напротив, противопоказано.

Применение кеторолака перорально или парентерально также противопоказано кормящим матерям.

Что касается кеторолака для глазного применения, беременные или кормящие женщины должны обратиться к врачу перед его использованием.

Противопоказания

Применение кеторолака пероральным и парентеральным путем противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к тому же кеторолаку (даже когда препарат вводится через глаз);
У пациентов с хронической болью;
У пациентов с аллергическими и внезапными реакциями на ацетилсалициловую кислоту и / или другие НПВП;
У пациентов, страдающих полипами носа;
У пациентов с астмой, бронхоспазмом или ангионевротическим отеком;
У пациентов с язвой желудочно-кишечного тракта, перфорацией и / или кровотечением в анамнезе;
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью;
У пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями печени и / или почек;
У пациентов, уже получающих антикоагулянтную терапию, другие НПВП, ацетилсалициловую кислоту, соли лития, диуретики, пробенецид или пентоксифиллин;
У детей и подростков до 16 лет;
В последнем триместре беременности;
Во время кормления грудью.