всеобщность
Как правило, термин «спазмолитики» - или спазмолитики, если вы предпочитаете - относится ко всем тем препаратам, которые используются при лечении спазмов гладких мышц, особенно гладких мышц желудочно-кишечного тракта.
Активные ингредиенты, относящиеся к категории спазмолитиков, различны. Эти активные ингредиенты действуют на разных сайтах и с разными механизмами действия, что будет кратко описано ниже.
Антимускариновые спазмолитики
Как можно легко вывести из их собственного названия, спазмолитики с антимускариновым действием проявляют свою активность путем антагонизации рецепторов ацетилхолина мускаринового типа, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.
Активация этих рецепторов, в действительности, вызывает возбуждение, следовательно, сокращение клеток гладких мышц желудочно-кишечного тракта.
В эту категорию спазмолитиков входят активные ингредиенты, такие как октатропин (Valpinax®) и скополамин (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Кроме того, активные ингредиенты, такие как рокиверин (Rilaten®) и бромид циметропия (Alginor®), также могут быть включены в эту группу. Фактически, эти молекулы способны оказывать конкурентное антагонистическое действие против мускариновых рецепторов, расположенных на уровне гладких мышц желудочно-кишечного тракта.
Типичные побочные эффекты этого класса спазмолитиков: сухость во рту, мидриаз, запоры и сонливость. В некоторых редких случаях может возникнуть тахикардия.
Антиспастические ингибиторы фосфодиэстераз
Папаверин и папавериноподобные вещества относятся к этому классу спазмолитических препаратов. Этот конкретный алкалоид, в действительности, способен ингибировать фермент фосфодиэстеразу на желудочно-кишечном уровне посредством механизма действия, который еще не был полностью идентифицирован. Это ингибирование приводит к повышению уровня циклического монофосфата аденозина (более известного как циклический АМФ), следствием которого является высвобождение гладких мышц желудочно-кишечного тракта.
Для лечения этого вида расстройств папаверин обычно содержится в фармацевтических препаратах в сочетании с экстрактами белладонны (Antispasmina Colica®), растения, богатого атропином, известным алкалоидом с антимускариновой активностью.
Основными побочными эффектами, которые могут возникнуть после применения папаверина, являются: тошнота, рвота, запор, затруднение мочеиспускания, нарушения зрения и головокружение.
Вместо этого, среди активных ингредиентов, обладающих антиспастической активностью и обладающих папаверино-подобным механизмом действия, мы помним росиверин, который, как указано, также способен оказывать антимускариновое действие.
Антиспастические ингибиторы СОМТ
COMT - это Catecol-O-Methyl Transferase - особые ферменты, предназначенные для разложения катехоламинов, таких как адреналин и норадреналин.
Эти молекулы способны стимулировать адренергические рецепторы, присутствующие в желудочно-кишечном тракте, способствуя тем самым расслаблению гладких мышц.
Следовательно, благодаря ингибированию ферментов, ответственных за метаболизм этих катехоламинов, рассматриваемые спазмолитики способны, хотя и косвенно, увеличивать адренергический сигнал, что приводит к расслаблению гладких мышц желудочно-кишечного тракта.
Флороглюцина (Spasmex®) относится к этой группе спазмолитиков. Этот активный ингредиент особенно хорошо переносится. Настолько, что побочные эффекты от его применения, о которых сообщалось ранее, касаются только - в редких случаях - аллергических реакций, которые могут возникнуть на коже.
