PLAVIX ® Клопидогрель

PLAVIX® - это лекарство на основе клопидогрела.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антитромботика

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ПЛАВИКС ® Клопидогрель

PLAVIX ® используется в качестве фармакологического средства для профилактики ишемических явлений на атеротромботической основе.

Точнее, PLAVIX® успешно используется у пациентов, страдающих инфарктом миокарда, ишемическим инсультом, артериопатией и острым коронарным синдромом, для предотвращения возникновения церебральных и сердечно-сосудистых ишемических событий.

Механизм действия PLAVIX ® Клопидогрель

Клопидогрел, содержащийся в PLAVIX® при приеме внутрь, быстро всасывается на желудочно-кишечном уровне, достигая максимальной концентрации в плазме всего за 45 минут.

Активное начало подвергается метаболизму первого прохождения через два разных пути, поддерживаемых совершенно разными ферментами печени, ответственными за выработку как неактивных метаболитов, так и активных метаболитов, главных действующих лиц антиагрегационного действия.

Связанные с белками плазмы, тиоловые производные (активные) клопидогрела могут распознавать и необратимо связывать рецептор P2Y тромбоцитов, ингибируя его связывание с ADP и предотвращая последующую активацию комплекса гликопротеина IIb / IIIa, участвующего во взаимодействии с фибриногеном и в стабилизация крышки тромбоцитов.

Учитывая фармакодинамические свойства этого активного ингредиента, максимальный терапевтический эффект будет получен только после нескольких дней фармакологического лечения и будет сохраняться, даже после прекращения терапии, в течение всего периода, необходимого для реформирования новой тяги тромбоцитов, на которую не влияют действия препарата.

Фармакокинетический аспект заслуживает внимания, в частности тот, который связан с метаболизмом печени, для которого на синтез активных метаболитов сильно влияет присутствие вариантов генов участвующих цитохромных ферментов и возможное присутствие ферментативных помех.

Этот аспект может значительно повлиять на успех плана лечения и возможные последствия побочных эффектов.

После периода полураспада в несколько часов метаболиты клопидогрела более или менее удаляются в равных частях через кал и мочу.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

КЛОПИДОГРЕЛЬ: ВОЗМОЖНЫЙ ВОЗВРАТ

Известно, что прекращение терапии клопидогрелем не сопровождается немедленным возобновлением функции тромбоцитов, учитывая необратимое действие препарата на структуру рецептора тромбоцитов. Однако, если это явление было хорошо понято через характеристику молекулярных механизмов действия активного начала, явление повышенной агрегации тромбоцитов, наблюдаемое через 1 месяц после прекращения терапии, еще предстоит выяснить. Этот эффект может быть потенциально опасен для здоровья пациента, подвергая его риску тромбоза.

2. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ КЛОПИДОГРЕЛЯ В КОРОНАРНОМ БАЙПАСЕ

За процедурой введения коронарного шунта обычно следует введение ацетилсалициловой кислоты, чтобы избежать отторжения. Это важное исследование демонстрирует, как добавление клопидогрела к аспирину может дополнительно уменьшить окклюзию трансплантата, снижая риск отказа шунта.

3. АДВЕНТ ФАРМАКОГЕНОМИЧЕСКОГО

Фармакогеномика - это дисциплина, которая становится все более популярной в последние годы, учитывая необходимость индивидуальной настройки терапии, делающей ее максимально эффективной и без побочных эффектов.

Очень важным является клиническое значение этой дисциплины в отношении лечения клопидогрелем, эффективность которого сильно зависит от генетических особенностей пациента и полиморфизма фермента CYP2C19. Несколько исследовательских групп направляют свои усилия на генетическую характеристику пациента, полезную для корректировки дозировки.

Способ применения и дозировка

PLAVIX® таблетки клопидогрела 75 мг в виде сероводорода : лечение клопидогрелом обычно включает нагрузочную дозу около 300 мг и непрерывную терапию по 75 мг в день.

Правильная формулировка дозировки, как нагрузки, так и поддерживающей терапии, а также периода лечения и возможной связи с другими активными принципами, должна выполняться врачом после тщательной оценки клинической картины пациента и связанных с ним терапевтических целей.

