всеобщность
Антиаритмические препараты - это лекарства, которые используются при лечении аритмий сердца.
Сердечный ритм обычно контролируется миротворческим узлом, называемым синусовым узлом, и состоит из специализированных клеток, которые сжимаются, генерируя потенциалы действия.
Скорость сердечного сокращения в покое должна быть в интервале, приблизительно, от 60 до 100 ударов в минуту. Если синусовая скорость ниже этого интервала, мы можем говорить о брадикардии; напротив, если синусовая скорость выше, чем вышеупомянутые значения, тогда говорят о тахикардии. Однако в этих случаях всегда говорят о сердечной аритмии, будь то брадикардия или тахикардия.
Антиаритмические препараты, используемые в настоящее время в терапии, можно разделить на различные классы, в зависимости от их воздействия на потенциал действия клеток миокарда. Эти занятия будут кратко описаны ниже.
Однако, чтобы лучше понять тип классификации и механизм действия антиаритмических препаратов, необходимо сделать краткое введение о том, что вышеупомянутый потенциал сердечного действия и как он генерируется.
Потенциал сердечного действия
Как уже упоминалось, клетки миокарда сжимаются, генерируя потенциал действия, течение которого в нормальных условиях абсолютно предсказуемо.
Вышеупомянутый потенциал сердечного действия можно разделить на пять фаз:
- Фаза 0 или фаза быстрой деполяризации : на этой фазе проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия увеличивается, что обеспечивает быстрое проникновение этого катиона в клетку и вызывает быструю деполяризацию. Когда сердечная клетка находится в состоянии покоя, фактически внутренний потенциал мембраны является более электроотрицательным, чем внешний (это определяется как потенциал покоящейся мембраны). Когда приходит импульс и вы входите в нулевую фазу, вместо этого мы видим быстрое инвертирование внутреннего мембранного потенциала, который становится положительным по отношению к внешней стороне.
- Фаза 1 : в фазе 1 проницаемость мембраны снижается до ионов натрия и происходит поступление ионов хлора в клетку и на выход ионов калия.
- Фаза 2 : фаза 2, также называемая фазой плато, характеризуется медленным проникновением в ячейку с ионами кальция, уравновешенной утечкой ионов калия. Эта фаза называется плато именно потому, что в мембранном потенциале практически нет изменений.
- Фаза 3 : на этом этапе скорость входа ионов кальция замедляется в связи с непрерывным оттоком ионов калия. Все это возвращает мембрану к первоначальному потенциалу покоя.
- Фаза 4 : наконец, на этом этапе ионные концентрации внутри и снаружи клетки восстанавливаются благодаря действию мембранного Na + / K + АТФазного насоса.
Подводя итог, можно констатировать, что потенциал действия генерируется первоначальным поступлением ионов натрия в сердечную клетку, за которым следует поступление кальция и, наконец, выход калия, который возвращает потенциал действия обратно в состояние. отдыха.
Класс I антиаритмика
Антиаритмические средства, относящиеся к I классу, осуществляют свое действие через связь и последующий блок натриевых каналов.
Эти антиаритмические средства в свою очередь можно подразделить на подклассы. Поэтому мы можем выделить:
- Антиаритмические средства класса IA : активные ингредиенты, относящиеся к этому классу антиаритмических средств, блокируют натриевый канал, ингибируя фазу быстрой деполяризации 0, таким образом продлевая потенциал действия. Этот тип антиаритмиков отделяется от натриевых каналов с промежуточной скоростью. Этот класс включает активные ингредиенты, такие как хинидин, дизопирамид и прокаинамид .
- Антиаритмические средства класса IB : антиаритмические средства, принадлежащие к этому классу, всегда действуют путем блокирования натриевых каналов, но они отделяются от последних намного быстрее, чем антиаритмические средства класса IA, и вызывают короткую фазу 3 реполяризации, таким образом уменьшая также продолжительность действия потенциала. Благодаря быстрому действию они используются особенно в чрезвычайных ситуациях.
Этот класс антиаритмиков включает лидокаин (эффективен только при парентеральном введении), токаинид, мексилетин и фенитоин .
- Антиаритмические средства класса IC : эти антиаритмические средства имеют низкую скорость диссоциации от натриевых каналов и вызывают очень медленную начальную деполяризацию фазы 0.
Активные ингредиенты, такие как флекаинид, пропафенон и морицизин, относятся к этой категории.
Побочные эффекты
Будучи довольно разнородным классом, побочные эффекты, возникающие при использовании антиаритмических средств класса I, могут сильно различаться в зависимости как от типа выбранного активного ингредиента, так и от пути введения (парентерального или, где возможно, перорального), которые намерен нанять.
Например, основными побочными эффектами, которые могут возникнуть после применения хинидина, являются желудочно-кишечные (боль в животе, рвота, диарея и анорексия), в то время как основными нежелательными эффектами, возникающими в результате применения парентерального лидокаина, являются головокружение, бред, парестезия и растерянность.
Класс II антиаритмические
Антиаритмические средства класса II являются активными ингредиентами с β-блокирующим действием. Более подробно, эти активные ингредиенты способны блокировать β1-адренергические рецепторы, присутствующие в сердце. Стимуляция этих рецепторов, по сути, вызывает увеличение частоты, сократительной способности и скорости проведения импульса клеток миокарда.
С другой стороны, блокада этого типа рецепторов вызывает блокировку притока ионов кальция внутрь клетки, вызывая тем самым длительную реполяризацию. ' атенолол, ацебутолол и пиндолол .
Побочные эффекты
Также в этом случае тип нежелательных эффектов, которые могут возникнуть, очень сильно зависит от используемого активного ингредиента и от чувствительности каждого пациента к лекарству.
Тем не менее, основными побочными эффектами от приема β-блокирующих антиаритмических средств являются: одышка, головная боль, головокружение, усталость, брадикардия и синдром Рейно.
Класс III антиаритмические
Антиаритмические средства класса III являются активными ингредиентами, которые проявляют свою активность, подавляя реполяризацию мембран клеток сердца. Более подробно, эти антиаритмические средства влияют на фазу 3 потенциала действия посредством блокирования калиевых каналов.
Активные вещества, такие как ибутилид и амиодарон, относятся к этому классу антиаритмиков.
Основным побочным эффектом применения антиаритмических средств этого типа является гипотензия, в том числе ортостатическая.
Класс IV антиаритмика
Антиаритмические средства класса IV проявляют свою активность, блокируя кальциевые каналы, тем самым вызывая медленную фазу реполяризации клеточной мембраны.
Среди различных активных ингредиентов, относящихся к этому классу антиаритмиков, мы отмечаем верапамил и дилтиазем .
Побочные эффекты, которые могут возникнуть после применения антиаритмических средств класса IV, в основном состоят из гипотонии, спутанности сознания, головной боли, периферического отека, отека легких и, в некоторых случаях, запора.
Другие антиаритмические препараты
Существуют другие антиаритмические препараты, которые не подпадают под только что проведенную классификацию. Это касается, например, аденозина и наперстянки гликозидов.
Аденозин является нуклеозидом, который можно использовать - в соответствующих дозах и внутривенно - для лечения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Аденозин выполняет свое действие, воздействуя непосредственно на атриовентрикулярный узел сердца.
Однако среди цифровых гликозидов мы напоминаем дигоксин, активный ингредиент, используемый в основном при лечении фибрилляции и трепетания предсердий. Дигоксин проявляет свою антиаритмическую активность посредством ингибирования мембранного Na + / K + АТФазного насоса с последующим увеличением внутриклеточного уровня натрия.
