Зопиклон

всеобщность

Зопиклон - снотворное седативное лекарственное средство, относящееся к классу так называемых «лекарств Z» (или «лекарств Z»). Он считается бензодиазепиноподобным препаратом, так как он действует аналогично бензодиазепинам.

Зопиклон - Химическая структура

Зопиклон продается как рацемат; однако активность препарата обусловлена только энантиомером S. На самом деле, в Соединенных Штатах чистый S-энантиомер продается под названием эзопиклон.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение зопиклона показано для кратковременного лечения бессонницы.

Предупреждения

Бензодиазепиноподобные лекарственные средства, такие как зопиклон, следует применять при лечении бессонницы только в том случае, если это очень серьезное и изнурительное расстройство для человека.

Лечение зопиклоном должно быть как можно более коротким.

При применении препарата следует проявлять большую осторожность у пациентов, которые в анамнезе злоупотребляли алкоголем и / или наркотиками.

У пожилых пациентов может потребоваться корректировка дозы вводимого лекарства.

Следует проявлять осторожность при введении препарата пациентам, у которых нарушена дыхательная функция, так как препарат может вызывать угнетение дыхания.

Зопиклон не следует использовать отдельно для лечения тревоги, связанной с депрессией.

Зопиклон не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Препарат не следует применять в качестве препарата первой линии при психотических состояниях.

Zopiclone не следует использовать у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Поскольку зопиклон может вызывать эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем и использовать машины, этих действий следует избегать.

взаимодействия

Поскольку алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона, этой ассоциации следует избегать.

Депрессивное действие на центральную нервную систему (ЦНС), вызванное зопиклоном, может быть усилено одновременным приемом лекарств, также способных угнетать ЦНС. Среди этих препаратов мы вспоминаем:

Антипсихотические препараты;
Снотворные и анксиолитические седативные препараты;
Антидепрессанты ;
Опиоидные анальгетики ;
Противоэпилептические препараты;
Обезболивающие препараты;
Седативные антигистаминные препараты.

Однако при одновременном применении зопиклона и опиоидных анальгетиков может также произойти усиление эйфории и, следовательно, увеличение психической зависимости.

Концентрация зопиклона в плазме может быть увеличена одновременным введением:

Эритромицин, кларитромицин и другие макролидные антибиотики;
Кетоконазол, итраконазол и другие азольные противогрибковые препараты;
Ритонавир, противовирусный препарат, используемый при лечении СПИДа.

С другой стороны, одновременный прием зопиклона и следующих лекарств может привести к снижению концентрации самого зопиклона в плазме:

Рифампицин, антибиотик;
Карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, лекарственные средства, применяемые при лечении эпилепсии;
Препараты на основе зверобоя (или зверобоя), растения, обладающего антидепрессантными свойствами.

Тем не менее, важно сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также растительные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Зопиклон может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Тип побочных эффектов и интенсивность, с которой они возникают, могут варьироваться от человека к человеку, в зависимости от чувствительности каждого к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии зопиклоном.

наркомания

Использование зопиклона (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психической зависимости.

Риск развития зависимости прямо пропорционален дозе вводимого препарата и продолжительности лечения.

Пациенты с историей злоупотребления алкоголем и / или наркотиками подвержены большему риску развития зависимости.

После развития физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать симптомы абстиненции. Эти симптомы:

Головная боль;
Крайняя тревога;
Возбужденное;
напряжение;
Раздражительность;
Путаница;
Мышечные боли.

В более серьезных случаях они могут также произойти:

дереализации;
деперсонализация;
Крайняя тревога;
Онемение и покалывание в конечностях;
Галлюцинации;
Эпилептические шоки;
Гиперчувствительность и непереносимость звуков (гиперакузия);
Повышенная чувствительность к свету и физическому контакту.

Антероградная амнезия

Зопиклон может вызвать антероградную амнезию.

Этот тип амнезии обычно развивается в течение нескольких часов после введения препарата. Поэтому после приема зопиклона пациенты должны иметь возможность спать непрерывно не менее 7-8 часов.

