всеобщность
Гастропротекторные препараты - как можно заключить из их собственного названия - имеют задачу «защиты» желудка, в частности его слизистой оболочки, от повреждений, которые могут быть вызваны как желудочно-кишечными препаратами (такими как, например, НПВП), так и от патологических состояний, которые способствуют образованию поражений на уровне самой слизистой оболочки желудка (таких как, например, стресс, инфекции Helicobacter pylori, изменения эндогенных факторов, регулирующих выработку кислоты в желудке, и дефицит слизистого барьера).
Эти активные ингредиенты будут кратко описаны ниже.
Ингибиторы протонной помпы (IPP)
Ингибиторы протонной помпы проявляют активность гастропротекторных препаратов, подавляя кислотную секрецию желудка.
Более подробно, эти активные ингредиенты способны необратимо связываться с H + / K + -ATPasi, то есть с протонным насосом, присутствующим на мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка, тем самым препятствуя выработке соляной кислоты.
Ингибиторы протонной помпы обладают длительным действием и ингибируют как секрецию базальной кислоты, так и секрецию, стимулированную пищей.
Прародителем этого класса лекарств является омепразол, но также широко используются лансопразол, эзомепразол, пантопразол и рабепразол.
Однако, чтобы получить больше информации об этом классе лекарств, мы рекомендуем прочитать статью, посвященную «Ингибиторы протонной помпы против гастрита».
Антагонисты Н2-рецепторов гистамина
Антагонисты Н2-рецепторов гистамина (или Н2-антигистамины) также действуют как гастропротекторные препараты, подавляя секрецию кислоты из желудка.
На париетальных клетках слизистой оболочки желудка фактически имеются рецепторы гистамина типа 2. Когда гистамин высвобождается из эндокринных клеток, присутствующих в желудке, он связывается со своими рецепторами на мембранах париетальных клеток, где он модулирует положительный сигнал на высвобождение соляной кислоты.
Следовательно, посредством антагонизации вышеупомянутых Н 2 -рецепторов ингибируется как базальная, так и пищевая стимуляция секреции кислоты.
Среди различных антагонистов Н2-рецепторов, используемых в терапии, мы упоминаем циметидин (прародитель этого класса лекарств), ранитидин, низатидин и фамотидин.
мизопростол
Мизопростол (Cytotec ®) является синтетическим аналогом простагландина E1 (PGE1). Этот активный ингредиент является одним из гастропротекторных препаратов благодаря своей способности оказывать сильное цитопротекторное действие на слизистую желудка.
Более подробно, мизопростол способен увеличивать секрецию бикарбоната и выработку слизи, тем самым предотвращая повреждение слизистой оболочки желудка.
Этот активный ингредиент используется прежде всего для предотвращения повреждений, которые могут возникнуть после хронического применения нестероидных противовоспалительных препаратов.
сукральфат
Сукральфат (Gastrogel ®) представляет собой комплекс гидроксида алюминия (Al (OH) 3 ) и октасульфата сахарозы.
Это соединение входит в состав гастропротекторных препаратов, потому что оно является цитопротекторным агентом, который - когда он достигает желудка - способен образовывать гель, который действует как защитный барьер против слизистой оболочки желудка, препятствуя тем самым контакту с соляной кислотой и таким образом предотвращая возникновение каких-либо травм.
Кроме того, сукральфат также способен ингибировать активность пепсина и стимулировать синтез простагландина.
Однако прием этого соединения может вызывать значительные побочные эффекты, такие как запор и снижение всасывания других возможных пероральных препаратов.
Коллоидный висмут
Коллоидный висмут - подобно мизопростолу и сукральфату - также попадает в категорию гастропротекторных препаратов благодаря цитопротекторному действию, которое он способен осуществлять.
Фактически коллоидный висмут способен стимулировать синтез простагландинов и бикарбоната; помимо способности оказывать токсическое действие против Helicobacter pylori, также предотвращая его прилипание к слизистой оболочке желудка.
Неудивительно, что коллоидный висмут вместе с антибиотиками и ингибиторами протонного насоса используется в эрадикационной терапии самого H. pylori .
Антациды
На самом деле, антациды не считаются настоящими гастропротекторными препаратами, так как они не способны усилить защитные функции слизистой оболочки желудка; на самом деле они нейтрализуют чрезмерную кислотность желудка только временно, не препятствуя выработке соляной кислоты.
В число наиболее известных антацидов входят бикарбонат натрия (NaHCO 3 ), карбонат кальция (CaCO 3 ), гидроксид алюминия (Al (OH) 3 ) и гидроксид магния (Mg (OH) 2 ). В частности, объединение этих двух последних солей используется в различных лекарственных препаратах (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), которые широко используются при лечении желудочной кислоты и болей в эпигастрии, связанных с диспепсией., язвенная болезнь или другие желудочно-кишечные заболевания.
