ВЫТОРИН ® Эзетимиб + Симвастатин

ВЫТОРИН ® - препарат на основе эзетимиба + симвастатин

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемия - ингибитор Ezetimibe + HMG-CoA редуктазы

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ВЫТОРИН ® Эзетимиб + Симвастатин

VYTORIN ® показан - в дополнение к диетотерапии и правильному образу жизни - при лечении первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, в случае неудачи терапии после введения одного статина.

VYTORIN ® также эффективен при лечении семейной гиперхолестеринемии, как в гетерозиготной форме, так и в гомозиготном варианте.

Механизм действия ВЫТОРИН ® Эзетимиб + Симвастатин

Пероральный прием VYTORIN ® обеспечивает за один прием двух разных активных ингредиентов с разными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками.

Фактически, в то время как эзетимиб абсорбируется в кишечнике, главным образом, глюконизируется печенью и выливается в тонкий кишечник с синхронизацией, оптимизированной в течение первых двух часов, симвастатин активируется на уровне печени посредством процесса гидролиза, который превращает его в соответствующий оксикислота, биологически активная, в среднем через 4 часа.

Таким образом, терапевтическое действие VYTORIN ® определяется суммой гиполипидемических свойств двух активных компонентов, которые действуют по разным и полным механизмам. Точнее, эзетимиб-глюкононид, попав в кишечник через желчь, снижает всасывание «пищевого» холестерина, подавляя относительный переносчик кишечника; Симвастатин, с другой стороны, действует на печеночном уровне, снижая активность фермента, участвующего в синтезе мевалоната, а следовательно, и холестерина, и повышая экспрессию печеночных рецепторов для ЛПНП.

Эти биологические эффекты приводят к улучшению липидоснижающих способностей, к более заметному снижению концентрации холестерина ЛПНП и триглицеридов в крови, увеличению холестеринемии ЛПВП и снижению сердечно-сосудистого риска. Симвастатин, однако, обладает рядом плейотропных эффектов, из которых эзетимиб свободен; Эти эффекты могут поддержать и усилить профилактический эффект VYTORIN ® против сердечно-сосудистых заболеваний.

В обоих случаях, когда терапевтическое действие закончено, хотя и с разным временем, активные ингредиенты удаляются главным образом через фекалии.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

Витарин и Коэнзима Q10

Снижение коэнзима Q10, наблюдаемое после терапии статинами, по-видимому, является одним из основных подозреваемых в возникновении миопатий и рабдомиолиза. Это исследование подтвердило изменение этого важного кофактора у пациентов, проходящих терапию VYTARIN. Присутствие симвастатина в VYTARIN привело к значительному снижению уровней коэнзима Q10 в плазме, что не наблюдалось при монотерапии эзетимибом. Кроме того, снижение концентрации этого кофактора, по-видимому, связано со снижением уровня холестерина ЛПНП.

2. ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ У ДИАБЕТИЧЕСКИХ БОЛЬНЫХ

Комбинированная терапия с 10 мг эзетимиба и 20 мг симвастатина в течение 6 недель гарантировала снижение уровня холестерина ЛПНП примерно на 30%; это было зарегистрировано у пациентов с диабетом с высоким сердечно-сосудистым риском с гиперхолестеринемией. Результаты, полученные при комбинированной терапии, были определенно выше, чем те, которые наблюдались после монотерапии одними высокими дозами симвастатина.

3. ВЛИЯНИЕ ВЫТОРИНА НА ЗДОРОВЬЕ АРТЕРИЙ

Это исследование позволило нам понять, как введение ВИТОРИНА пациентам с высоким сердечно-сосудистым риском, помимо значительного снижения уровня холестерина ЛПНП, может гарантировать уменьшение средней толщины и жесткости сонной артерии. Однако, несмотря на положительные результаты, снижение наиболее распространенных воспалительных маркеров не наблюдалось.

Способ применения и дозировка

VYTORIN ® 10 мг таблетки эзетимиба + 10/20/40/80 мг симвастатина: стандартная доза, используемая при лечении первичной гиперхолестеринемии, составляет 10-10-20-20-40 в сочетании с диетой гиполипидные и здоровые привычки.

Дозировка 10/80 рекомендуется при лечении гомозиготной семейной гиперхолестеринемии при наличии сильного сердечно-сосудистого риска.

Различная дозировка позволяет врачу адаптировать терапию к потребностям пациента, принимая во внимание, что корректировка дозировки должна производиться только по крайней мере через 4 недели от начала терапии (временные рамки, необходимые для достижения максимального терапевтического эффекта). симвастатина).

