ацикловир

Ацикловир (также известный как ACV) является противовирусным препаратом, способным влиять на синтез ДНК вирусов.

Ацикловир - Химическая структура

С химической точки зрения, ацикловир является аналогом гуанозина, одного из нуклеозидов, составляющих ДНК.

Ацикловир продается в форме фармацевтических составов, подходящих для перорального, глазного, кожного и внутривенного введения.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение ацикловира показано для:

Лечение кожных инфекций, вызванных Herpes simplex, включая первичный и рецидивирующий Herpes genitalis (пероральное введение);
Подавление рецидивов простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов (пероральное введение);
Профилактика инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом (пероральное и внутривенное введение);
Лечение ветряной оспы и опоясывающего лишая (пероральное введение);
Лечение кожных инфекций простого герпеса, включая первичные или рецидивирующие герпес генитальный и герпес губный (кожное введение);
Лечение кератита простого герпеса (глазное введение);
Лечение инфекций Herpes simplex и Varicella zoster у пациентов с ослабленным иммунитетом (внутривенное введение);
Лечение рецидивирующих инфекций Varicella zoster и первичного генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов (внутривенное введение);
Простой герпесный энцефалит (внутривенное введение с ограничениями на использование только в больницах и домах престарелых);
Лечение инфекций простого герпеса у новорожденных (внутривенное введение).

Предупреждения

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью может быть необходимо снижение дозы ацикловира, обычно вводимого перорально и внутривенно.

Кроме того, пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью подвергаются большему риску возникновения побочных эффектов, влияющих на центральную нервную систему, поэтому их необходимо постоянно контролировать.

Пациенты, получающие высокие дозы перорального ацикловира, должны принимать много жидкости для поддержания гидратации.

Ацикловир может вызывать побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и / или пользоваться техникой, поэтому следует соблюдать осторожность.

взаимодействия

Одновременный прием перорального или внутривенного введения ацикловира и циметидина (лекарственного средства, используемого для уменьшения кислотной секреции желудка) или пробенецида (лекарственного средства, применяемого для лечения подагры) может снижать скорость выведения ацикловира и соответственно увеличивать его концентрация в плазме.

В любом случае - независимо от типа фармацевтической композиции на основе ацикловира - всегда полезно сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, включая лекарства без рецепта. и травяные и / или гомеопатические продукты.

Побочные эффекты

Ацикловир может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату. Следовательно, не сказано, что нежелательные эффекты возникают у всех пациентов с одинаковой интенсивностью.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии ацикловиром.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение ацикловиром может вызвать анемию, лейкопению (то есть уменьшение количества лейкоцитов в крови) и тромбоцитопению (то есть уменьшение количества тромбоцитов в крови).

Расстройства нервной системы

Ацикловир терапия может вызвать:

Головная боль;
Головокружение;
Толчки;
атаксия;
дизартрия;
Сонливость;
энцефалопатия;
Кома.

Психические расстройства

Лечение ацикловиром может вызывать возбуждение, галлюцинации, психотические симптомы и спутанность сознания.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Во время терапии ацикловиром может произойти следующее:

Кожные высыпания;
Зуд;
Световая чувствительность;
крапивница;
Быстрое выпадение волос;
Кожная сыпь.

Желудочно-кишечные расстройства

Боли в животе, тошнота, рвота и диарея могут возникнуть после приема ацикловира.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение ацикловиром может вызвать обратимое повышение уровня билирубина и ферментов печени в крови, гепатита и желтухи.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Ацикловир терапия может способствовать возникновению:

Повышенный уровень в крови мочевины, азота и креатинина;
Почечная боль;
Острая почечная недостаточность.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения ацикловиром:

анафилаксии;
Отек Квинке;
Одышка;
Лихорадка;
Усталость;

Кроме того, когда ацикловир вводят внутривенно, местное воспаление и изъязвление кожи могут возникать в случае случайной экстравазации в ткани, окружающие кровеносные сосуды, в которые вводили лекарственное средство.

Побочные эффекты, характерные для кожного введения ацикловира

После применения крема или крема для губного применения на основе ацикловира могут возникнуть нежелательные эффекты, такие как:

Жгучая или преходящая боль в области применения;
Сухость или шелушение кожи;
Зуд;
эритема;
контактный дерматит;
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Побочные эффекты, характерные для глазного введения ацикловира

Симптомы, такие как:

Умеренное и кратковременное жжение после применения мази;
Воспаление глубокого слоя роговицы (поверхностная точечная кератопатия);
Местное раздражение и воспаление.

передозировка

В случае чрезмерных доз орального ацикловира могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (такие как головная боль и спутанность сознания).

