Диазепам

Диазепам - это бензодиазепин, который обладает анксиолитическим, седативным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами. Вероятно, диазепам наиболее известен под торговой маркой Valium®.

Показания к применению

Для чего он использует

Диазепам - химическая структура

Диазепам можно использовать для лечения различных заболеваний. Терапевтические показания могут варьироваться в зависимости от лекарственной формы и, следовательно, выбранного метода введения.

Устная администрация

При пероральном приеме диазепам показан для лечения:

Беспокойство;
напряжение;
Психиатрические или соматические проявления, связанные с синдромом тревоги;
Бессонница.

Внутривенное или внутримышечное введение

В этом случае диазепам показан для лечения:

Состояния агитации;
Состояния моторного возбуждения на параноидно-галлюцинаторных клинических картинах;
Состояния эпилептической болезни;
Тяжелые мышечные спазмы как центрального, так и периферического происхождения;
Столбняк.

Ректальная администрация

Когда диазепам вводится ректально, он показан для лечения:

Судороги;
Февральские судороги у детей;
В качестве успокоительного средства перед прохождением предварительных исследований и лечения (например, колоноскопия).

Предупреждения

Диазепам следует использовать с большой осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и / или наркотиками.

У пациентов, которые делают длительное использование диазепама, может развиться терпимость. Другими словами, может быть уменьшение эффектов, вызванных самим диазепамом.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении диазепама пациентам с кардиореспираторной недостаточностью.

Большое внимание также следует уделять применению препарата у пациентов, страдающих заболеваниями печени и / или почек.

Амбулаторные пациенты, получающие парентеральный диазепам, должны находиться под наблюдением в течение не менее часа после приема препарата и должны быть выписаны только в сопровождении кого-либо.

Резкое прекращение лечения диазепамом вызывает абстинентный синдром, поэтому рекомендуется постепенное прекращение терапии.

У пожилых и ослабленных пациентов может потребоваться корректировка введенной дозы диазепама.

У пожилых пациентов и у пациентов, которые одновременно используют другие успокоительные средства, существует повышенный риск падений и последующих переломов.

Диазепам может ухудшить способность управлять автомобилем и пользоваться им. Следовательно, этих действий следует избегать.

взаимодействия

Депрессивный эффект на центральную нервную систему, вызванный диазепамом, усиливается при одновременном применении с:

Алкоголь ;
Антипсихотические препараты;
Другие снотворные, седативные или анксиолитические препараты;
Антидепрессанты ;
Противоэпилептические препараты;
Анестетики ;
Седативные антигистаминные препараты.

Сочетание диазепама и опиоидных анальгетиков может способствовать усилению эйфории и психической зависимости.

Активность диазепама может быть повышена при одновременном приеме лекарств, таких как:

Кетоконазол, итраконазол и другие противогрибковые препараты с азольной структурой;
Циметидин и омепразол, препараты, применяемые для снижения кислотной секреции желудка;
Флювоксамин и флуоксетин, антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС);
Ритонавир, индинавир и другие противовирусные средства;
Изониазид, противотуберкулезный препарат;
Оральные контрацептивы ;
Дисульфирам, препарат, используемый для лечения алкоголизма.

Терапевтическая эффективность диазепама может быть снижена при одновременном приеме лекарств, таких как:

Рифампицин, антибиотик;
Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал, препараты, применяемые при лечении эпилепсии;
Кортикостероиды .

Одновременное применение диазепама и леводопы (лекарственного средства, применяемого для лечения болезни Паркинсона) приводит к уменьшению эффектов самого леводопы.

Диазепам усиливает действие кетамина (анестетика).

Побочные эффекты

Диазепам может вызывать многие виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату. Поэтому не сказано, что все побочные эффекты имеют одинаковую интенсивность у каждого пациента.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения диазепамом.

амнезия

Терапия диазепамом может вызвать антероградную амнезию.

Развитие этого типа амнезии обычно происходит через несколько часов после приема препарата. Таким образом, пациенты - после приема диазепама - должны иметь возможность спать непрерывно не менее 8 часов.

Память может быть нарушена, если пациент просыпается во время максимальной активности препарата.

наркомания

Диазепам может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости прямо пропорционален дозе вводимого препарата и продолжительности лечения.

Пациенты, которые злоупотребляли алкоголем и наркотиками, подвержены большему риску развития зависимости.

Как только физическая зависимость установлена, внезапное прекращение лечения вызывает симптомы абстиненции. Эти симптомы:

Депрессия;
дереализации;
деперсонализация;
Беспокойство;
Путаница;
Нервозность;
Возбужденное;
Раздражительность;
Галлюцинации;
Эпилептические шоки;
Отскок бессонница;
Настроение меняется;
Потоотделение;
Диарея;
Головная боль;
Мышечные боли;
Гиперчувствительность и непереносимость звуков (гиперакузия);
Повышенная чувствительность к свету и физическому контакту.

Поэтому рекомендуется постепенно прекратить лечение.

Психические расстройства

Во время лечения диазепамом могут возникнуть так называемые парадоксальные симптомы. Эти симптомы:

Беспокойство и волнение;
Раздражительность;
Агрессивность;
Anger;
Разочарование;
Галлюцинации;
кошмары;
психоз;
Ненормальное поведение.

Если эти симптомы появляются, лечение диазепамом следует прекратить. Парадоксальные реакции возникают в основном у пожилых и педиатрических больных.

