Капотен ® Каптоприл

CAPOTEN ® - препарат на основе каптоприла

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - ингибиторы АПФ не связаны

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению Капотена ® Каптоприл

CAPOTEN ® может использоваться как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами (особенно тиазидными диуретиками), для лечения артериальной гипертонии.

CAPOTEN ® в сочетании с дигиталисом или диуретиками также показан при лечении застойной сердечной недостаточности.

CAPOTEN ® можно применять при постинфарктном заболевании у пациентов с дисфункцией левого желудочка, а также у пациентов с диабетической нефропатией с профилактическим действием при прогрессировании повреждения почек.

Механизм действия CAPOTEN ® Каптоприл

CAPOTEN ®, в частности его активный ингредиент каптоприл, быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая своего максимального пика в плазме крови примерно через час. Его биодоступность, которая составляет в среднем около 75% от общей дозы, может значительно снизиться в случае одновременного приема пищи, до 35%. Биологический эффект, вызванный активным началом, уже наблюдается через 15 минут после приема, чтобы максимизировать в течение примерно полутора часов.

Антигипертензивная эффективность каптоприла обусловлена заметным ингибированием фермента АПФ, необходимого для превращения ангиотензина I в его активный метаболит ангиотензин II, таким образом предотвращая ряд биологических эффектов - таких как периферическая вазоконстрикция и удержание гидросолевого раствора - в основании патогенеза артериальной гипертонии. Антигипертензивный эффект также, по-видимому, поддерживается ингибированием кининазы II, фермента, ответственного за деградацию некоторых молекул с сосудорасширяющим действием, таких как брадикинин. После его действия каптоприл выводится с мочой более чем на 75%.

В дополнение к хорошо документированному и характерному гипотензивному действию, несколько исследований также показывают регрессивное действие против гипертрофии левого желудочка с улучшением сократительной функции желудочков.

Эти улучшения, также сопровождаемые защитой почек для пациентов с диабетической нефропатией, способны гарантировать снижение заболеваемости, госпитализации и смертности, связанных с сердечно-сосудистыми событиями.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ КАПТОПРИЛА В ГИПЕРТЕНЗИВНОМ КРИЗИСЕ

Это исследование проверило эффективность каптоприла в лечении гипертонического криза. У 53% пациентов, получавших лечение, введение 25 мг сублингвального каптоприла обеспечило снижение начальных значений артериального давления на 25% на расстоянии всего одного часа от приема. В остальных случаях дальнейшее потребление 25 мг каптоприла обеспечивало оптимальный контроль артериального давления. Тщательная оценка показала, что невосприимчивыми к этой терапии были пациенты, ранее проходившие антигипертензивную терапию.

2. CAPTOPRIL И КОГНИТИВНАЯ ФУНКЦИОНАЛЬНОСТЬ

Одним из побочных эффектов гипертонии является медленное ухудшение памяти и когнитивных способностей пострадавшего пациента. Данное исследование показывает, что введение каптоприла может не только обеспечить лучший контроль артериального давления, но и значительно улучшить когнитивные способности пациента, снижая уровень тревоги и депрессии.

3. КАПТОПРИЛЬ: экспериментальные доказательства регрессии гипертрофии левого желудочка

Гипертрофия левого желудочка является одним из патологических состояний, наиболее связанных с частотой возникновения инфаркта и сердечно-сосудистых заболеваний, таких как сердечная недостаточность. Определив роль каптоприла в профилактике этих заболеваний и в индукции регрессии гипертрофии левого желудочка, данное исследование пытается выяснить биологические механизмы, лежащие в основе этого эффекта. По мнению исследователей из Кливленда, это действие будет определяться способностью каптоприла ингибировать синтез и секрецию NF-KB, провоспалительного фактора, участвующего в патогенезе гипертонии и гипертрофии сердца.

Способ применения и дозировка

КАПОТЕН ® каптоприл 25/50 мг в таблетках: для лечения высокого кровяного давления начальная доза должна составлять 50 мг за один или два ежедневных приема. В случае снижения контроля артериального давления после как минимум 2/4 недель лечения, врач, после тщательной оценки клинической картины пациента, может принять решение увеличить дозу до 100 мг в день или связать диуретик с низким содержанием тиазида дозировка; в последнем случае дозировка CAPOTEN ® также должна быть пересмотрена

Для лечения застойной сердечной недостаточности (стационарное лечение) дозировка - которая всегда должна составлять от 25 мг / день до 150 мг / день - должна быть сформулирована врачом после тщательной оценки патологической картины и с постоянный мониторинг уровня артериального давления. Особое внимание следует уделять при одновременном приеме лекарств, таких как диуретики и дигиталис, с повторной оценкой разовых доз.