Корректировки дозировки следует учитывать у пациентов с полиморфизмами, влияющими на фермент CYP2C19, участвующий в синтезе активных метаболитов клопидогрела.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ PLAVIX ® Клопидогрель - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения PLAVIX ® Клопидогрель

Перед началом терапии PLAVIX ® желательно тщательно проверить гематологию пациента и убедиться в отсутствии патологий, травм или состояний, предрасполагающих к развитию кровотечений.

Постоянный мониторинг этих параметров следует проводить на протяжении всего терапевтического вмешательства и, возможно, склоняться к приостановке терапии, когда данные свидетельствуют о рискованной клинической картине.

Терапия должна быть приостановлена, по крайней мере, на седьмое раньше, в случае хирургических или стоматологических процедур с риском кровотечения.

Особое внимание следует также уделить пациентам с заболеваниями печени, учитывая метаболизм препарата в печени, и так называемым медленным метаболизаторам, для которых варианты гена CYP2C19 могут вызывать изменения в синтезе активных метаболитов.

Тот же эффект может быть достигнут в случае одновременного введения лекарств или молекул различных видов, способных влиять на активность этих ферментов.

PLAVIX® содержит лактозу, поэтому он не рекомендуется пациентам с непереносимостью глюкозы / галактозы или пациентам с дефицитом фермента лактазы.

Хотя клопидогрель не оказывает прямого влияния на навыки вождения транспортного средства или на использование механизмов, некоторые побочные эффекты, такие как головокружение и головокружение, могут сделать эти действия опасными.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

В настоящее время в литературе нет исследований, подтверждающих безопасность или токсичность клопидогрела для здоровья плода при приеме во время беременности.

По этой причине, также из-за гемодинамических эффектов, которые могут увеличить риск кровотечений у плода, предпочтительно избегать приема PLAVIX® в течение всей беременности и кормления грудью.

взаимодействия

Возможные документируемые взаимодействия для клопидогрела являются множественными и классифицируемыми в фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействиях.

Первые, способные усиливать определенные биологические свойства препарата, такие как увеличение времени кровотечения, включают одновременное введение антикоагулянтов: ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитиков и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Вместо этого фармакокинетические взаимодействия поддерживаются активными ингредиентами и различными типами молекул, которые могут влиять на активность фермента CYP2C19, участвующего в метаболизме клопидогрела, что приводит к значительному изменению концентраций активного ингредиента в кровообращении и затрудняет прогнозирование. Терапевтическая эффективность.

Среди ингибиторов CYP2C19, которые, таким образом, способны определять уменьшение активного метаболита лекарственного средства, мы выделяем омепразол, эзомепразол и ингибиторы протонной помпы, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацина, ципрофлоксазин, циметрофазин, циметропазол, циметропазолин, циметропазолин, циметропазолин, циметропазолин, циметропазолин, циметропазолин, циметопазипазолин, циметопазипазолин, циметропазолин, циметилфенилсульфин,

Другие взаимодействия были описаны, но они клинически мало значимы.

Противопоказания PLAVIX ® Клопидогрель

PLAVIX ® противопоказан пациентам, страдающим заболеваниями, влияющими на систему свертывания или имеющими риск кровотечения, а также при повышенной чувствительности к одному из его компонентов.

Важный печеночный метаболизм клопидогрела подвергает пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью серьезным рискам для их здоровья; поэтому PLAVIX ® также противопоказан этой категории пациентов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Обширные документированные клинические испытания клопидогрела описывают побочные реакции, сравнимые по частоте и тяжести с таковыми у других антитромботических препаратов той же категории.

Наиболее частыми побочными эффектами были те, которые связаны с увеличением времени кровотечения, кровотечением, носовым кровотечением, кровотечением в месте инъекции, гематомами и желудочно-кишечными расстройствами.

Менее частыми, но клинически более значимыми были эпизоды гематурии, язвенной болезни желудка, кожной сыпи, тромбоцитопении, анемии, агранулоцитоза и пурпуры.

Как правило, приостановка терапии сопровождается постепенным уменьшением симптомов, учитывая время, необходимое для воссоздания нового напряжения тромбоцитов.