оланзапин

Оланзапин является эффективным атипичным антипсихотическим препаратом. С химической точки зрения оланзапин является тиенобензодиазепином.

Оланзапин - Химическая структура

Скорее всего, этот препарат наиболее известен под торговым названием Zyprexa®.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение оланзапина показано для лечения следующих заболеваний:

Шизофрения;
Маниакальные эпизоды, от умеренных до тяжелых.

Предупреждения

Из-за серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть, следует избегать использования оланзапина у пожилых пациентов с деменцией.

В профилактических целях пациентам, принимающим оланзапин в возрасте старше 65 лет, следует регулярно проверять артериальное давление.

Поскольку оланзапин может вызвать увеличение массы тела, пациенты должны постоянно контролироваться.

Оланзапин может повышать уровень глюкозы в крови, уровень триглицеридов и холестерина, поэтому необходимо проводить регулярные анализы крови для оценки этих факторов как до, так и во время лечения.

Поскольку оланзапин может способствовать образованию тромбов, следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с семейными анамнезами нарушений свертываемости крови.

Следует обратить внимание на назначение оланзапина пациентам, которые страдают - или страдали - от следующих заболеваний:

Инсульт или транзиторная ишемическая атака;
Болезнь Паркинсона;
Расстройства простаты;
Паралитическая кишечная непроходимость;
Заболевания печени и / или почек;
Заболевания крови;
Сердечные расстройства;
Сахарный диабет;
Судорожные расстройства или эпилепсия.

Лечение оланзапином не следует проводить детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Не рекомендуется начинать терапию оланзапином - внутримышечно - у пациентов старше 75 лет.

Оланзапин может вызвать сонливость, поэтому - если этот эффект появляется - вождение транспортных средств и использование машин не рекомендуется.

Если лечение оланзапином резко прекращается, могут возникнуть так называемые абстинентные симптомы. Такими симптомами являются потоотделение, бессонница, тремор, беспокойство, тошнота и рвота. Поэтому терапию следует прекращать не резко, а постепенно.

взаимодействия

Вызванная оланзапином сонливость может усиливаться при одновременном применении препарата с антидепрессантами, анксиолитиками или транквилизаторами .

Может возникнуть необходимость изменить дозу вводимого оланзапина, если препарат принимается одновременно с:

Антипаркинсонические препараты ;
Карбамазепин, препарат, используемый для лечения эпилепсии;
Флувоксамин, антидепрессант;
Ципрофлоксацин, антибиотик.

Следует избегать сочетания оланзапина и алкоголя .

Побочные эффекты

Оланзапин может вызывать различные побочные эффекты. Тип побочных эффектов и интенсивность их возникновения варьируются от человека к человеку в зависимости от чувствительности каждого пациента к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии оланзапином.

Расстройства нервной системы

Терапия оланзапином может вызывать различные нарушения центральной нервной системы, в том числе:

Седативный;
Сонливость;
головокружение;
Возбужденное;
Раздражительность;
Агрессивное поведение;
Беспокойство;
тремор;
дискинезия;
Необычные движения, особенно лица и языка;
Сложность речи;
Крайняя усталость;
Спутанность сознания;
Потеря памяти или забывчивость;
Судороги, часто у пациентов с предшествующими приступами;
Эпилептические припадки, у пациентов с эпилепсией.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Лечение оланзапином может вызвать сексуальную дисфункцию, снижение либидо и галакторею (нарушение секреции молока) у обоих полов.

Кроме того, у женщин препарат может вызывать увеличение груди, гипоменорею (то есть сокращение менструального цикла) или аменорею (отсутствие менструального цикла).

Однако у мужчин оланзапин может вызывать эректильную дисфункцию, приапизм (то есть длительную и болезненную эрекцию, не сопровождающуюся сексуальным возбуждением) и гинекомастию (то есть аномальное развитие молочных желез).

Мышечные расстройства

Оланзапин может вызывать различные нарушения мышц, которые могут проявляться в виде немотивированной боли, потери силы, скованности или мышечных спазмов.

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение оланзапином может способствовать образованию тромбов и может вызвать ортостатическую гипотензию (то есть резкое падение артериального давления при переходе из расширенного положения или сидя в вертикальное положение), обмороки, замедление сердечного ритма и нарушения ритма сердце.

Кроме того, были случаи внезапной и необъяснимой смерти.

диабет

Диабет может возникнуть после лечения оланзапином - или его ухудшение у уже больных пациентов - иногда связывается с кетоацидозом или комой.

