Индометацин

всеобщность

Индометацин - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), принадлежащий к семейству производных уксусной кислоты.

Индометацин - в дополнение к противовоспалительной активности - обладает выраженной жаропонижающей активностью (он сильнее, чем аспирин, парацетамол) и одинаково сильной анальгетической активностью.

Ибупрофен - Химическая структура

Он доступен в различных фармацевтических составах, подходящих для перорального, ректального, глазного и парентерального введения.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих индометацин

Дифметр ® (в сочетании с кофеином и прохлорперазином).
Индом Коллирио ®
Индоксен ®
Лиометацен ®

Показания к применению

Для чего он использует

Использование индометацина показано для симптоматического лечения воспаления и боли, вызванной такими заболеваниями, как:

Болезни костно-мышечной системы;
Ревматоидный артрит;
Остеоартроз;
Должен.

Кроме того, индометацин, вводимый через глаз, показан при лечении болезненных и воспалительных состояний (на неинфекционной основе) переднего сегмента глаза, в частности, после операции по удалению катаракты.

Предупреждения

Когда начинается терапия индометацином, могут возникнуть головная боль, головокружение и головокружение. Частота возникновения этих побочных эффектов может быть снижена путем начала лечения низкими дозами лекарственного средства, которое затем будет постепенно увеличиваться.

Индометацин может вызывать язву желудочно-кишечного тракта, перфорацию и / или кровотечение. Поэтому при появлении желудочно-кишечных симптомов желательно немедленно сообщить об этом врачу. Пожилые пациенты и те, кто страдал от тяжелых желудочно-кишечных расстройств в прошлом, имеют повышенный риск возникновения вышеупомянутых побочных эффектов.

Если врач считает это необходимым, он может решить назначить терапию на основе гастропротекторных препаратов в сочетании с лечением индометацином.

Индометацин может увеличить риск сердечного приступа или инсульта, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительных периодов. Поэтому очень важно никогда не превышать рекомендуемые дозы препарата.

Поскольку сообщалось о случаях изменений сетчатки и отложений роговицы, у пациентов, проходящих длительную терапию индометацином, следует проводить соответствующие проверки зрения.

Если во время лечения индометацином возникает какая-либо аллергическая реакция, лечение препаратом следует немедленно прекратить и немедленно сообщить об этом врачу.

Кроме того, перед началом лечения индометацином желательно сообщить своему врачу, если вы страдаете - или страдали в прошлом - от таких заболеваний, как астма, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени, почек и / или сердца.

взаимодействия

Индометацин способен противодействовать натрийуретическому действию фуросемида (диуретика).

Индометацин, как и другие НПВП, усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов .

Одновременный прием индометацина и кортикостероидов вызывает повышенный риск развития изъязвлений или желудочно-кишечных кровотечений.

Индометацин может снижать терапевтическую эффективность антигипертензивных препаратов (таких как, например, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II). Кроме того, одновременный прием индометацина и этих лекарств у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью может вызвать дальнейшее ухудшение вышеупомянутой функциональности.

Наконец, прежде чем начинать лечение индометацином, вы должны сообщить своему врачу, если вы уже принимаете лекарства, такие как:

Кальцитонин ;
Пробенецид ;
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
Проглюмид ;
Сульфонамиды ;
Зидовудин ;
Пентоксифиллин ;
Другие НПВП .

В любом случае, хорошей идеей будет сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также растительные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Индометацин может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения индометацином, перечислены ниже.

Желудочно-кишечные расстройства

Во время терапии индометацином может произойти следующее:

Тошнота;
Рвота;
Диарея или запор;
метеоризм;
диспепсия;
Боль в животе;
Мелена;
Гематемезис;
Желудочно-кишечные язвы, перфорация и / или кровотечение;
Обострение язвенного колита и болезни Крона у больных, страдающих от него.

Аллергические реакции

Индометацин может вызывать аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей. Эти реакции могут происходить в виде:

Отек Квинке;
крапивница;
Зуд;
высыпания;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз;
Выпадение волос;
Внезапная одышка;
Астма.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение индометацином может вызвать:

лейкопения;
тромбоцитопения;
Апластическая анемия;
Гемолитическая анемия;
Porpora.

Глазные расстройства

Терапия индометацином может вызвать:

Затуманенное зрение;
Орбитальная и периорбитальная боль;
Роговичные отложения;
Изменения сетчатки.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение индометацином может вызвать гепатит и желтуху.