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ ВИТОРИН ® Эзетимиб + Симвастатин, ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения VYTORIN ® Ezetimibe + Симвастатин

Фармакологическому вмешательству с VYTORIN ® должно предшествовать и сопровождаться диетическим режимом гиполипида и здоровыми привычками образа жизни. Предположению, что это лекарство должно предшествовать тщательная анамнестическая и лабораторная проверка, полезная для проверки наличия или предрасположенности к развитию мышечных и печеночных расстройств.

Чтобы уменьшить возможное развитие этих заболеваний, следует прекратить или избегать терапии препаратом ВИТОРИН ® в случае: повышения уровня креатинкиназы в плазме, связанного с миалгией, постоянных мышечных болей и усталости, или увеличения значений трансаминаз в 3 раза выше, чем к нормальному диапазону.

Кроме того, особое внимание следует уделять фармакологическому лечению пациентов, страдающих заболеванием желчного пузыря или интерстициальным заболеванием легких.

ВЫТОРИН ® содержит лактозу; следовательно, введение этого лекарственного средства пациентам с нарушением всасывания глюкозы / галактозы или дефицитом фермента лактазы может вызывать желудочно-кишечные симптомы.

Хотя препарат не действует абсолютно на нервную систему и на концентрацию внимания пациента, наличие побочных эффектов, таких как головокружение и головокружение (чаще на начальной стадии лечения), может сделать опасным вождение автомобиля и использование машин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

В настоящее время отсутствуют экспериментальные данные и клинические испытания, свидетельствующие о безопасности применения ВИТОРИНА ® во время беременности, о здоровье матери и плода.

По этой причине, учитывая важность липидов на стадиях развития эмбриона и плода, использование этого препарата не рекомендуется в течение всего периода беременности и кормления грудью.

взаимодействия

Наиболее важные лекарственные взаимодействия, наблюдаемые для VYTORIN ®, зависят главным образом от присутствия симвастатина и его метаболизма в печени, вызванного цитохромом CYP3A4.

Точнее говоря, потребление ингибиторов CYP3A4, таких как сок грейпфрута, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, может привести к значительному увеличению воздействия препарата, увеличивая Заболеваемость даже серьезными побочными эффектами.

VYTORIN ® может также взаимодействовать с пероральными антикоагулянтами, такими как варфарин, усиливая его терапевтические эффекты, что приводит к увеличению числа кровотечений. Поэтому, чтобы избежать вышеупомянутых побочных эффектов, было бы целесообразно контролировать время протромбина и в конечном итоге корректировать дозировку.

Те же меры предосторожности должны быть приняты в случае одновременного приема циклоспорина.

Хотя эзетимиб, содержащийся в Виторине ®, по-видимому, не ответственен за серьезные взаимодействия, следует помнить, что антациды, холестирамин и циклоспорин могут вызывать изменение воздействия этого активного ингредиента.

Одновременный прием фибратов, при которых наблюдалось повышение уровня холестерина в желчи желчного пузыря, противопоказан для потенциального риска развития желчнокаменной болезни, тогда как в случае одновременного приема Дилтиазема максимальные дозы ВИТОРИНА ® не должны превышать дозировки. 10/40, во избежание возникновения миопатий и рабдомиолиза.

Противопоказания ВЫТОРИН ® Эзетимиб + Симвастатин

VYTORIN ® противопоказан при заболеваниях печени и повышенных уровнях трансаминаз в крови, при одновременном назначении ингибиторов CYP3A4 и при повышенной чувствительности к эзетимибу, симвастатину или одному из его вспомогательных веществ.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с терапией VYTORIN ®, по-видимому, отражают те, которые описаны для двух активных ингредиентов, принимаемых по отдельности, с головной болью, головокружением, головокружением, болью в животе, метеоризмом и миалгией.

Отдельные категории пациентов, которым грозит риск, показали более частое увеличение значений трансаминазы и креатинкиназы в плазме, но без коррелированной симптоматики.

Частота миопатий, рабдомиолиза и клинически значимых побочных эффектов оставалась практически такой же, как и для индивидуально вводимых активных ингредиентов.

Описаны лишь редкие случаи повышенной чувствительности к препарату, сопровождающиеся дерматологическими реакциями, ангионевротическим отеком, васкулитом, полимиалгией, тромбоцитопенией и изменениями параметров гематоклиники.