наркотики

Фенитоина: Что это? Как это работает? Показания, побочные эффекты и противопоказания к применению И.Ранди

всеобщность

Фенитоин является активным ингредиентом, используемым при лечении эпилепсии и судорог .

Фенитоин - химическая структура

Он доступен в различных фармацевтических составах, подходящих как для перорального, так и для парентерального введения .

Фенитоин может быть включен в состав лекарственного средства либо индивидуально, в качестве единственного активного ингредиента, либо в сочетании с другими активными ингредиентами, полезными для лечения эпилепсии (как правило, они являются барбитуратами ). Решение использовать один тип лекарства, а не другой, остается за врачом, который оценит потребности каждого пациента.

С химической точки зрения фенитоин следует рассматривать как производное гидантоина, еще одной молекулы, способной оказывать противоэпилептическое действие. Не удивительно, что фенитоин также известен как дифенилгидантоин . Наименование фенитоина в ИЮПАК - 5, 5-дифенилимидазолидин-2, 4-дион.

Примеры специальностей Лекарственные средства, содержащие фенитоин

  • Aurantin®
  • Dintoina®
  • Dintoinale®
  • Метинал-Идантоин Л

Терапевтические показания

Когда указано использование фенитоина?

Показания к применению фенитоина могут быть различными в зависимости от концентрации активного ингредиента, присутствующего в лекарственном средстве, которое будет использоваться, и в зависимости от пути введения, по которому вводят лекарственное средство.

Фенитоин парентерально

Применение фенитоина парентерально показано во всех следующих случаях:

  • Лечение тонико-клонического эпилептического состояния (великое зло);
  • Лечение судорог, сопровождающихся потерей сознания ;
  • Профилактика и лечение судорог, которые могут возникнуть во время или после нейрохирургической операции или после травм головного мозга ;
  • Лечение сердечной аритмии, когда было показано, что обычные методы лечения неэффективны; в частности, когда нарушения сердечного ритма вызваны лекарствами, которые увеличивают силу сердечного сокращения (наперстянка).

Фенитоин через рот

Применение фенитоина перорально показано при лечении:

  • Первичные генерализованные эпилептические припадки (за исключением небольшого зла);
  • Частичные эпилептические припадки ;
  • Сердечные аритмии, когда препараты первого выбора не дали удовлетворительных результатов;
  • Невралгия тройничного нерва .

Фенитоин в сочетании с барбитуратами

Фенитоинсодержащие препараты в сочетании с барбитуратами (обычно метилфенобарбитал и / или фенобарбитал) показаны при лечении:

  • Первичные генерализованные эпилептические припадки (большое зло);
  • Частичные эпилептические припадки ;
  • Психомоторная эпилепсия .

Пожалуйста, обратите внимание

Введение фенитоина и барбитуратов в комбинации происходит только тогда, когда отдельные активные ингредиенты, вводимые в соответствующих дозах, не способны оказывать желаемого противоэпилептического эффекта.

Предупреждения

Предупреждения и меры предосторожности при использовании фенитоина

Перед началом терапии фенитоином вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одной или нескольких из следующих ситуаций:

  • Если вы страдаете от гипотонии, сердечной недостаточности или других сердечно-сосудистых заболеваний ;
  • Если вы страдаете от болезни почек и / или печени ;
  • Вы страдаете от диабета ;
  • Один страдает от порфирии ;
  • Если вы зависимы от алкоголя .

В любом случае, в качестве меры предосторожности, прежде чем начинать лечение на основе фенитоина, желательно проинформировать своего врача о состоянии вашего здоровья и о наличии любого типа расстройства или патологии.

В дополнение к тому, что было сказано до сих пор, важно помнить, что с доктором следует немедленно связаться, если - во время или сразу после лечения фенитоином - появляются следующие симптомы и симптомы:

  • Суицидальные идеи;
  • Нарушения ритма сердца;
  • Гипотония;
  • Синдром пурпурных перчаток (это синдром, характеризующийся отеком, изменением цвета кожи и болью);
  • Серьезные кожные реакции;
  • Тромбоцитопения, лейкопения или панцитопения;
  • Увеличенные лимфатические узлы;
  • Нарушения центральной нервной системы.

Пожалуйста, обратите внимание

Администрация фенитоин - один или в сочетании с барбитуратами - может изменить способность управлять и / или использовать машины. Следовательно, во время терапии следует избегать подобных действий на основе вышеупомянутых активных ингредиентов.

