ЗЕСТРИЛ ® Лизиноприл

ЗЕСТРИЛ ® - препарат на основе лизиноприла

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - ингибиторы АПФ не связаны

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Направления ZESTRIL ® Лизиноприл

ZESTRIL ® используется как в монотерапии, так и в комбинированной терапии при лечении повышенного артериального давления.

ZESTRIL ® также используется при лечении симптоматической сердечной недостаточности и при кратковременном лечении (около 6 недель) гемодинамически стабильных постинфарктных пациентов.

Как и другие ингибиторы АПФ, ZESTRIL ® также используется для лечения некоторых диабетических осложнений, таких как диабетическая нефропатия и гипертония.

Механизм действия ZESTRIL ® Лисиноприл

ZESTRIL ®, вводимый перорально, позволяет абсорбировать его действующее вещество лизиноприл на желудочно-кишечном уровне. Максимальный плазменный пик, однако, регистрируется только через 7 часов после его приема. Как время, необходимое для достижения максимальных концентраций в крови, так и биодоступность активного начала в любом случае подвержены огромной межиндивидуальной изменчивости, определяющей по этой причине также умеренную вариабельность терапевтической эффективности.

Антигипертензивный эффект лизиноприла, по-видимому, связан, главным образом, с его ингибирующим действием на ангиотензин I-превращающий фермент, что проявляется в снижении уровней ангионтенсина II и, как следствие, в сокращении как клеток гладких мышц сосудов, так и концентрации альдостерона в крови, оба фактора, ответственных за повышение артериального давления. Хотя вышеупомянутое действие, по-видимому, является наиболее подтвержденным, новые гипотезы оценивают способность ингибиторов АПФ ингибировать фермент кининазу II, ответственный за деградацию брадикинина, сосудорасширяющей молекулы. Этот механизм может оправдать терапевтическую эффективность этих молекул также при лечении гипертонии с низким содержанием ренина.

Несколько исследований также показывают, что лизиноприл может предотвращать заболеваемость сердечно-сосудистыми заболеваниями, снижая заболеваемость и смертность, в то же время играя защитную роль против осложнений диабетического заболевания, в частности микроальбуминурии.

После его действия, период полувыведения которого оценивается примерно в 12 с половиной часов, лизиноприл выводится с мочой в неизмененном виде.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЛИЗИНОПРИЛ В МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

Учитывая наличие биологических эффектов, отличных от только антигипертензивного действия, было решено испытать препарат лизиноприл при лечении сложных состояний, таких как метаболический синдром, патология, характеризующаяся гипертонией, нарушением уровня глюкозы натощак, изменением липидемического профиля, избыточным весом и ожирением, Все это неизбежно связано с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Введение лизиноприла в качестве монотерапии в течение примерно 12 недель гарантировало не только значительное снижение артериального давления, но и заметное улучшение метаболизма глюкозы, что привело к снижению постпрандиальной гликемии и инсулинемии.

2. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛИЗИНОПРИЛА В КОНТРОЛЕ МИКРОАЛЬБОМИНУРИИ

Известно, что лизиноприл является особенно эффективным препаратом при лечении артериальной гипертонии, гарантируя среднее падение артериального давления примерно на 15/18 мм рт. Ст. За 4/8 недель лечения. Данное исследование, однако, также оценивает другую деятельность, а именно способность противодействовать микроальбуминурии, связанной с гипертонией. В отличие от других гипотензивных препаратов с аналогичной терапевтической эффективностью, лизиноприл может значительно снизить микроальбуминурию у пациентов с гипертонической болезнью.

3. ЛИЗИНОПРИЛЬ В АССОЦИИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Исследование COSMOS показывает, что введение лизиноприла в комбинированной терапии с бета-блокаторами может быть более эффективным, чем монотерапия, в снижении артериального давления и сообщении значений систолического и диастолического давления в нормальном диапазоне. Результаты, также полученные из клинической практики, показывают переносимость комбинированного лечения, равную таковой, наблюдаемой при терапии одним лекарственным средством.

