CLOX ® Тиклопидина

CLOX ® - препарат на основе гидрохлорида тиклопидина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антитромботика.

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению CLOX ® Тиклопидина

CLOX ® показан для профилактики сердечно-сосудистых и церебральных ишемических событий у пациентов с риском развития тромбоза (инфаркт, страдающий артериопатией и стенокардией, с предшествующими ишемическими событиями).

CLOX ® также используется для предотвращения облитерации аортокоронарных шунтов и предотвращения образования тромбов во внекорпоральном кровообращении, при гемодиализе и при тромбозе центральной вены.

В определенных категориях пациентов группы риска, точнее для пациентов с перенесенным инфарктом или ишемической историей, применение CLOX ® должно быть подчинено терапевтической неэффективности ацетилсалициловой кислоты.

Механизм действия CLOX ® Тиклопидин

Тиклопидина гидрохлорид, принимаемый перорально с помощью CLOX ®, полностью всасывается на желудочно-кишечном уровне, достигая максимальной концентрации в плазме через 2 часа после приема и максимальной терапевтической эффективности только через несколько дней непрерывного лечения.

Антитромботическое терапевтическое действие поддерживается действием агрегации против тромбоцитов, осуществляемым посредством ингибирования связывания фибриногена с рецептором gp IIb / IIIa, экспрессируемым на поверхности тромбоцитов.

Важность этой связи заключается в образовании сгустка; на самом деле, в присутствии ADP (также высвобождаемого тромбоцитами в фазе активации) рецептор фибриногена переходит в активную конформацию, распознавая и эффективно связывая фибриноген, который, помещаясь между различными тромбоцитами, действует как мостик, способствующий стабилизации гемостатическая крышка.

Появление первых терапевтических эффектов обусловлено необратимостью вышеупомянутого торможения, которое может быть достигнуто только после двух непрерывных дней лекарственной терапии и которое сохраняется в течение ограниченного периода времени, необходимого для регенерации новых тромбоцитов.

В дополнение к вышеупомянутому действию тиклопидин был особенно эффективным в профилактике тромботических заболеваний, поскольку он оказался полезным для уменьшения гиперагрегации эритроцитов, способствуя его фильтруемости.

После нескольких часов активности тиклопидин метаболизируется до неактивных метаболитов печени и выводится преимущественно через фекалии.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

P2Y ИНГИБИТОРЫ, БУДУЩИЕ ПЕРСПЕКТИВЫ

Антитромботические средства, такие как тиклопидин, оказывают свое терапевтическое действие, ингибируя агрегацию тромбоцитов посредством необратимой блокировки рецептора P2Y, экспрессируемой на поверхности тромбоцитов и полезной для облегчения агрегации. Этот способ действия, однако, подвергает пациента потенциальному риску из-за расширения ингибирующего действия, которое может быть реализовано при повышенном риске кровотечения. В связи с этим несколько фармацевтических компаний экспериментируют с новыми активными ингредиентами, способными осуществлять обратимое ингибирование рецептора и, следовательно, снижать побочные эффекты, связанные с терапией.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE В ЛЕЧЕНИИ ОСТРОГО КОРОНАРНОГО СИНДРОМА

Исследование PLATONE показало, что тиклопидин может быть значительно более эффективным, чем клопидогрел, в снижении ишемических событий у пациентов с острым коронарным синдромом и почечной недостаточностью. Точнее, тиклопидин гарантировал снижение конечной точки ишемии на 22%, что значительно выше, чем у 17%, полученных с помощью клопидогрела.

3. ГЕНЕТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ТЕКЛОПИДИНОВОЙ ТЕРАПИИ

Учитывая печеночный метаболизм тиклопидина, было выдвинуто предположение, что полиморфные варианты цитохромных ферментов, участвующих в метаболизме этих активных ингредиентов, могут каким-то образом изменять их фармакокинетические свойства, следовательно, их терапевтический и безопасный профиль. Данное исследование показывает, как, в отличие от клопидогрела (активного ингредиента, подобного тиклопидину), эти генетические варианты не влияют на тиклопидин, таким образом поддерживая высокий профиль безопасности.

Способ применения и дозировка

CLOX ® 250 мг таблеток тиклопидина гидрохлорида : терапия, обычно продолжающаяся с течением времени, включает прием 1-2 таблеток в день во время еды.

Продолжительность терапии и составление правильной дозировки устанавливаются врачом после тщательной оценки физиопатологических состояний пациента и его терапевтической цели.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ CLOX® ТИКЛОПИДИН, ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения CLOX ® Ticlopidina

Как и другие антитромботические препараты, приему CLOX ® следует предшествовать и фланкировать, по крайней мере, два раза в неделю, путем мониторинга коагуляционной способности пациента и гематологии, чтобы избежать потенциально опасных побочных эффектов для здоровья субъекта.,

Увеличение времени кровотечения, вызванное тиклопидином, требует приостановки терапии во время патологий с повышенным риском кровотечения, в случае хирургических вмешательств (в этом случае приостановка должна проводиться по крайней мере за неделю до этого) или стоматологического лечения.

Хотя само по себе лекарственное средство не вызывает значительных изменений в способности управлять транспортными средствами или использовать механизмы, некоторые побочные эффекты, вызванные активным ингредиентом, могут снизить восприимчивые способности пациента.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Отсутствие клинических испытаний, связанных с влиянием на здоровье плода, не позволяет установить профиль безопасности тиклопидина при приеме во время беременности.

По этой причине и в связи с гемодинамическими эффектами, вызванными активным ингредиентом, прием CLOX ® противопоказан в период беременности и кормления грудью.

взаимодействия

Во избежание опасных побочных эффектов, таких как чрезмерное и длительное кровотечение и кровотечение, необходимо избегать одновременного приема нестероидных противовоспалительных препаратов, антикоагулянтов и антиагрегантов (всех препаратов, которые могут усиливать биологические эффекты тиклопидина).

Кроме того, воздействие этого активного ингредиента на корпускулярный компонент крови может быть усилено одновременным приемом потенциально миелотоксичных лекарств.

Противопоказания CLOX ® Тиклопидин

Известный пролонгирующий эффект времени кровотечения, вызванного CLOX ®, терапия тиклопидином противопоказана пациентам, страдающим от нарушений свертываемости крови, травм или травм или патологий с риском кровотечения.

CLOX ® также противопоказан при заболеваниях печени, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе или повышенной чувствительности к одному из его компонентов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Клинические испытания и постмаркетинговый мониторинг показали побочные эффекты, такие как увеличение времени кровотечения, увеличение риска кровотечений, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, желудочно-кишечные расстройства, повышение уровня трансаминаз, кожные высыпания, головокружение и пурпура.

В большинстве случаев вышеупомянутые реакции имеют тенденцию постепенно регрессировать с приостановкой лекарственной терапии.