Что это такое и для чего оно используется
Алфузозин является селективным антагонистом постсинаптических альфа-1-адренергических рецепторов, расположенных в предстательной железе, у основания и шейки мочевого пузыря, в предстательной части мочеиспускательного канала и в капсуле предстательной железы.
Алфузозин используется для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и для лечения гипертонии .
Механизм действия
Механизм действия алфузозина очень прост: лекарственное средство связывается с альфа-1 адренергическими рецепторами избирательным и конкурентным образом, вызывая тем самым расслабление гладких мышц, в которых присутствуют рассматриваемые рецепторы; расслабление гладких мышц кровеносных сосудов вызывает снижение артериального давления, в то время как расслабление гладких мышц мочевого пузыря, мочеиспускательного канала и простаты помогает ослабить или, по крайней мере, уменьшить симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Исследования эффективности и безопасности
Алфузозин был одобрен для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA, которое является высшим органом надзора за соблюдением законодательства США в области лекарственных средств и пищевых продуктов) в 2003 году. В Соединенных Штатах Америки альфузозин продается фармацевтической компанией Sanofi Aventis под зарегистрированным названием Uroxatral ®, в то время как в других странах, включая Италию, он продается под зарегистрированным названием Xatral ®; наконец, в Египте он продается под зарегистрированным названием Prostetrol ®.
Альфузозин обладает особой селективностью в отношении альфа-адренергических рецепторов, обнаруживаемых в нижних мочевых путях. И именно путем блокирования этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц шейки мочевого пузыря и предстательной железы, что приводит к улучшению и увеличению оттока мочи, уменьшение которого является одним из наиболее раздражающих симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.,
Для оценки фармакокинетических свойств альфузозина было проведено несколько исследований на здоровых добровольцах и на пациентах с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; В одном из этих исследований рассматривалось лечение ежедневными дозами 7, 5 мг и 30 мг у здоровых добровольцев, в то время как пациенты с доброкачественной гипертрофией предстательной железы получали ежедневные дозы 7, 5 мг и 15 мг в разных контрольных группах.
Абсолютная биодоступность лекарственного средства, наблюдаемая для таблеток альфузозина пролонгированного высвобождения, составляет 49% на полный желудок. Из исследования было отмечено, что максимальная концентрация альфузозина в плазме при использовании таблеток пролонгированного действия достигается примерно через восемь часов после его приема, всегда на полный желудок. Другой характеристикой таблеток с пролонгированным высвобождением алфузозина является то, что они имеют почти линейную кинетику после введения однократной или многократных доз, которые не превышают общую дозу 30 мг. В исследовании отмечалось, что отсутствие пищи в желудке снижает абсорбцию алфузозина до 50% по сравнению с теми же дозами, вводимыми на полный желудок. По этой причине рекомендуется принимать препарат на полный желудок и каждый день во время одного и того же приема пищи, чтобы облегчить создание полезной рутины и поддерживать плазменную концентрацию квазипостоянного альфузозина. оба должны помнить, чтобы принимать препарат (учитывая, что у значительной части пациентов, которые лечатся от доброкачественной гиперплазии предстательной железы, будучи пожилыми, могут быть проблемы с памятью). У пожилых пациентов следует также обратить внимание на дозу вводимого альфузозина, поскольку клинические исследования, проведенные на пациентах, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы, показали различия в уровнях концентрации лекарственного средства в плазме в зависимости от возраста различных пациентов; фактически было отмечено, что у субъектов старше 75 лет уровни концентрации в плазме терапевтической дозы алфузозина примерно на 35% выше, чем у пациентов в возрасте до 65 лет.
Дозология и способ применения
На рынке существуют различные дозы алфузозина, начиная с 2, 5 мг, 5 мг или 10 мг. Различные дозы могут быть использованы при лечении артериальной гипертонии и полезны при выполнении персонализированных процедур, основанных на тяжести гипертонии. С другой стороны, для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза альфузозина составляет 10 мг / день, которую следует принимать только один раз в день после еды. Таблетки пролонгированного действия не должны быть разделены, пережеваны или повреждены и должны быть проглочены с достаточным количеством воды или других жидкостей. Неправильное введение может привести к нежелательному высвобождению и абсорбции активного ингредиента с риском ранних нежелательных явлений. У пациентов, которые уже находятся на лечении от артериальной гипертонии, лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует начинать путем корректировки дозы вводимого альфузозина из-за известных антигипертензивных свойств последнего. Также в случае пациентов старше 75 лет следует обращать внимание на дозу вводимого альфузозина, поскольку из некоторых клинических исследований было замечено, что у лиц, попадающих в эту возрастную группу, уровни концентрации альфузозина в плазме имеют тенденцию быть более высокими до 30% по сравнению со значениями других пациентов.
Поскольку большая часть альфузозина выводится через почки, рекомендуется уделять особое внимание пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и, по возможности, не лечить их альфузозином, поскольку данных о клинической безопасности препарата в этой группе недостаточно. пациентов. Также нецелесообразно использовать дозу альфузозина 10 мг / сут у пациентов, страдающих тяжелой печеночной недостаточностью.
Альфузозин: побочные эффекты и противопоказания »
