Галоперидол

Алоперидол является антипсихотическим препаратом, относящимся к классу бутирофенонов, прародителем которого он является.

Галоперидол - химическая структура

Он был синтезирован в 1950-х годах исследователем Полом Янссеном и был введен в Европу для лечения психозов в 1958 году.

Обладает высокой антипсихотической и седативной способностью, а также обладает противорвотным действием.

Скорее всего, галоперидол наиболее известен под торговыми названиями Haldol® и Serenase®.

Показания к применению

Для чего он использует

Галоперидол показан для лечения:

Острая и хроническая шизофрения;
Острая умственная путаница;
Острый бредовый и / или галлюцинаторный психоз;
Хронический психоз;
Паранойя;
Ipocondriasi;
Параноидные, шизоидные, шизотипические, антисоциальные и некоторые пограничные расстройства личности;
Хореформные движения (быстрые, нерегулярные и непроизвольные движения);
Агитация и агрессия у пожилых пациентов;
Тики и заикание;
Рвота;
Икота;
Синдром отмены алкоголя;
Лечение сильных болей, как правило, в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Алоперидол также может быть использован для лечения психомоторного возбуждения в случае:

Маниакальные состояния;
Деменция;
Психопатия;
Острая и хроническая шизофрения;
Олигофрения (состояние психической недостаточности, как правило, врожденное или приобретенное в первые годы жизни);
Алкоголизм;
Компульсивные, параноидальные или гистрионические расстройства личности.

Предупреждения

Галоперидол следует назначать под строгим контролем психиатра.

Сообщалось о некоторых случаях внезапной смерти у психиатрических пациентов, получавших галоперидол.

Алоперидол не следует вводить внутривенно, так как - если его вводить этим путем - существует повышенный риск продления интервала QT (интервал времени, необходимый для деполяризации и реполяризации миокарда желудочков).

Следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющим в семейном анамнезе пролонгацию интервала QT. Рекомендуется выполнять проверки электрокардиограммы до и во время лекарственной терапии.

Также рекомендуется выполнять периодические проверки для определения скорости электролита.

Использование галоперидола пациентами с деменцией может увеличить риск цереброваскулярных событий.

Поскольку галоперидол может вызывать образование тромбов, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с историей образования тромба.

Алоперидол следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов и пациентов с депрессией.

Пациентам с эпилепсией - или с историей судорожных расстройств - следует с осторожностью применять галоперидол.

Следует обратить внимание на прием галоперидола во время маниакальной фазы циклического психоза из-за возможности быстрого изменения настроения в сторону депрессии.

Следует обратить внимание на прием галоперидола у пациентов с заболеваниями печени.

Резкое прекращение терапии галоперидолом не рекомендуется, так как могут возникнуть симптомы абстиненции или психотический рецидив.

Галоперидол не должен использоваться самостоятельно у тех пациентов, у которых депрессия является доминирующей.

Алоперидол может вызвать возникновение злокачественного нейролептического синдрома, и в этом случае лечение должно быть немедленно приостановлено.

Галоперидол может вызывать седативный эффект и снижать внимание, поэтому вождение транспортных средств и / или использование машин не рекомендуется.

взаимодействия

Следует избегать использования галоперидола в сочетании с приемом лекарств, которые продлевают интервал QT. Некоторые из этих препаратов:

Антиаритмические средства, такие как хинидин, прокаинамид и амиодарон ;
Некоторые антигистаминные препараты ;
Некоторые антипсихотики ;
Некоторые противомалярийные средства, такие как хинидин и мефлохин ;
Моксифлоксацин, антибактериальное средство;
Некоторые антидепрессанты, такие как пароксетин ;
Кетоконазол, противогрибковый препарат.

Галоперидол не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, способными изменять концентрацию электролита. Поэтому следует избегать одновременного использования диуретиков (особенно тех, которые вызывают гипокалиемию, то есть снижение уровня калия в крови).

