BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® препарат на основе эксенатида

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Другие гипогликемические агенты, исключая различные формы инсулина

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению БЫТТА ® Экзенатид

BYETTA ® полезен при лечении гипергликемии у пациентов с диабетом второго типа, которые недостаточно контролируются приемом пероральных гипогликемических препаратов.

По этой причине BYETTA ® обычно принимается в сочетании с сульфонилмочевинами или метформином.

Механизм действия BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® - препарат на основе эксенатида, пептида из 39 аминокислот, впервые выделенного из слюны рептилии в 1992 году и возвращенного в клиническую практику в 2005 году.

Фактически, этот пептид имеет структуру, сходную с некоторыми доменами гормона GLP-1 (глюкагоноподобного пептида 1), продуцируемого in vivo кишечными клетками подвздошной кишки, но характеризующегося значительно более длительным периодом полувыведения и большей гипогликемической эффективностью.

Взятый подкожным введением, он достигает своего максимального пика в течение 2 часов после приема и через кровоток распространяется по различным тканям.

Глюкозо-зависимый гипогликемический эффект обусловлен способностью воздействовать на бета-клетки поджелудочной железы, увеличивая секрецию инсулина во время еды и постепенно снижая его при снижении уровня сахара в крови, таким образом воспроизводя физиологический ответ инсулина и, таким образом, избегая гипогликемического состояния.

Но экзенатид играет сложную биолого-метаболическую роль, также ингибируя выработку глюкагона, замедляя опорожнение желудка, таким образом модулируя увеличение гликемии после приема пищи, а также уменьшая чувство аппетита и улучшая липидемический профиль.

Как только его действие заканчивается, эта молекула в основном выводится через почку.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. Экзенатид, масса тела и диабет II типа

Одним из основных факторов, связанных со вторым типом диабетического заболевания, является избыточный вес, который часто ухудшает течение заболевания. К сожалению, большинство гипогликемических методов лечения, даже те, которые основаны на инсулине, оказывают отрицательное влияние на вес, вызывая его увеличение. В отличие от обычных методов лечения, лечение эксенатидом, которое продолжалось в течение 2 лет, также оказалось полезным для уменьшения абдоминальной жировой ткани и улучшения чувствительности к инсулину.

2. Экзенатидные и сердечно-сосудистые патологии

Эксенатидная терапия постепенно приобретает все большее значение в лечении пациентов с диабетом второго типа, поскольку она доказала свою способность не только улучшать измененные метаболические параметры, но также определять существенное снижение веса, сопровождаемое значительным снижением сердечно-сосудистых событий (первая причина смерти пациента с диабетом второго типа).

3. ЭКЗЕНАТИДНЫЕ И МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ

Лечение пациента с диабетом второго типа эксенатидом оказалось полезным для снижения уровня гликированного гемоглобина до уровня ниже 7%, для снижения массы тела в среднем на 5 кг, для снижения концентрации триглицеридов в крови, для снижения кровяного давления. и в снижении концентрации маркеров воспаления, таких как С-реактивный белок. Это исследование демонстрирует сложную метаболическую роль этого пептида.

Способ применения и дозировка

BYETTA 0, 25 синтетического эксенатида на мл раствора, дозы 5 мкг в предварительно заполненных ручках:

Медикаментозная терапия BYETTA ® должна начинаться с минимальной дозы 5 мкг два раза в день в течение не менее двух недель и, возможно, увеличена до 10 мкг два раза в день.

Правильная дозировка в любом случае должна быть установлена врачом после тщательной оценки патофизиологического состояния пациента, степени тяжести его патологии и возможного сопутствующего приема других гипогликемических препаратов.

Предупреждения BYETTA ® Exenatide

Терапевтическое действие экзенатида выполняется исключительно на все еще активных бета-клетках поджелудочной железы, поэтому BYETTA ® показан при лечении сахарного диабета второго типа, при котором введение инсулина еще не требуется.

У пациентов с пониженной функцией почек может потребоваться изменение общих дозировок, у которых кинетика элиминации задерживается, поэтому активное начало сохраняется в кровообращении в течение продолжительных периодов времени.

Лечение эксенатидом в сочетании с приемом сульфонилмочевины и метформина может вызвать гипогликемию; поэтому было бы целесообразно, чтобы пациент был проинструктирован о рисках и симптомах этого состояния, чтобы реализовать быстрые терапевтические стратегии, полезные для предотвращения ухудшения состояния здоровья.

Сама гипогликемия может сделать использование машин и транспортных средств опасным.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Отсутствие исследований, касающихся безопасности плода и эффективности эксенатида в борьбе с гестационным диабетом, никоим образом не позволяет использовать BYETTA ® в лечении гестационного диабета.

взаимодействия

В нескольких исследованиях оценивалось влияние экзенатида на фармакокинетику различных активных ингредиентов.

В целом, важно учитывать, что замедленное опорожнение желудка, вызванное этим пептидом, может задержать всасывание многочисленных активных ингредиентов, увеличивая время действия и появление терапевтических эффектов.

В настоящее время проводятся многочисленные исследования для дальнейшей характеристики этих свойств и прогнозирования фармакокинетических изменений.

Противопоказания BYETTA ® Экзенатид

BYETTA ® противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из его наполнителей.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Клинические исследования в литературе и данные постмаркетингового мониторинга показывают некоторые побочные эффекты, связанные с терапией эксенатидом, которые с различной частотой выявляются у пациентов, получавших BYETTA ®.

Среди наиболее распространенных головных болей наиболее документированы головокружение, потеря аппетита, боли в животе, тошнота, рвота, нервозность и астения, в то время как гипогликемические эпизоды наблюдались исключительно в сочетании с приемом метформина и сульфонилмочевины.

Кроме того, с довольно редкой частотой наблюдаются реакции гиперчувствительности к препарату, сопровождаемые различными симптомами, такими как бронхоспазм, отек, вазодилатация и дерматологические реакции и острый панкреатит.