Фармакологические взаимодействия

Взаимодействие между фенитоином и другими наркотиками

Перед началом терапии фенитоином из-за возможных лекарственных взаимодействий необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали один или несколько из следующих препаратов:

  • Опиоидные анальгетики;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
  • Другие противосудорожные препараты;
  • Кортикостероидные препараты;
  • Бензодиазепины и другие психотропные препараты;
  • Антибиотики, противогрибковые и антиретровирусные препараты;
  • Противораковая химиотерапия;
  • Блокаторы кальциевых каналов и гипотензивные препараты;
  • Гастропротекторные препараты;
  • Статины;
  • Иммунодепрессанты;
  • Гипогликемические препараты;
  • Гипергликемические препараты;
  • Оральные контрацептивы и препараты на основе эстрогена;
  • Антикоагулянтные препараты;
  • Bronchodilators;
  • Обезболивающие препараты;
  • Препараты на основе витамина D.

Кроме того, необходимо сообщить врачу, если вы принимаете препараты на основе гиперикума ( Hypericum perforatum или зверобой), растения с известными антидепрессивными свойствами, поскольку содержащиеся в нем активные вещества могут мешать терапевтическому действию фенитоина.

Наконец, не следует забывать, что употребление алкоголя может снизить уровень фенитоина в крови, следовательно, снизить его терапевтическую активность.

Тем не менее, это всегда хорошая идея, чтобы сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - любой наркотик или вещество любого другого типа, в том числе безрецептурные лекарства, безрецептурные препараты, травяные и травяные продукты и гомеопатические продукты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные предположением о фенитоин

Фенитоин может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты проявляют их или проявляют их одинаково. Фактически, каждый человек субъективно реагирует на прием данного препарата. Тем не менее, ниже приведены некоторые из основных побочных эффектов, которые могут возникнуть во время терапии фенитоином.

Заболевания крови

Лечение фенитоином может вызвать появление:

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • панцитопения;
  • макроцитоз;
  • Мегалобластная анемия.

По этой причине рекомендуются регулярные анализы крови .

Желудочно-кишечные расстройства

Пероральная терапия фенитоином может привести к:

  • Тошнота и рвота;
  • Изжога;
  • Запор.

Однако, принимая фенитоин после еды, можно предотвратить возникновение вышеуказанных побочных эффектов.

Болезни опорно-двигательного аппарата

Потребление фенитоина - особенно если оно продолжается в течение длительного времени - может способствовать появлению:

  • Остеопения;
  • Остеопороз;
  • Повышенный риск переломов костей.

Сердечно-сосудистые заболевания

Администрация фенитоин внутривенно может вызвать:

  • Гипотония;
  • Предсердные и желудочковые аритмии;
  • Сердечно-сосудистый коллапс;
  • Остановка сердца и, в наиболее серьезных случаях, смерть.

Расстройства нервной системы

Фенитоинотерапия, особенно если она проводится внутривенно, может вызвать:

  • атаксия;
  • дизартрия;
  • нистагм;
  • Снижение координации;
  • Умственная путаница.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении фенитоином, включают в себя:

  • Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
  • Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (однако это очень редкие реакции);
  • В случае парентерального введения - местные реакции в месте введения (раздражение, воспаление, боль, болезненность и т. Д.);
  • Изменения дыхательной функции (при парентеральном введении фенитоина);
  • Кожные высыпания (особенно у детей и молодых людей);
  • Гиперплазия десны;
  • Изменения в результатах тестов функции щитовидной железы.

передозировка

В случае передозировки фенитоина могут появиться следующие симптомы:

  • нистагм;
  • Рвота;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Нарушения речи;
  • Умственная путаница;
  • Потеря мышечной координации;
  • Сокращение мышц.

Следовательно, в случае предположения - установленного или предполагаемого - чрезмерных доз фенитоина, необходимо немедленно предупредить врача и / или обратиться за медицинской помощью (118).

Механизм действия

Как работает фенитоин?

Фенитоин выполняет свое противосудорожное действие на центральном уровне, где он оказывает стабилизирующее действие на все мембраны нейронов, уменьшая их гипервозбудимость .

