Triptans

Что такое триптаны

Триптаны представляют собой класс лекарств, используемых для лечения мигрени (с аурой или без нее).

Эти лекарства оказались особенно эффективными, поскольку они способны устранить мигрень, вмешиваясь на нескольких фронтах. Однако их основной механизм действия находится на уровне серотонинергических рецепторов, присутствующих на центральном уровне.

Шаг назад, чтобы понять: мигрень и ее причины

Точные причины мигрени до сих пор не совсем ясны. Тем не менее, считается, что в начале этой патологии может быть участие различных факторов, таких как: изменения центральных механизмов контроля боли, гормональных факторов и генетических факторов (на самом деле, есть определенное знакомство в развитии мигрени),

Среди различных гипотез, сформулированных в отношении истинной причины возникновения мигрени, наиболее аккредитованной является теория тригеминально-сосудистого, согласно которой приступ мигрени инициируется активацией афферентно-тройничного кровообращения, что приводит к выделению веществ. Вазоактив способен вызывать расширение сосудов мозговых артерий. Именно это расширение сосудов вызывает классическую боль при мигрени.

Родоначальником класса триптанов является суматриптан, который до сих пор используется в терапии.

Химическая структура Суматриптан, прародитель класса триптанов

Другими активными ингредиентами, относящимися к этой группе и в настоящее время продающимися в Италии, являются элекртоан, фроватриптан, ризатриптан, алмотриптан и золмитриптан.

Показания к применению

Показания и способы применения Триптана

Как и ожидалось, триптаны показаны для лечения мигрени с аурой или без нее.

Тем не менее, важно отметить, что, как правило, они используются в качестве препаратов первой линии только при лечении приступов мигрени большей степени тяжести. Однако при легких приступах врачи обычно рекомендуют первую НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).

Используемые пути введения могут быть различными: пероральный, парентеральный или назальный. На самом деле, триптаны могут быть сформулированы в:

Таблетки (суматриптан, алмотриптан, золмитриптан, ризатриптан, фроватриптан, элетриптан);
Ородисперсные таблетки (золмитриптан);
Пероральные лиофилизаты (ризатриптан);
Суппозитории (Суматриптан);
Инъекционные растворы для подкожного применения (суматриптан);
Назальные спреи (суматриптан).

Механизм действия

Как уже упоминалось, триптаны действуют на серотонинергические рецепторы, расположенные в центре (поэтому они способны преодолевать гематоэнцефалический барьер, так называемый BEE).

Подробно, триптаны являются селективными агонистами серотонинергического рецептора типа 1; точнее, они имеют особое сродство к подтипам 5-HT1B (которые на центральном уровне присутствуют особенно в мозговых артериях) и к нейрональным подтипам 5-HT1D и 5-HT1F (расположенным в основном в тройнично-сосудистой системе) ).

Таким образом, триптаны вызывают стимуляцию вышеупомянутых подтипов рецепторов, которая, по существу, приводит к сужению сосудов головного мозга и к ингибированию высвобождения вазоактивных веществ (вследствие активации афферентов тройничного нерва и сосудов), которые вместо этого вызывают их дилатацию.

Таким образом, триптаны устраняют приступ мигрени, противодействуя как вазодилатации, непосредственно ответственной за болевое раздражение, так и путем противодействия выбросу всех тех веществ, которые вызывают расширение кровеносных сосудов головного мозга.

Пожалуйста, обратите внимание

Для того чтобы поглощение триптанов было эффективным, их следует принимать сразу после появления приступа мигрени, например, когда боль еще умеренная, на ранней стадии и / или когда возникает аурея. Только таким образом, на самом деле, существует большая вероятность достижения прекращения боли и предотвращения риска повторных приступов.

Первоначально - особенно когда патология проявляется при первых проявлениях у пациента - может быть нелегко отличить простую головную боль (например, из-за небольшой усталости) от настоящего приступа мигрени. Однако с течением времени пациент приобретет необходимый опыт, чтобы немедленно распознать сигналы неминуемой атаки мигрени и, следовательно, сможет реагировать соответствующим образом.

взаимодействия

Взаимодействие с другими наркотиками

К сожалению, отрицательная сторона триптанов представлена именно фармакологическими взаимодействиями, которые они способны установить.

Прежде всего, следует отметить, что триптан любого типа НЕ следует принимать в сочетании с алкалоидами спорыньи (другими препаратами против мигрени).

Точно так же из-за фармакологических взаимодействий, которые могут произойти, эти препараты не следует принимать в случае терапии, основанной на:

Другие триптаны;
Метизергид, активный ингредиент, используемый в профилактике мигрени;
Ингибиторы моноаминоксидазы (MAOIs);
Пропранолол (бета-блокатор, используемый при лечении гипертонии);
Наркотики, метаболизируемые цитохромом P3A4;
P-ингибирующие препараты гликопротеина.

Побочные эффекты

Основными побочными эффектами триптанов являются:

Ощущение сужения грудной клетки;
Чувство стеснения в шее;
Тошнота;
Головокружение;
головокружение;
Сердцебиение;
Боль в груди и / или в животе;
Покраснение лица;
Ощущение холода или жары;
Жесткость шеи;
Беспокойство;
астения;
Начальное увеличение интенсивности мигрени.

В целом, вышеупомянутые побочные эффекты являются общими для всех активных ингредиентов, принадлежащих к классу триптанов. Однако тип и интенсивность этих эффектов варьируются в зависимости от используемого препарата.

Противопоказания

Когда не следует использовать Triptans

Основные противопоказания к приему триптанов касаются пациентов, которые:

Они страдают от гипертонии, которая не лечится или лечится с неудачей;
Они страдают - или страдали - от сердечной и / или церебральной ишемии;
Они страдают от коронарных заболеваний (фактически триптаны, хотя и незначительные, способны также вызывать сужение сосудов коронарных артерий);
Они страдают от цереброваскулярных заболеваний.

Кроме того, использование триптанов не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Что касается беременных или кормящих грудью женщин - поскольку влияние этих препаратов на ребенка неизвестно - необходимо обратиться к врачу, прежде чем начинать лечение триптанами.