всеобщность
Клопидогрель является активным антиагрегантным средством, используемым для предотвращения образования тромба .
С химической точки зрения клопидогрел относится к семейству тиенопиридинов . Это активный ингредиент, который для его терапевтического действия должен вводиться перорально . Однако следует отметить, что клопидогрел способен ингибировать агрегацию тромбоцитов только после его превращения в активный метаболит ферментами цитохрома P450 (CYP450). Другими словами, клопидогрель является пролекарством, которое для осуществления своей деятельности должно сначала метаболизироваться организмом.
Примеры фирменных лекарственных средств, содержащих клопидогрель
- Averelix®
- Клопидогрел DOC Generici®
- Клопидогрел Тева®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Терапевтические показания
Когда указано использование клопидогрела?
Применение клопидогрела показано взрослым пациентам для предотвращения образования тромбов ( тромбов ) в случае:
- Упрочнение артериальных сосудов (атеросклероз) с последующим инфарктом, инсультом или заболеванием периферических артерий;
- Предыдущий эпизод нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда;
- Наличие мерцательной аритмии у пациентов, которые не могут принимать антагонисты витамина К (пероральные антикоагулянты).
Знаете ли вы, что ...
Клопидогрел можно использовать в вышеупомянутых условиях отдельно или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (другим антиагрегантным агентом). В связи с этим отметим наличие на фармацевтическом рынке лекарственных препаратов, содержащих оба вышеупомянутых активных ингредиента.
Предупреждения
Предупреждения и меры предосторожности при использовании клопидогрела
Перед началом терапии клопидогрелем вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одном или нескольких из следующих состояний:
- Вы подвержены высокому риску кровотечения или кровоизлияния, вызванного, например, следующими причинами:
- Наличие желудочно-кишечных язв;
- Наличие заболеваний или заболеваний крови, которые могут предрасполагать к кровотечению;
- Наличие недавних тяжелых ранений;
- Нужно пройти или только что перенес хирургическое вмешательство (включая стоматологические операции);
- Ишемический инсульт произошел в последние семь дней;
- Вы страдаете от заболеваний печени и / или почек;
- Аллергические реакции развивались после использования других антиагрегантов или пероральных антикоагулянтов.
В любом случае, в качестве меры предосторожности перед приемом лекарств на основе клопидогрела всегда полезно сообщить своему врачу о состоянии вашего здоровья и о возможном наличии любого типа расстройства или заболевания.
Кроме того, ваш врач должен немедленно связаться и проинформирован, если вы находитесь в одной или нескольких из следующих ситуаций во время лечения клопидогрелом:
- Появление симптомов, таких как ушибы, лихорадка и усталость, поскольку это может быть тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (возможный побочный эффект лечения клопидогрелем);
- Если вы серьезно травмируете себя, так как риск кровотечения увеличивается;
- Если вам нужно перенести операцию любого рода (даже в амбулаторных условиях).
Пожалуйста, обратите внимание
Прием клопидогрела может привести к побочным эффектам, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и / или работать с техникой, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Фармакологические взаимодействия
Взаимодействие клопидогрела с другими лекарственными средствами
Из-за лекарственного взаимодействия, которое может произойти, перед приемом клопидогрела необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - такие препараты, как:
- Препараты, способные увеличить риск кровотечения и / или кровотечения, такие как:
- Другие антиагреганты ;
- Пероральные антикоагулянты ;
- Гепарин или другие инъекционные антикоагулянты ;
- Нестероидные противовоспалительные препараты ( НПВП );
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ;
- Препараты- ингибиторы протонной помпы (например, омепразол, эзомепразол и др.);
- Противовирусные препараты, применяемые при лечении ВИЧ (например, эфавиренц);
- Противораковые препараты (например, паклитаксел);
- Противодиабетические препараты, такие как репаглинид;
- Противогрибковые препараты (такие как флуконазол, вориконазол и др.);
- Противоэпилептические препараты, такие как карбамазепин;
- Антидепрессанты, ингибирующие моноаминоксидазу типа A ( IMAO-A ), такие как моклобемид.
Однако, прежде чем начинать терапию клопидогрелем, вы все равно должны сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - наркотики или продукты любого рода, включая безрецептурные препараты (СОП), или Безрецептурные препараты, травяные и травяные продукты и гомеопатические продукты.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, вызванные приемом клопидогрела
Как и любой другой активный ингредиент, клопидогрел может также вызывать побочные эффекты после его приема, хотя не все пациенты получают их или проявляют их одинаково. Фактически каждый индивидуум субъективно реагирует на потребление активного ингредиента. Однако основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии клопидогрелем, перечислены ниже.
Кровотечение и кровотечение
Лечение клопидогрелем может вызвать кровотечение и кровотечение на различных органах и тканях. Более подробно мы могли видеть появление:
- Внутричерепное кровотечение;
- Желудочно-кишечные кровотечения;
- Забрюшинное кровоизлияние;
- Внутриглазное кровотечение;
- носовое;
- Кровохарканье и / или легочное кровотечение;
- гематурия;
- Костно-мышечные кровотечения;
- Кожное кровотечение.