С другой стороны, передозировка ацикловира внутривенно может вызвать:

Повышенный уровень креатинина в сыворотке;
Повышенная азотемия;
Почечная недостаточность;
Путаница;
Галлюцинации;
агитация;
Судороги;
Кома.

Гемодиализ может быть полезен для устранения избыточного противовирусного из кровотока.

В любом случае, если есть подозрение на передозировку ацикловира (независимо от используемого фармацевтического состава), необходимо немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Ацикловир оказывает противовирусное действие, препятствуя синтезу новой вирусной ДНК. Более подробно, ацикловир успешно проникает в клетки, которые были инфицированы вирусом, и здесь он подвергается фосфорилированию (то есть добавляются фосфатные группы), превращаясь в трифосфат ацикловира.

Ацикловир трифосфат имеет химическую структуру, очень похожую на структуру гуанозин трифосфата (один из нуклеозидов, который затем образует новую цепь ДНК). Благодаря этой характеристике ацикловир включается в цепочку вирусной ДНК, которая образуется вместо гуанозина, вызывая, таким образом, «ошибку» в растущей цепочке ДНК. В результате из-за этой ошибки удлинение и синтез новой цепи ДНК прекращаются.

Режим использования - Позология

Ацикловир доступен для:

Пероральное введение в форме таблеток, суспензии и гранул;
Кожное введение в виде крема и крема для губ;
Глазное введение в форме глазной мази;
Внутривенное введение в виде порошка для приготовления раствора для инфузий, которое необходимо растворить в специальном растворителе непосредственно перед его применением.

Ниже приведены некоторые указания на дозы ацикловира, которые обычно вводят.

Устная администрация

Доза перорального ацикловира, обычно назначаемая взрослым пациентам, составляет 200-800 мг препарата и принимается 4-5 раз в день с интервалами в 4-6 часов.

Количество принимаемого ацикловира, частота введения и продолжительность терапии устанавливаются врачом в зависимости от типа инфекции, подлежащей лечению, а также от состояния иммунной системы пациентов.

У детей старше двух лет применяемые дозы аналогичны тем, которые используются у взрослых. С другой стороны, у детей в возрасте до двух лет обычно используемые дозы уменьшаются вдвое по сравнению с дозами, применяемыми у взрослых.

Во время терапии ацикловиром рекомендуется тщательно следовать указаниям доктора, как в отношении количества принимаемого препарата, так и в отношении продолжительности самой терапии.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза ацикловира будет ниже, чем обычно.

Кожная администрация

Ацикловир крем следует наносить на поражения и области, где они развиваются пять раз в день, с интервалом около четырех часов между одним применением и другим. Обычно лечение длится от пяти до максимум десяти дней.

Лабиальный крем используется для лечения герпеса. Рекомендуется применять его пять раз в день с интервалом около четырех часов. Лечение может длиться от пяти дней до максимум десяти.

Глазное введение

Для лечения кератита простого герпеса используется глазная мазь на основе ацикловира. Применение мази в нижний конъюнктивальный мешок рекомендуется пять раз в день с интервалом около четырех часов. Терапия должна продолжаться не менее трех дней после выздоровления.

Внутривенное управление

Внутривенное введение ацикловира следует проводить с помощью медленной капли, которая должна длиться более часа.

В зависимости от типа инфекции, подлежащей лечению, продолжительность терапии может составлять пять, десять, четырнадцать или двадцать один день.

Доза внутривенного ацикловира, обычно назначаемого взрослым, составляет 5-10 мг / кг массы тела каждые восемь часов. Количество вводимого препарата варьируется в зависимости от подлежащей лечению инфекции.

У детей обычно вводимая доза составляет 250-500 мг / м2 поверхности тела каждые восемь часов, в зависимости от подлежащей лечению инфекции.

У новорожденных с предполагаемым или установленным герпесом новорожденных обычно применяемая доза ацикловира составляет 20 мг / кг массы тела каждые восемь часов.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью внутривенная доза ацикловира будет ниже, чем обычно используемые дозы.

Беременность и Лактация

Использование ацикловира беременными женщинами и кормящими матерями, как правило, противопоказано.

Использование ацикловира этой категорией пациентов следует рассматривать только в случаях абсолютной необходимости и только в том случае, если потенциальные выгоды, ожидаемые для матери, перевешивают потенциальные риски для плода или новорожденного. Однако любое назначение противовирусного препарата должно осуществляться только под строгим медицинским наблюдением.

В любом случае, беременные женщины и кормящие матери всегда должны обращаться за медицинской помощью, прежде чем принимать какие-либо лекарства.

Противопоказания

Применение ацикловира противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к ацикловиру;
У пациентов с известной гиперчувствительностью к валацикловиру (пролекарству ацикловира);
При беременности;
Во время кормления грудью.