Концентрация галоперидола в плазме может быть увеличена путем совместного введения:

Итраконазол, противогрибковый;
Буспирон и алпразолам, анксиолитические препараты;
Нефазодон, венлафаксин, флувоксамин, флуоксетин и сертралин, антидепрессанты;
Хинидин ;
Хлорпромазин, антипсихотик;
Прометазин, антигистаминный препарат.

Алоперидол может усиливать депрессию центральной нервной системы (ЦНС), вызванную лекарственными средствами, такими как снотворные, седативные и сильные анальгетики ; это также может усиливать седативный эффект алкоголя .

Галоперидол может снизить терапевтические эффекты леводопы (антипаркинсонического препарата).

Алоперидол снижает метаболизм TCA (трициклические антидепрессанты), увеличивая тем самым концентрацию в плазме.

Уровни галоперидола в плазме могут быть снижены путем одновременного приема карбамазепина, фенобарбитала (противосудорожные препараты) и рифампицина (антибиотик).

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении галоперидола и лития (лекарство, используемое для лечения биполярных расстройств) из-за возможных побочных эффектов.

Алоперидол может противодействовать эффекту адреналина, гипотензивных средств и фениндиона (пероральный антикоагулянт).

Тироксин может увеличить токсичность галоперидола.

Побочные эффекты

Галоперидол может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их. Тип побочных эффектов и интенсивность их возникновения зависят от чувствительности каждого человека к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения галоперидолом.

Расстройства нервной системы

Галоперидол терапия может вызвать:

Экстрапирамидные расстройства (симптомы Паркинсона);
агитация;
гиперкинез;
гипокинезия;
брадикинезия;
Дискинезия и поздняя дискинезия;
Гипертония;
дистонии;
Моторные дисфункции;
Толчки;
Непроизвольные сокращения мышц;
Акатизия (неспособность оставаться на месте);
Сонливость;
Седативный;
Головокружение;
Головная боль;
нистагм;
Судороги.

Злокачественный нейролептический синдром

Нейролептический злокачественный синдром является неврологическим расстройством, характеризующимся:

Лихорадка;
Обезвоживание;
Жесткость мышц;
акинез;
Потоотделение;
тахикардии;
аритмия;
Изменения в состоянии сознания, которые могут прогрессировать до ступора и комы.

Если эти симптомы появляются, терапию галоперидолом следует немедленно прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Психические расстройства

Галоперидол может вызывать снижение или потерю либидо, психотические расстройства, спутанность сознания, депрессию или бессонницу.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Лечение галоперидолом может вызвать сексуальную дисфункцию, аменорею (отсутствие менструального цикла), ощущение дискомфорта или боли в груди, дисменорею (болезненные менструации), меноррагию (чрезмерную потерю крови во время менструального цикла), галакторею (нарушение секреции молока как у женщин, чем у мужчин), приапизм (длительная и болезненная эрекция, не сопровождаемая сексуальным возбуждением), гинекомастия (развитие груди у мужчин).

Эндокринные расстройства

Использование галоперидола может вызвать гиперпролактинемию (повышенную концентрацию гормона пролактина в крови) и вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Сердечные расстройства

Лечение галоперидолом может привести к тахикардии, фибрилляции желудочков и экстрасистолам.

Сосудистые патологии

Терапия галоперидолом может вызвать гипотензию и ортостатическую гипотензию (то есть резкое падение артериального давления при переходе из сидячего или лежачего положения в вертикальное положение). Кроме того, препарат может способствовать образованию тромба.

Глазные расстройства

Галоперидол может вызывать нарушения зрения, помутнение зрения и окулогерические кризы (вращательные движения глазного яблока).

Желудочно-кишечные расстройства

Галоперидол может вызывать тошноту, рвоту, повышенную секрецию слюны, запоры и сухость во рту.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение галоперидолом может вызвать нарушения в системе, ответственные за выработку клеток крови. Эти расстройства вызывают снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови (соответственно, лейкопения и тромбоцитопения).