Точный механизм действия, с которым фенитоин осуществляет свою деятельность, еще не полностью понят, однако, вероятно, что он способен:

  • Уменьшение проводимости натрия, облегчая отток нейронов;
  • Усиление торможения, опосредованное ГАМК (или гамма-аминомасляной кислотой, она является одним из важнейших ингибирующих нейротрансмиттеров нашей нервной системы) и снижение возбуждающей синаптической передачи;
  • Уменьшить поступление кальция в нейроны.

Что касается механизма действия фенобарбитала и метилфенобарбитала, которые можно вводить в сочетании с фенитоином, см. Статью, посвященную этому: Барбитураты.

Способ применения и дозировка

Как принимать фенитоин

Фенитоин доступен в лекарствах, подходящих для перорального применения ( таблетки ) и пригодных для парентерального применения ( раствор для инъекций ).

В лекарственных препаратах для перорального применения фенитоин может присутствовать как в качестве единственного активного ингредиента, так и в сочетании с барбитуратами, такими как фенобарбитал и / или метилфенобарбитал.

Раствор фенитоина для инъекций должен вводиться медленным внутривенным вливанием обученным персоналом; в то время как таблетки следует проглатывать целиком с помощью небольшого количества воды, желательно на полный желудок .

Что касается дозировки лекарственного средства, оно должно устанавливаться врачом на строго индивидуальной основе для каждого отдельного пациента. На самом деле, количество фенитоина для введения может варьироваться в зависимости от различных факторов, таких как:

  • Возраст пациента (фенитоин также можно давать детям);
  • Масса тела пациента;
  • Тип судорожного криза или другого расстройства (сердечная аритмия или невралгия тройничного нерва), которые необходимо лечить;
  • Реакция пациента на ту же терапию;
  • Способность пациента переносить любые побочные эффекты.

Пациенты с заболеваниями печени и / или почек

У пациентов с заболеваниями печени и / или почек может потребоваться уменьшить количество вводимого препарата. По этой причине, если вы страдаете от какого-либо из вышеупомянутых расстройств, вы должны сообщить своему врачу, прежде чем начинать лечение препаратом.

Беременность и Лактация

Можно ли принимать фенитоин во время беременности и в период лактации?

Фенитоины могут негативно влиять на здоровье плода, по этой причине его применение обычно противопоказано беременным женщинам. Действительно, было показано, что потребление фенитоина во время беременности увеличивает риск развития врожденных пороков развития (расщелина губы, пороки развития сердца и сосудов, пороки развития нервной трубки), опухолей и нарушений свертываемости крови у ребенка.

Кроме того, поскольку фенитоин выделяется с грудным молоком, его применение также противопоказано женщинам, кормящим грудью.

Противопоказания

Когда фенитоин не следует использовать

Противопоказания могут быть различными в зависимости от пути введения, по которому принимается фенитоин, и в зависимости от ассоциации или иным образом с другими лекарственными средствами (барбитуратами).

Однако использование фенитоина в качестве единственного активного ингредиента, как правило, противопоказано в следующих случаях:

  • При наличии известной аллергии на фенитоин или один или несколько наполнителей, содержащихся в лекарственном средстве, которое будет использоваться;
  • У пациентов с синусовой брадикардией или другими сердечными нарушениями (атриовентрикулярная блокада, сино-предсердная блокада, синдром синусового узла, снижение сердечного выброса);
  • У пациентов, у которых была остановка сердца в последние три месяца;
  • У пациентов с синдромом Адамса-Стокса;
  • У пациентов, получающих терапию делавирдином (лекарство, используемое для лечения СПИДа);
  • При беременности и в период лактации.

Кроме того, прием фенитоина в сочетании с барбитуратами противопоказан даже в следующих ситуациях:

  • При наличии известной аллергии на барбитураты, связанные с фенитоином;
  • У пациентов с порфирией;
  • При наличии лейкопении;
  • У пациентов с печеночной и / или почечной недостаточностью;
  • У пациентов, страдающих дыхательной недостаточностью;
  • У пациентов, страдающих нарушениями проводимости и сердечного ритма и / или с поврежденным миокардом;
  • У пациентов, отравленных алкоголем, наркотиками, снотворными (снотворными), опиоидными анальгетиками и / или психотропными средствами.

Пожалуйста, обратите внимание

Для получения подробной информации о дозировке, побочных эффектах и ​​противопоказаниях мы рекомендуем прочитать иллюстративную брошюру о лекарственном средстве на основе назначенного врачом фенитоина. Кроме того, если у вас есть какие-либо сомнения, вам следует напрямую связаться с этим медицинским работником.