Отскок бессонница

Когда лечение зопиклоном прекращается, может возникнуть отскок бессонницы. То есть мы являемся свидетелями повторного появления в обостренной форме симптомов, которые привели к применению препарата (на самом деле бессонница).

Отскок бессонницы может сопровождаться перепадом настроения, беспокойством и беспокойством.

Риск развития этих симптомов выше, когда лечение резко прекращается, поэтому прерывание терапии должно происходить постепенно.

Психические расстройства

Симптомы парадокса могут возникнуть во время терапии зопиклоном. Эти симптомы:

агитация;
Возбужденное;
Раздражительность;
Агрессивность;
Ярость;
Разочарование;
психоз;
Галлюцинации;
Изменения в поведении;
Кошмары.

Эти симптомы встречаются в основном у пожилых пациентов.

Кроме того, препарат может вызывать депрессию и изменения либидо.

лунатизм

Во время лечения зопиклоном могут возникать случаи лунатизма и связанные с ним виды поведения, такие как вождение автомобиля во сне, телефонирование, приготовление пищи и прием пищи, после чего следует амнезия этого события.

Кажется, что риск появления этих симптомов выше, когда зопиклон принимается одновременно с алкоголем (ассоциация, которую следует избегать) или лекарствами, которые могут угнетать центральную нервную систему.

Расстройства нервной системы

Терапия зопиклоном может вызвать:

Головная боль;
головокружение;
Сонливость в течение следующего дня;
Усталость;
Снижение надзора;
Изменения в координации;
Атаксия.

Желудочно-кишечные расстройства

Тошнота и рвота могут возникнуть во время лечения зопиклоном.

Заболевания легких и дыхательных путей

Терапия зопиклоном может вызвать одышку и угнетение дыхания.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение зопиклоном может вызвать кожные реакции, крапивницу, мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении зопиклоном:

Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных субъектов;
Отек Квинке;
Диплопия (двойное зрение);
Изменения в смысле вкуса;
Сухость во рту;
Мышечная слабость;
Чувство головокружения.

передозировка

Передозировка зопиклона, как правило, не представляет опасности для жизни пациента, если одновременно не были приняты другие лекарства или вещества, способные угнетать центральную нервную систему.

Симптомами, которые могут проявиться, являются помутнение сознания, спутанность сознания и летаргия. В наиболее серьезных случаях они также могут проявить себя:

атаксия;
гипотония;
Гипотония;
метгемоглобинемия;
Угнетение дыхания;
Кома.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка или прием активированного угля могут быть полезны только в том случае, если это делается сразу после отравления.

Флумазенил может быть полезен в качестве противоядия.

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку зопиклона, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Зопиклон действует за счет увеличения сигнала γ-аминобутитиновой кислоты (ГАМК).

ГАМК является наиболее важным ингибирующим нейротрансмиттером головного мозга и выполняет свои биологические функции путем связывания со специфическими рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В и ГАМК-С.

На рецепторе ГАМК-А присутствует специфический сайт связывания бензодиазепинов.

Зопиклон - это бензодиазепиноподобное лекарственное средство, способное связываться с этим специфическим сайтом связывания. При этом он активирует рецептор и способствует каскаду ингибирующих сигналов, индуцируемых ГАМК.

Режим использования - Позология

Зопиклон доступен для перорального применения в форме таблеток.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче и обычно варьируется от нескольких дней до двух недель.

Доза зопиклона, обычно назначаемая взрослым, составляет 7, 5 мг препарата, которую следует принимать перед сном.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени доза вводимого препарата должна быть уменьшена вдвое.

Беременность и Лактация

Зопиклон обычно противопоказан при беременности.

Если препарат вводится в течение последнего триместра беременности или во время родов, у новорожденного могут возникнуть побочные эффекты, включая гипотермию, гипотонию и угнетение дыхания. Кроме того, у детей, матери которых хронически принимали зопиклон во время беременности, может развиться физическая зависимость и проявиться симптомы абстиненции в послеродовом периоде.

Зопиклон выделяется с грудным молоком, поэтому кормящие матери не должны принимать препарат.