Кроме того, препарат может вызвать эмоциональную бедность, депрессию и снижение бдительности.

Расстройства нервной системы

Терапия диазепамом может вызывать сонливость, головную боль, тремор, головокружение, головокружение, атаксию, дизартрию и нарушение двигательных навыков.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение диазепамом может вызвать различные желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту, гиперсаливацию, запор или диарею и сухость во рту.

Глазные расстройства

Терапия диазепамом может вызвать нарушения зрения, такие как помутнение зрения, диплопия (двойное зрение) и нистагм (то есть быстрое движение глазного яблока, которое вызвано спазмом соответствующих мышц).

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение диазепамом может вызвать гипотензию, сердечную недостаточность, изменения сердечного ритма и остановку сердца.

Кроме того, когда диазепам вводится ректально, он может вызвать депрессию кардиореспираторного аппарата.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия диазепамом может вызвать недержание или задержку мочи.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение диазепамом может вызвать изменения уровня ферментов печени в кровотоке и может способствовать возникновению желтухи.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия диазепамом может вызвать кожную сыпь, сыпь и зуд.

Переделка диагностических тестов

Лечение диазепамом может вызвать повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.

Патологии и условия, связанные с сайтом администрации

Когда диазепам вводится внутривенно, может произойти следующее:

Раздражение на уровне места инъекции;
Местный отек;
Венозный тромбоз;
Флебит.

Кроме того, иногда могут появляться икота и очень редко могут происходить сосудистые изменения.

Однако, когда диазепам вводят внутримышечно, может возникнуть локальная боль, сопровождающаяся эритемой в месте инъекции.

передозировка

Как правило, передозировка диазепама не должна быть опасной для жизни пациентов, если только другие лекарства, которые угнетают центральную нервную систему, наркотики или алкоголь не были приняты одновременно.

Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке:

Сонливость;
атаксия;
дизартрия;
нистагм;
арефлексия;
Одышка;
Гипотония;
Кардиореспираторная депрессия;
Кома.

В случае пероральной передозировки диазепама, если пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту в течение одного часа после приема препарата. Если пациент, с другой стороны, без сознания, следует выполнить промывание желудка. Администрация активированного угля также может быть полезным.

При необходимости можно назначить антагонист бензодиазепина, флумазенил .

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Диазепам оказывает свое действие, стимулируя ГАМКергическую систему, то есть систему γ-аминомасляной кислоты, которая является основным тормозящим нейротрансмиттером головного мозга.

GABA выполняет свои биологические функции, связываясь со своими специфическими рецепторами: GABA-A, GABA-B и GABA-C.

Сайт связывания для бензодиазепинов присутствует на рецепторе ГАМК-А.

Диазепам - потому что это бензодиазепин - связывается с этим конкретным сайтом и активирует рецептор, тем самым способствуя каскаду ингибирующих сигналов, индуцируемых ГАМК.

Режим использования - Позология

Как упоминалось выше, диазепам доступен для перорального, ректального, внутривенного и внутримышечного введения.

Для перорального применения диазепам доступен в виде таблеток, капсул или пероральных капель.

Однако для ректального введения он доступен в виде раствора.

Дозировка диазепама должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке. Доза вводимого лекарственного средства варьируется в зависимости от типа и тяжести патологии, подлежащей лечению, и в соответствии с выбранным путем введения. В любом случае продолжительность лечения должна быть максимально короткой.

Ниже приведены обычные дозы диазепама.

Устная администрация

Доза диазепама, обычно назначаемая взрослым пациентам, составляет 2-5 мг один или два раза в день.

У пожилых пациентов обычная доза препарата составляет 2 мг два раза в день.

Детям дают устные капли. Обычная доза для детей до 3 лет составляет 1-6 мг препарата в сутки. Для детей от 4 до 12 лет доза составляет 4-12 мг диазепама в день.

У госпитализированных пациентов, страдающих тревожными состояниями, обычная доза диазепама составляет 10-20 мг препарата для приема три раза в день.

Внутримышечное или внутривенное введение

Применяемые дозы препарата варьируются в зависимости от патологии, подлежащей лечению:

Состояния возбуждения : обычная доза составляет 10-20 мг диазепама три раза в день, пока не исчезнут острые симптомы;
Состояния эпилептического заболевания : начальная доза диазепама составляет 10-20 мг внутривенно; последующие дозы составляют 20 мг лекарственного средства для внутривенного или внутримышечного введения;
Мышечные спазмы : обычно используемая доза диазепама составляет 10 мг, вводится один или два раза внутримышечно;
Столбняк : обычная доза диазепама составляет 10 мг внутривенно. Эта дозировка способна отменить спастическое состояние, вызванное столбняком, на период около 8 часов.

Ректальная администрация

У взрослых и детей старше трех лет обычная доза диазепама составляет 10 мг.

У детей до трех лет, а также у пожилых и ослабленных пациентов обычная доза диазепама составляет 5 мг.

Беременность и Лактация

Диазепам не следует назначать в первом триместре беременности.

Если по причинам абсолютной необходимости диазепам вводят в течение последних периодов беременности или во время родов, это может вызвать следующие побочные эффекты у плода или новорожденного:

Нарушение сердечного ритма плода;
Переохлаждение;
гипотония;
Угнетение дыхания;
Возможность развития физической зависимости и абстинентного синдрома в послеродовом периоде.

Поскольку диазепам выделяется с грудным молоком, матери, принимающие препарат, не должны кормить грудью.