Расстройства крови и крови и лимфатической системы
Лечение клопидогрелем может вызвать появление:
- тромбоцитопения;
- Лейкопения, нейтропения или эозинофилия;
- Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
- Апластическая анемия.
Сердечно-сосудистые заболевания
Прием клопидогрела может привести к наступлению:
- Гематома;
- Гипотония;
- васкулит;
- Синдром Коуниса.
Расстройства нервной системы
Терапия клопидогрелем может вызвать головокружение, головную боль, дисгевсию и парестезию.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Лечение клопидогрелем может вызвать:
- Боль в животе;
- диспепсия;
- Диарея или запор;
- метеоризм;
- Тошнота и / или рвота;
- Гастрит;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Язвенный или лимфоцитарный колит;
- панкреатит;
- Стоматит.
Заболевания легких и дыхательных путей
Терапия клопидогрелем может способствовать возникновению бронхоспазма, интерстициальной пневмонии или эозинофильной пневмонии.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Во время лечения клопидогрелем могут возникнуть:
- Зуд;
- Кожные высыпания;
- Буллезный дерматит;
- крапивница;
- Экзема;
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP).
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема клопидогрела, состоят из:
- Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
- Головокружение;
- Гинекомастия;
- гломерулонефрит;
- Повышенная креатинемия;
- Лихорадка;
- Артралгия и / или миалгия;
- Острая печеночная недостаточность;
- Гепатит;
- Изменение функциональных проб печени;
- Увеличенное время кровотечения.
передозировка
Прием чрезмерных доз клопидогрела может способствовать появлению кровотечений и последующим осложнениям кровотечений . Следовательно, в случае передозировки клопидогрела - установленной или предполагаемой - необходимо немедленно связаться с врачом или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, взяв с собой упаковку принятого лекарственного средства. В настоящее время не существует специфических антидотов для передозировки клопидогрела, поэтому лечение, как правило, симптоматическое и поддерживающее.
Механизм действия
Как работает Клопидогрель?
Как уже упоминалось, клопидогрель является пролекарством, которое для осуществления своего терапевтического действия должно сначала быть превращено в его активный метаболит . Это преобразование происходит после метаболизма ферментами цитохрома P450 (CYP450). Полученный таким образом активный метаболит клопидогрела способен избирательно и необратимо ингибировать связывание аденозиндифосфата (ADP) с рецептором P2Y12, присутствующим на уровне тромбоцитов. Когда этот рецептор активируется путем связывания с эндогенным субстратом ADP, агрегация тромбоцитов является предпочтительной. Следовательно, благодаря ингибированию связи между ADP и рецептором P2Y12 активный метаболит клопидогрела способен оказывать антиагрегационное агрегационное действие.
Знаете ли вы, что ...
Поскольку антитромбоцитарное действие обусловлено активным метаболитом клопидогрела, образование которого зависит от активности CYP450, возможно, что не все пациенты достигают адекватного уровня ингибирования агрегации тромбоцитов. Действительно, некоторые ферменты, содержащиеся в цитохроме Р450, являются полиморфными или могут подвергаться ингибированию веществами, натуральными продуктами или другими лекарственными средствами, принимаемыми пациентом. По этой причине всегда полезно сообщить врачу, какие лекарства или натуральные продукты принимаются или недавно принимались.
Способ применения и дозировка
Как принимать клопидогрел
Клопидогрел выпускается в виде таблеток для перорального применения . Эти таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды, желательно в одно и то же время каждый день, с пищей или без нее.
Обычно рекомендуемая доза клопидогрела составляет 75 мг в сутки.
В случае нестабильной стенокардии или сердечного приступа начальная доза может быть увеличена до 300 мг активного ингредиента в день, которая будет приниматься в виде одной дозы или в виде четырех разделенных доз по 75 мг каждая. После этого дозу можно снизить до 75 мг клопидогрела в сутки.
Однако точное количество клопидогрела, которое должен принимать каждый пациент, будет определяться врачом в индивидуальном порядке. Этот показатель здоровья также определяет продолжительность лечения.
Пожалуйста, обратите внимание
Если вы забудете принять дозу клопидогрела в одно и то же время суток, ее можно принимать до тех пор, пока с вашего обычного времени приема прошло не более 12 часов. С другой стороны, если прошло более 12 часов, следует принять следующую дозу и НЕ принимать двойную дозу для компенсации забывчивости.
Беременность и Лактация
Можно ли принимать Клопидогрел во время беременности и кормления грудью?
Использование клопидогрела не рекомендуется во время беременности и еще реже при кормлении грудью. Следовательно, если необходима терапия на основе вышеупомянутого активного ингредиента, беременные женщины (известные или подозреваемые) и кормящие матери должны обязательно сообщить врачу о своей ситуации.
Противопоказания
Когда Клопидогрель не следует использовать
Клопидогрель не следует применять в следующих случаях:
- При наличии известной гиперчувствительности к самому клопидогрелю или к любому из наполнителей, содержащихся в лекарственном средстве, которое будет использоваться;
- В случае прогрессирующего кровотечения (например, наличие язвенной болезни желудка, кровоизлияния в мозг и т. Д.);
- При наличии тяжелых заболеваний печени.
