эритромицин

Эритромицин является препаратом с антибиотическим действием и считается прародителем класса макролидов. Впервые он был получен из культур Streptomyces erythraeus .

Эритромицин - химическая структура

Эритромицин обладает антибиотическим действием бактериостатического типа, то есть он не убивает бактериальные клетки, но тормозит их рост.

Показания к применению

Для чего он использует

Эритромицин используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями.

Более конкретно, эритромицин показан для лечения:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes ;
Профилактика бактериального эндокардита, вызванного Streptococcus viridans ;
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и отит среднего уха, вызванные Diplococcus pneumoniae ;
Первичная атипичная пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae ;
Острые инфекции кожи и мягких тканей золотистым стафилококком ;
Инфекции Listeria monocytogenes ;
Инфекции Legionella pneumophila ;
Инфекции Bordatella pertussis ;
эритразмы;
Сифилис;
Инфекции урогенитального тракта с Chlamydia trachomatis .

Более того, при использовании в форме геля эритромицин эффективен при лечении папулопустулярных форм угрей с доминирующим воспалительным компонентом.

Предупреждения

Поскольку эритромицин в основном метаболизируется в печени, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией печени, пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам.

Пожилые пациенты с печеночной и / или почечной дисфункцией имеют больший риск возникновения ототоксичности.

Лечение эритромицином в высоких дозах и в течение длительного времени может привести к повреждению печени, поэтому следует проводить регулярные проверки функции печени.

В случае любого типа аллергической реакции лечение эритромицином следует немедленно прекратить.

Сообщалось о случаях гипертрофического стеноза младенческого пилорического синдрома во время терапии эритромицином для профилактики коклюша у детей или при лечении инфекций Chlamydia trachomatis у новорожденных.

Лечение эритромицином может вызвать псевдомембранозный колит, вызванный суперинфекцией самими устойчивыми к эритромицину бактериями (такими как, например, Clostridium difficile ), которые обычно присутствуют в бактериальной флоре человека. Точно так же можно поощрять грибковые суперинфекции, которые обычно присутствуют в бактериальной флоре человека (например, инфекции Candida albicans) .

Эритромицин может вызывать удлинение интервала QT (интервала времени, необходимого для деполяризации и реполяризации миокарда желудочков), включая случаи аритмии и перекручивания верхушки, которые также могут быть смертельными, хотя и редкими.

Эритромицин может ухудшить состояние пациентов с миастенией (нервно-мышечное заболевание).

взаимодействия

Одновременный прием эритромицина и эрготамина или дигидроэрготамина (лекарств, используемых при лечении мигрени) может привести к увеличению острой токсичности эрготамина.

Одновременное использование эритромицина и астемизола или терфенадина (антигистаминных препаратов) может вызвать серьезные побочные эффекты сердечно-сосудистого типа, иногда даже с летальным исходом.

Одновременный прием эритромицина и цизаприда (препарата, используемого для повышения моторики желудка), пимозида (антипсихотического препарата) или кларитромицина (другого макролида) может привести к удлинению интервала QT.

Ассоциация эритромицина и статинов (лекарств, используемых для лечения гиперхолестеринемии) может вызвать рабдомиолиз (то есть разрушение клеток скелетных мышц с последующим выбросом в кровь веществ, содержащихся в мускулатуре).

Эритромицин снижает уровень выведения бензодиазепинов, таких как алпразолам, мидазолам и триазолам, тем самым усиливая их фармакологические эффекты.

Эритромицин усиливает действие дигоксина (лекарство, используемое для увеличения силы сокращения сердца), пероральных антикоагулянтов, теофиллина (используется при лечении бронхиальной астмы) и зопиклона (снотворное седативное средство).

Эритромицин может усиливать токсичность, вызванную колхицином (лекарство, используемое при лечении подагры).

Эритромицин может повышать уровень лекарств, метаболизируемых при цитохроме P3A4 в крови, в том числе:

Карбамазепин, фенитоин и вальпроат, противоэпилептические препараты;
Альфентанил, опиоидный анальгетик;
Метилпреднизолон, глюкокортикоид;
Бромокриптин, препарат, используемый для лечения мигрени;
Хинидин, антиаритмический препарат;
Винбластин, противораковое средство;
Силденафил, препарат, используемый при эректильной дисфункции.

Побочные эффекты

Эритромицин может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Тип побочных эффектов и интенсивность их возникновения зависят от различной чувствительности каждого человека к препарату. Поэтому каждый человек по-разному реагирует на терапию.

Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии эритромицином.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение эритромицином может вызвать:

Спазмы и / или боли в животе;
Тошнота;
Рвота;
Диарея;
панкреатит;
анорексия;
Псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции

Эритромицин может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут проявляться такими симптомами, как сыпь, крапивница и анафилактические реакции.

Расстройства нервной системы

Терапия эритромицином может вызвать головокружение и судороги.

Сердечные расстройства

Лечение эритромицином может привести к удлинению интервала QT, деформации пуантах, аритмии и желудочковой тахикардии.

Расстройства уха

Лечение эритромицином может способствовать возникновению обратимой глухоты. Кроме того, препарат может вызывать шум в ушах, то есть слуховое расстройство, характеризующееся восприятием жужжания, шипения, звона, свиста и т. Д.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия эритромицином может вызвать интерстициальный нефрит.

Другие побочные эффекты

Лечение эритромицином может вызвать дисфункцию печени и способствовать возникновению спутанности сознания и галлюцинаций.

Изменения в диагностических тестах

Терапия эритромицином может помешать некоторым тестам для определения мочевых катехоламинов.

передозировка

Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке эритромицина:

Эпигастральные боли;
Тошнота;
Легкая диарея;
Холестатическая желтуха.

Не существует противоядия от передозировки эритромицина, поэтому лечение только поддерживающее.

Однако, если есть подозрение на передозировку эритромицина, немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в ближайшую больницу.

Механизм действия

Эритромицин, как и все макролиды, оказывает антибиотическое действие, препятствуя синтезу бактериального белка.

Синтез белка в бактериальных клетках происходит благодаря определенным органеллам, называемым рибосомами.

Рибосомы состоят из рибосомальной РНК и белков, связанных друг с другом с образованием двух субъединиц:

Субъединица 30S, состоящая из 21 белка и одной молекулы РНК (16S);
Субъединица 50S, состоящая из 34 белков и двух молекул РНК (23S и 5S).

Задача этих органелл состоит в том, чтобы связывать и транслировать РНК-мессенджер, которая исходит из ядра клетки, и синтезировать белки, для которых она кодирует.

Эритромицин связывается с молекулой рибосомальной РНК 23S, присутствующей в субъединице 50S.

Связывание эритромицина с РНК 23S предотвращает завершение синтеза белка самой РНК, тем самым ингибируя рост бактериальных клеток.

Режим использования - Позология

Эритромицин доступен в следующих фармацевтических формах:

В форме таблеток с покрытием, жевательных таблеток и гранул для пероральной суспензии для перорального введения;
В форме геля для местного применения;
В форме порошка и растворителя для приготовления раствора для инъекций, который необходимо смешать непосредственно перед внутривенным или внутримышечным введением.

Ниже приведены некоторые указания на дозы эритромицина, обычно используемые в терапии.

Устная администрация

У взрослых доза эритромицина, обычно вводимая, составляет 500-1000 мг два или три раза в день. Ваш врач может принять решение увеличить дозу до 4 г в день.

У детей от 7, 5 до 30 кг массы тела доза эритромицина обычно составляет 125-500 мг три раза в день.

У детей от 2 до 7, 5 кг массы тела обычно назначаемая доза препарата составляет 50 мг / кг массы тела в день и делится на три приема.

Актуальная администрация

Обычно гель эритромицина применяется один или два раза в день в соответствии с решением врача.

Внутривенное или внутримышечное введение

У взрослых и подростков доза эритромицина обычно составляет 1-2 г в день, максимум 4 г в день в случае очень серьезных инфекций.

У детей до 12 лет обычная доза лекарства составляет 15-50 мг / кг массы тела, и ее следует разделить на несколько приемов в течение дня.

Беременность и Лактация

Эритромицин способен проникать через плаценту, и некоторые исследования показали, что у новорожденных, чьи матери принимали препарат в первые месяцы беременности, могут развиться сердечно-сосудистые мальформации.

Эритромицин также выделяется с грудным молоком.

Поэтому использование препарата беременными женщинами или матерями, кормящими грудью, должно осуществляться только в том случае, если это необходимо и только под строгим контролем врача.

Противопоказания

Применение эритромицина противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к самому эритромицину или к другим макролидам;
У пациентов, уже проходящих лечение астемизолом или терфенадином;
У пациентов, уже получающих терапию эрготамином или дигидроэрготамином;
У пациентов, которые уже принимают цизаприд;
У пациентов, уже получающих лечение пимозидом.