Флумазенил является антагонистом сайта связывания бензодиазепина на рецепторе ГАМК-А. С химической точки зрения флумазенил является имидазобензодиазепином.
Флумазенил - Химическая структура
Показания к применению
Для чего он использует
Флумазенил способен нейтрализовать центральные седативные эффекты, вызванные бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными веществами (такими как, например, золпидем). Следовательно, флумазенил используется в следующих условиях:
- Прерывание общей анестезии, вызванное или поддерживаемое бензодиазепинами как у госпитализированных, так и у амбулаторных пациентов;
- Противоядие в случае передозировки - случайной или добровольной - бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов;
- Нейтрализация парадоксальных реакций за счет бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ.
Предупреждения
Флумазенил не следует использовать для лечения бензодиазепиновой зависимости и для лечения синдрома отмены бензодиазепина.
После приема флумазенила пациенты должны находиться под наблюдением не менее 24 часов.
Пациентам с хронической или преходящей тревогой требуется корректировка введенной дозы флумазенила.
Назначение флумазенила пациентам, которые принимали бензодиазепины в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызывать симптомы отмены.
Флумазенил следует использовать с осторожностью при нейтрализации седации у детей и при реанимации новорожденных.
При использовании для прекращения анестезии после операции флумазенил следует назначать только тогда, когда миорелаксантное действие на периферические мышцы исчезло.
Элиминация флумазенила замедляется у пациентов с нарушением функции печени.
При применении флумазенила у пациентов с передозировкой бензодиазепинов и антидепрессантов следует соблюдать особую осторожность, поскольку прием препарата может способствовать возникновению - или ухудшению - судорог и аритмии сердца.
Назначение флумазенила пациентам с эпилепсией, получающим терапию бензодиазепином в течение длительного времени, не рекомендуется, так как возможны судороги и судороги.
Когда флумазенил назначается в качестве противоядия от передозировки бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ, пациенты должны тщательно контролироваться в течение определенного периода времени. Этот период варьируется в зависимости от типа и продолжительности действия снотворного препарата.
Флумазенил следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим поражениями головного мозга, получавшим бензодиазепины, поскольку - у этой категории пациентов - он может вызывать судороги и изменения в мозговом кровотоке. Кроме того, может также произойти увеличение внутричерепного давления.
Хотя флумазенил прекращает седативный эффект, желательно не ездить и не пользоваться машинами в течение как минимум 24 часов после приема препарата.
взаимодействия
Не было обнаружено взаимодействия между флумазенилом и другими лекарственными средствами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему.
Не существует известных лекарственных взаимодействий между флумазенилом и алкоголем.
Побочные эффекты
Флумазенил хорошо переносится как взрослыми, так и детьми, но он может вызывать различные виды побочных эффектов, даже если их испытывают не все пациенты.
Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема флумазенила.
Психические расстройства
При быстром введении флумазенила могут возникнуть такие симптомы абстиненции, как:
- агитация;
- Беспокойство;
- Путаница;
- Эмоциональная способность;
- Сенсорные искажения.
Кроме того, могут возникнуть приступы паники, ненормальный плач и агрессивные реакции.
Расстройства нервной системы
После приема флумазенила могут возникнуть судороги или судороги, особенно у пациентов с предшествующей эпилепсией или тяжелой печеночной недостаточностью.
Приступы чаще возникают у тех пациентов, которые длительное время получали бензодиазепины, или у пациентов, передозировавших несколько препаратов.
Сердечные расстройства
Когда флумазенил вводится путем быстрой инъекции, это может вызвать учащенное сердцебиение. Как правило, это неблагоприятное воздействие не требует фармакологического лечения.
Сосудистые патологии
После приема флумазенила пациенты могут испытывать кратковременное повышение артериального давления после пробуждения от наркоза.
Желудочно-кишечные расстройства
Во время послеоперационного использования флумазенил может возникнуть тошнота и рвота. Это происходит, особенно если вводятся опиатные лекарства.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема флумазенила:
- Реакции гиперчувствительности - включая анафилаксию - у чувствительных субъектов;
- Покраснение кожи;
- Озноб после быстрой инъекции.
передозировка
Не существует противоядия от передозировки флумазенила.
В случае передозировки необходимо следить за жизненно важными признаками пациентов, и терапия является только поддерживающей.
Однако после приема флумазенила в количестве, превышающем обычные дозы, никаких симптомов из-за передозировки не поступало.
Механизм действия
Как упоминалось выше, флумазенил является антагонистом бензодиазепинового сайта связывания, присутствующего на рецепторе ГАМК-А. В частности, флумазенил конкурирует с бензодиазепинами и небензодиазепиновыми агонистами за связывание с вышеуказанным сайтом.
Занимая сайт связывания с ГАМК-А, флумазенил, таким образом, способен нейтрализовать седативный эффект, амнезию, психомоторные изменения и угнетение дыхания, вызванные гипнотическими препаратами этого типа.
Режим использования - Позология
Флумазенил доступен для внутривенного введения.
Препарат должен назначаться только анестезиологом или специалистом.
У пациентов с печеночной недостаточностью необходима корректировка обычной вводимой дозы.
Прерывание наркоза
Для прекращения анестезии обычно назначают дозу флумазенила 0, 3-0, 6 мг.
Максимальная доза, которую можно вводить, составляет 1 мг препарата.
Для детей старше 1 года рекомендуемая доза флумазенила составляет 0, 01 мг / кг массы тела.
Антидот при передозировке бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов
В этом случае рекомендуемая доза флумазенила составляет 0, 3 мг.
Максимальная доза, которую можно вводить, составляет 2 мг препарата.
Беременность и Лактация
Данных для установления безопасности применения флумазенила при беременности недостаточно. Поэтому флумазенил следует назначать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.
Не известно, из организма ли флумазенил в материнском молоке. Внутривенное введение флумазенила кормящим матерям не противопоказано, но рекомендуется избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после приема препарата.
Противопоказания
Применение флумазенила противопоказано в следующих случаях:
- Известна повышенная чувствительность к флумазенилу;
- У пациентов, которым вводили бензодиазепины для контроля тяжелого эпилептического припадка или для контроля внутричерепного давления;
- У пациентов со смешанным отравлением бензодиазепинами и трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, такими как имипрамин, кломипрамин, миртазапин и миансерин.