Респираторные расстройства

Галоперидол терапия может вызвать одышку, бронхоспазм, ларингоспазм и отек гортани.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение галоперидолом может привести к острой печеночной недостаточности, гепатиту, холестазу и желтухе.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Алоперидол может вызывать реакции светочувствительности, крапивницу, кожную сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит и гипергидроз.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема галоперидола:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Прибавка или потеря веса;
гипогликемия;
Гипонатриемия (снижение концентрации натрия в крови);
Отек;
Расстройства походки;
Ригидность затылочных мышц;
Жесткость мышц;
спазмы;
столбняк;
Лихорадка;
Внезапная смерть

передозировка

Специфического антидота для передозировки галоперидола не существует. Администрация активированного угля может быть полезным.

Симптомы, которые могут возникнуть, состоят в обострении побочных эффектов.

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу или обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Галоперидол способен оказывать свое антипсихотическое действие благодаря своему антагонизму по отношению к D2-рецепторам дофамина (DA) и 5-HT2-рецепторов серотонина (5-HT). Действительно, эти два эндогенных моноамина вовлечены в этиологию психических расстройств.

Режим использования - Позология

Алоперидол доступен как для перорального введения в форме таблеток и пероральных капель, так и во флаконах для внутримышечного введения.

Дозировка галоперидола должна устанавливаться врачом на индивидуальной основе.

Ниже приведены некоторые указания на дозы лекарств, обычно используемых в зависимости от их применения.

У пожилых пациентов может быть необходимо уменьшение введенной дозы.

Как нейролептик

В острой фазе обычная доза составляет 5 мг галоперидола внутримышечно и повторяется каждый час до достижения адекватного контроля симптомов. Однако не превышайте 20 мг препарата в день. Однако для перорального введения доза составляет 2-20 мг / день, которая принимается в виде разовой дозы или в виде разделенных доз.

В хронической фазе обычная доза галоперидола составляет 1-3 мг для перорального введения два или три раза в день.

Контроль психомоторного возбуждения

В острой фазе обычная доза галоперидола составляет 5 мг внутримышечно и повторяется каждый час, пока не будет достигнут контроль симптомов. В любом случае не превышайте 20 мг в день.

В хронической фазе галоперидол обычно вводят перорально, доза составляет от 0, 5-1 мг до максимум 2-3 мг, для приема три раза в день.

Как снотворное

Обычная доза составляет 2-3 мг галоперидола для приема внутрь однократно, вечером перед сном.

Как противорвотное средство

Алоперидол можно использовать в качестве противорвотного средства для лечения рвоты центрального происхождения в дозе 5 мг препарата, вводимой внутримышечно.

Кроме того, препарат можно применять для профилактики послеоперационной рвоты в дозе 2, 5-5 мг, вводимой внутримышечно в конце операции.

Беременность и Лактация

Использование галоперидола во время беременности и кормления грудью не рекомендуется из-за побочных эффектов, которые могут возникнуть у новорожденного.

Противопоказания

Применение галоперидола противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к галоперидолу;
У пациентов в коматозном состоянии;
У пациентов с сильной депрессией, употребляющих алкоголь или другие активные вещества ЦНС;
У пациентов, страдающих эндогенной депрессией без возбуждения;
У пациентов с болезнью Паркинсона;
У пациентов с повреждениями базальных ганглиев;
У пациентов с заболеваниями сердца и / или удлинением интервала QT;
У пациентов с неправильной гипокалиемией;
У детей;
При беременности установлено или предполагается;
Во время кормления грудью.

Галоперидол деканоат

Алоперидол деканоат является производным галоперидола, вводимого в качестве замедленного препарата для поддерживающего лечения психоза.

Препарат вводят внутримышечно каждые 4-6 недель, таким образом, вы получаете такую же терапевтическую эффективность, какую вы получаете при ежедневном приеме галоперидола перорально.

Вводимая доза является строго индивидуальной и должна быть установлена врачом в зависимости от тяжести заболевания и в соответствии с пероральной дозой галоперидола, которая была необходима для поддержания пациента перед началом лечения деканоатом галоперидола.

В любом случае рекомендуется, чтобы начальная доза деканоата галоперидола соответствовала в 10-15 раз предыдущей пероральной суточной дозе галоперидола.