Для лечения диабетической нефропатии рекомендуемая доза остается в дневном диапазоне 75/100 мг, принимая во внимание, что в случае снижения почечной функции клиренс каптоприла может быть уменьшен с последующим повышением уровня в плазме. В этих условиях целесообразно пересмотреть дозировку, снизив ее.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ CAPOTEN® Captopril, ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения CAPOTEN ® Каптоприл

Несколько исследований в литературе связывают состояния ингибиторов АПФ с состояниями лицевого, языкового и гортанного ангионевротического отека, которые могут нарушать нормальную дыхательную способность. В этом случае необходимо немедленно прекратить терапию и предпринять все возможные меры, чтобы избежать удушья.

Особое внимание при формулировке правильной дозировки следует уделять при одновременном приеме других препаратов с антигипертензивным действием, чтобы избежать гипотензивных кризов. По той же причине было бы целесообразно проводить, как до, так и во время фармакологического вмешательства, постоянный мониторинг уровня артериального давления.

Для определенных категорий пациентов, подвергающихся риску, таких как иммуносупрессия или пациентов с нарушенной функцией почек, также необходимо контролировать уровень нейтрофилов в плазме, чтобы избежать случаев нейтропении, потенциально очень опасной.

Уровни калия в сыворотке следует контролировать в случае пациентов, получающих сопутствующую терапию калийсберегающими диуретиками или добавками калиевой соли, чтобы избежать случаев гиперкалиемии.

Учитывая почечный метаболизм каптоприла, у пациентов с почечной недостаточностью необходима корректировка доз, чтобы избежать слишком выраженного и потенциально опасного биологического эффекта. Также важно помнить, что некоторые побочные эффекты (в основном головная боль, головокружение и сонливость), связанные с антигипертензивной терапией, могут снизить нормальную способность пациента воспринимать и реагировать, делая его опасным для использования машин и транспортных средств.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Было бы необходимо избегать приема CAPOTEN ® в течение всей беременности, чтобы избежать даже необратимого повреждения плода, и отдавать предпочтение - в случае реальной необходимости - другим антигипертензивным препаратам с пониженным профилем риска для здоровья плода.

Было бы необходимо приостановить грудное вскармливание во время приема CAPOTEN ® из-за наличия в литературе исследований, показывающих секрецию ингибиторов АПФ в грудном молоке.

взаимодействия

Существует несколько документированных взаимодействий для CAPOTEN ®, некоторые из которых используются в терапевтических целях. Классическим примером является комбинация каптоприла с другими антигипертензивными препаратами для повышения терапевтической эффективности. В этом случае, однако, если правильная дозировка позволяет более эффективно контролировать артериальное давление, также верно, что - если доза отдельных соединений не очень сбалансирована - случаи тяжелой гипотонии могут возрасти.

CAPOTEN ® также может взаимодействовать с;

Калий дополняет калий или диуретики, вызывая повышение уровня этого элемента в плазме;
гипогликемические препараты, с усилением гипогликемического эффекта, вероятно, вследствие повышенной чувствительности к инсулину;
Нестероидные кортикостероиды и противовоспалительные препараты с повышенной задержкой соли и воды и снижением антигипертензивного эффекта;
Отрицательно заряженные мембраны, такие как мембраны гемодиализа, с увеличением анафилактических эпизодов;
Соли лития с последующим накоплением и усилением цитотоксических эффектов.

Противопоказания Капотен ® Каптоприл

Применение CAPOTEN ® не рекомендуется в случае врожденной гиперчувствительности к одному из его компонентов, аортального стеноза и тяжелого нарушения функции почек.

CAPOTEN ® также противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Довольно частыми, но, к счастью, не имеющими клинического значения, являются случаи кожной сыпи и зудящей сыпи после применения CAPOTEN ®

Редкими, но потенциально более опасными являются случаи ангионевротического отека, заболеваний желудочно-кишечного тракта и изменения некоторых параметров крови (нейтрофилия, креатининемия и калий).

В дополнение к этим эффектам, есть все те, которые вызваны неправильным мониторингом артериального давления, который может возникнуть в случае неправильной дозировки препарата, повышенной чувствительности к действующему веществу или предшествующего патологического состояния (гиповолемия, почечная недостаточность).