Кроме того, оланзапин может вызвать повышение уровня сахара в крови и мочи.

Эндокринные расстройства

Терапия оланзапином может вызвать гиперпролактинемию, которая может вызвать повышение уровня гормона пролактина в крови.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение оланзапином может вызвать заболевания печени и желтуху.

Аллергические реакции

Оланзапин, как и все лекарства, может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут происходить в виде кожной сыпи, зуда или отека рта и горла.

Расстройства мочевыводящих путей

Лечение оланзапином может привести к недержанию мочи или невозможности мочеиспускания.

Желудочно-кишечные расстройства

Терапия оланзапином может вызывать панкреатит (воспаление поджелудочной железы), сопровождающееся сильной болью в животе, плохим самочувствием и высокой температурой.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии оланзапином:

Лихорадка;
Ускоренное дыхание;
Повышенное потоотделение;
Повышенный аппетит;
Увеличение массы тела;
Повышенный уровень холестерина и липидов в крови;
Повышенный уровень в крови мочевой кислоты, креатинфосфокиназы и ферментов печени;
Ощущение сухости во рту;
Кожные высыпания;
Светочувствительные реакции;
Задержка жидкости, вызывающая отек рук, ног и лодыжек;
артралгия;
Носовое кровотечение (кровь в носу);
Вздутие живота;
Выпадение волос;
Ухудшение симптомов болезни Паркинсона у пациентов с этим состоянием.

Пожилые пациенты с деменцией

Пожилые пациенты с деменцией более подвержены следующим побочным эффектам:

Инсульт;
Пневмония;
Крайняя усталость;
Недержание мочи;
Проблемы с ходьбой;
Falls;
Лихорадка;
Визуальные галлюцинации;
Покраснение кожи.

Кроме того, случаи смерти также были зарегистрированы.

передозировка

В случае передозировки оланзапином необходимо немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Симптомы, которые могут возникнуть после передозировки лекарства:

Учащение пульса;
Нарушение сердечного ритма;
Агитация или агрессия;
Сложность слова;
Пониженный уровень сознания;
Судороги;
Лихорадка;
Сонливость;
Замедление дыхания;
Гипотония или гипертония;
Кома.

Механизм действия

Оланзапин является мощным антагонистом рецепторов допамина D2 (DA) и рецепторов 5-HT2A серотонина (5-HT). Фактически, эти два эндогенных моноамина играют важную роль в развитии психических заболеваний.

Режим использования - Позология

Оланзапин доступен для перорального применения в форме таблеток с покрытием или таблеток, диспергируемых в ротовой полости (т.е. которые растворяются во рту).

Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, не разжевывая, и принимать их можно либо натощак, либо на полный желудок.

С другой стороны, таблетки для диспергирования в воде должны быть растворены во рту, или они могут быть растворены в полном стакане воды или в напитках, таких как апельсиновый сок, яблочный сок, молоко или кофе. Напитки могут изменить цвет или стать тусклыми после растворения таблетки, необходимо хорошо перемешать и сразу выпить.

Желательно принимать таблетки оланзапина в одно и то же время каждый день.

Оланзапин также доступен для внутримышечного введения. Это выглядит как порошок, который должен быть растворен в специальном растворителе - врачом или медсестрой - непосредственно перед введением.

В этом случае, поскольку препарат вводится специализированным персоналом - в отличие от того, что может произойти при пероральном приеме - очень маловероятно, что произойдет передозировка.

Дозировка оланзапина должна устанавливаться врачом индивидуально в зависимости от типа и степени тяжести заболевания, подлежащего лечению.

Ниже приведены некоторые указания на дозы лекарств, которые обычно вводят.

Устная администрация

Обычно назначаемая доза оланзапина составляет 5-20 мг и принимается один раз в день.

Внутримышечное введение

Оланзапин вводят в мышечную ткань ягодиц. Обычно используемые дозы составляют 150-300 мг каждые две недели или 300-405 мг каждые четыре недели.

Беременность и Лактация

Перед использованием оланзапина во время беременности (известной или предполагаемой) абсолютно необходимо обратиться к врачу. На самом деле, у новорожденных, чьи матери принимали оланзапин в течение последнего триместра беременности, развивались побочные эффекты, такие как тремор, слабость, ригидность мышц, сонливость, возбуждение, нарушения дыхания и проблемы с питанием.

Поскольку оланзапин выделяется с грудным молоком, кормящие матери не должны лечиться этим препаратом.