Способ применения и дозировка

ЗЕСТРИЛ ® 5/10/20 мг лизиноприла в безводных таблетках:

Для лечения артериальной гипертонии начальная доза должна быть сформулирована врачом на основании тяжести патологии, поставленной цели и возможного одновременного приема других препаратов с антигипертензивным эффектом, таких как диуретики. Обычно начальная доза находится в диапазоне 5/10 мг в день, но удваивается в течение второй / четвертой недели в фазе поддерживающей терапии. В любом случае, прием ZESTRIL должен быть ограничен один раз в день в одно и то же время.
для лечения сердечной недостаточности, как правило, администрация ZESTRIL ® используется в синергии с другими лекарственными средствами, действующими на сердечно-сосудистую систему, такими как диуретики, дигиталис или бета-блокаторы. Правильная комбинация, следовательно, относительная дозировка, должна быть установлена врачом на основании степени патологии.
для лечения осложнений диабета, как правило, используется введение ZESTRIL по 20 мг в день, постоянно контролируя уровень артериального давления;
Лечение инфаркта миокарда обычно представляет собой стационарную терапию, которая как таковая надлежащим образом устанавливается после тщательной оценки сердечной и сосудистой функции.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ ZESTRIL ® Лизиноприл - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения ZESTRIL ® Лисиноприл

Назначение ZESTRIL ®, особенно на начальном этапе лечения, может быть связано с симптоматической и преходящей гипотензией, что значительно чаще встречается у пациентов с нарушениями функции сердца, гиповолемией или при терапии диуретиками и антигипертензивными препаратами. В этом случае необходимо будет пересмотреть дозировку и постоянно контролировать уровень артериального давления.

Та же осторожность в правильной дозировке должна соблюдаться для пациентов пожилого возраста и во всех случаях снижения почечной функции, при которых, при почечной элиминации лизиноприла, могут наблюдаться изменения в нормальной фармакокинетике при усилении биологического действия принципа. активный.

Кроме того, в определенных категориях пациентов, подвергающихся риску (страдающих от стеноза почечной артерии, иммуносупрессии, почечной недостаточности), было бы целесообразно контролировать уровни мочевины и креатинина в крови и количество гранулоцитов в крови.

Дополнительные меры предосторожности были бы необходимы в случае использования пациентами, подвергнутыми сопутствующей терапии калийсберегающими диуретиками или добавками калиевой соли и гипогликемическими препаратами, для которых следует контролировать концентрации калия и глюкозы в крови, соответственно.

Терапия ингибиторами АПФ также может быть связана с ангионевротическим отеком лица, что приводит к затруднению дыхания; в таких обстоятельствах следует обеспечить немедленную приостановку приема лекарств и применение мер, необходимых для избежания удушья. Этот побочный эффект, по-видимому, статистически чаще встречается у пациентов африканской этнической принадлежности, у которых терапевтическая эффективность ингибиторов АПФ решительно снижена.

Терапия антигипертензивными препаратами в целом и, в частности, ингибиторами АПФ, может привести к снижению воспринимающей и реактивной способности пациента, что делает опасным вождение транспортных средств и использование машин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Применение ZESTRIL ® строго противопоказано во время беременности, учитывая наличие многочисленных исследований, показывающих тератогенное и фетально-токсическое действие ингибиторов АПФ.

Если его принимать во время кормления грудью, его следует прекратить, учитывая неонатальный токсический потенциал этой фармацевтической категории.

взаимодействия

ZESTRIL ®, как и другие препараты-ингибиторы АПФ, может взаимодействовать с широким спектром активных ингредиентов с последующим изменением нормальной терапевтической эффективности. Точнее, антигипертензивный эффект лизиноприла может быть усилен одновременным приемом различных типов антигипертензивных препаратов, трициклических антидепрессантов, антипсихотиков, анестетиков и диуретиков.

В дополнение к антигипертензивному эффекту калийсберегающие диуретики могут значительно увеличить концентрации этого элемента в крови, увеличивая риск для здоровья пациента.

Антигипертензивный эффект, с другой стороны, может быть уменьшен одновременным приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Несколько исследований показывают, что ZESTRIL ® может помочь функциональности гипогликемических препаратов, что может привести к значительным и потенциально опасным гликемическим снижениям, если не будет правильно спланировано.

Противопоказания ЗЕСТРИЛ ® Лисиноприл

ZESTRIL ® противопоказан в случае повышенной чувствительности к одному из его компонентов, в случае наследственного ангионевротического отека или связан с предшествующим фармакологическим лечением ингибиторами АПФ, в случае тяжелого нарушения функции почек, а также в период беременности и кормления грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

ZESTRIL ®, по-видимому, хорошо переносится большинством пациентов, хотя побочные реакции на лекарства описаны в литературе. Как правило, наиболее распространенные побочные эффекты также являются временными и клинически несущественными; они включают головокружение, головную боль, гипотензию, сухой кашель, диарею и рвоту. В дополнение к этому, есть другие нежелательные эффекты большей важности, но решительно более редкие, такие как изменение почечной функции, кожная сыпь, эритема и ангионевротический отек (в случаях гиперчувствительности), ринит, изменения сердечно-сосудистой функции, гипогликемия, нейтропения и гиперкалиемия,