Сердечно-сосудистые заболевания

Терапия индометацином может способствовать наступлению:

Инфаркт миокарда;
Инсульт;
Сердечная недостаточность;
Гипертония.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения индометацином:

Головная боль;
Головокружение;
Обморок;
Растерянность и сногсшибательность;
Депрессия;
носовое;
Почечная недостаточность;
Гематурия и / или гликозурия;
Усталость.

Побочные эффекты от приема индометацина в глаза

После использования глазных капель на основе индометацина они могут произойти:

Ожог глаз;
Ощущение жара;
Покраснение конъюнктивы;
Световая чувствительность.

передозировка

В настоящее время не известны случаи передозировки после применения индометацина для глазного применения.

С другой стороны, когда передозировки индометацина принимаются перорально, ректально или парентерально, могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы. Лечение только симптоматическое и поддерживающее.

В любом случае, если вы подозреваете передозировку индометацина, вы должны немедленно обратиться к врачу или обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Индометацин обладает своей противовоспалительной, анальгетической и жаропонижающей активностью, подавляя активность циклооксигеназы (или ЦОГ).

Циклооксигеназы - это ферменты, из которых известны три разные изоформы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 является конститутивной изоформой, обычно присутствующей в клетках и участвующей в механизмах клеточного гомеостаза.

СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной изоформой, которая продуцируется активированными воспалительными клетками (воспалительными цитокинами). Задача этих ферментов заключается в превращении арахидоновой кислоты в простагландины, простациклины и тромбоксаны.

Простагландины участвуют в воспалительных и болезненных процессах (в частности, PGG2 и PGH2) и вызывают повышение температуры тела, то есть вызывают лихорадку (в частности, PGE).

Следовательно, посредством ингибирования ЦОГ-2 индометацин препятствует образованию простагландинов, ответственных за лихорадку, воспаление и боль.

Следует помнить, однако, что индометацин не является селективным для СОХ-2, поэтому он также способен ингибировать СОХ-1. Это последнее торможение является причиной некоторых побочных эффектов, типичных для всех неселективных НПВП.

Режим использования - Позология

Индометацин доступен для:

Пероральное введение в форме твердых капсул.
Ректальное введение в форме суппозиториев.
Парентеральное введение в виде порошка и растворителя для приготовления раствора для инъекций.
Глазное введение в форме глазных капель.

Ниже приведены некоторые указания на дозы индометацина, обычно используемые в терапии. Несмотря на то, что во время лечения препаратом всегда необходимо следовать указаниям, данным врачом, как в отношении количества индометацина, которое следует принимать, так и в отношении продолжительности самого лечения.

Пероральное и ректальное введение

Когда индометацин вводят перорально или ректально, рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг препарата в сутки. Доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг индометацина в сутки.

Парентеральное введение

Индометацин парентерально может вводиться только в стационаре специализированным персоналом. Обычная доза составляет 25-50 мг, для внутривенного введения.

Глазное введение

Глазные капли на основе индометацина в основном используются для лечения воспаления переднего сегмента глаза после операций по удалению катаракты. Дозировка препарата должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке.

Беременность и Лактация

В течение первого и второго триместра беременности индометацин следует применять только в том случае, если врач считает это абсолютно необходимым.

С другой стороны, в третьем триместре беременности применение препарата противопоказано из-за возможного повреждения, которое он может причинить плоду (сердечно-легочная токсичность, почечная дисфункция и длительное время кровотечения), а также матери (угнетение сокращений матки с последующей задержкой или длительные роды и увеличение времени кровотечения).

Поскольку данных о безопасном применении индометацина у кормящих матерей недостаточно, применение препарата у этой категории пациентов не рекомендуется.

Противопоказания

Применение индометацина противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к самому индометацину или к другим НПВП;
У пациентов, которые имели аллергические реакции после приема салицилатов (таких как ацетилсалициловая кислота);
У пациентов, которые страдают - или кто страдал - от желудочно-кишечной язвы;
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью;
У пациентов, проходящих интенсивную диуретическую терапию;
У пациентов, предрасположенных к развитию кровотечений;
У пациентов с эпилепсией;
У пациентов, страдающих паркинсонизмом;
При беременности;
Во время кормления грудью.

Кроме того, применение перорального, ректального или парентерального индометацина противопоказано детям и подросткам младше 14 лет, в то время как применение глазного индометацина противопоказано детям до 3 лет. возраст.