Бромокриптин является полусинтетическим соединением, полученным из эрготамина. Эрготамин является природным алкалоидом, вырабатываемым аскомицетом Claviceps purpurea . Этот гриб - также известный как Эргот - является травяным паразитом и поражает в основном рожь. Когда рожь заражена этим грибом, его называют спорыньей .
Бромокриптин - химическая структура
Показания к применению
Для чего он использует
Бромокриптин показан для лечения:
- Пролактин-секретирующие аденомы гипофиза (гормон, отвечающий за стимуляцию молочных желез и лактацию);
- Гиперпролактинемия, то есть наличие повышенной концентрации пролактина в крови;
- Галакторея, то есть ненормальная секреция молока у женщин, которые не кормят грудью;
- Пролигеин-зависимая аменорея;
- Нарушения менструального цикла;
- Акромегалия, которая может вызвать ненормальный рост волос у женщин;
- Мужской пролептико-зависимый гипогонадизм;
- Злокачественный нейролептический синдром;
- Болезнь Паркинсона.
Кроме того, в 2009 году FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами) одобрило бромокриптин для лечения диабета 2 типа; однако механизм, с помощью которого он способен оказывать гликемическое контрольное действие, не совсем ясен.
Предупреждения
Терапия бромокриптином должна проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Женщины, принимающие препарат, должны регулярно проходить гинекологические осмотры.
Случаи желудочно-кишечного кровотечения были зарегистрированы у некоторых субъектов с акромегалией; следовательно, пациенты, получающие терапию бромокриптином - с язвенной болезнью в анамнезе или продолжающейся язвенной болезнью - должны предпочтительно получать другой тип лечения.
Большое внимание должно быть уделено введению бромокриптина у пациентов с паркинсонизмом, у которых в анамнезе были психотические расстройства, сердечно-сосудистые расстройства, язвенная болезнь желудка и / или желудочно-кишечные кровотечения.
Когда бромокриптин вводят женщинам для лечения заболеваний, не связанных с гиперпролактинемией, следует использовать наименьшее количество препарата, чтобы избежать снижения уровня пролактина ниже нормы.
Бромокриптин может вызывать сонливость и / или вызывать внезапные приступы сна, поэтому пациентам, принимающим препарат, следует избегать вождения транспортных средств или использования машин.
Из-за легочной токсичности следует соблюдать осторожность при введении бромокриптина пациентам с плевропульмональными нарушениями неизвестного характера.
Бромокриптин не следует регулярно использовать для предотвращения или прекращения выработки молока, его следует применять только в случае необходимости и только после консультации с врачом. Кроме того, препарат не следует применять у женщин, страдающих гипертонической болезнью, сердечных заболеваний и / или тяжелых психических расстройств.
взаимодействия
Бромокриптин - это лекарственное средство, обладающее агонистическим действием в отношении дофаминергических рецепторов (дофаминовых рецепторов). В результате препараты- антагонисты дофамина и антипсихотические препараты могут снижать действие бромокриптина.
Лечение алкалоидами спорыньи или другими лекарственными средствами, влияющими на кровяное давление, вместе с введением бромокриптина может вызвать усиление эффекта. Поэтому следует проявлять большую осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Использование макролидов (лекарств с антибиотическим действием) в сочетании с бромокриптином может увеличить их концентрацию в плазме, что приводит к потенциально опасным эффектам.
Реакция на терапию бромокриптином может быть снижена при одновременном назначении с гризеофульвином (противогрибковым препаратом).
Толерантность к лечению бромокриптином может быть снижена при употреблении алкоголя .
Побочные эффекты
Бромокриптин, как и любой другой препарат, может вызывать различные виды побочных эффектов. Каждый человек по-разному реагирует на терапию, поэтому не все побочные эффекты должны проявляться с одинаковой интенсивностью у каждого пациента.
Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения бромокриптином:
Психические расстройства
Терапия бромокриптином может вызывать психомоторное возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации .
Расстройства нервной системы
Во время приема бромокриптина очень часто встречаются такие расстройства, как головная боль, головокружение и дискинезия, для которых характерны неконтролируемые мышечные движения, потеря координации и / или равновесия.
Кроме того, как упоминалось ранее, бромокриптин может вызывать сонливость, чрезмерную сонливость в дневное время и внезапные приступы сна во время отсутствия предупреждающих знаков, что делает его очень опасным для вождения транспортных средств и / или использования механизмов.
Сердечные расстройства
Лечение бромокриптином может вызывать серьезные сердечные заболевания, в том числе сердечные вальвулопатии (то есть нарушения сердечного клапана), перикардит (то есть воспаление перикарда, мембрана, которая покрывает сердце) и выпот в перикарде (накопление жидкости в перикардиальном пространстве, т.е. пространство между перикардом и сердцем).
Сосудистые патологии
Терапия бромокриптином может способствовать возникновению ортостатической гипотензии, то есть внезапному падению артериального давления после перехода из положения лежа или сидя в вертикальное положение.
Бромокриптин также может вызывать гипертонию, сопровождающуюся такими симптомами, как сильная головная боль, звон в ушах, помутнение зрения, беспокойство, спутанность сознания, боль в груди, одышка, нерегулярное сердцебиение и судороги.
Желудочно-кишечные расстройства
Лечение бромокриптином может вызывать такие расстройства, как боль в животе, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея и запоры . Также может появиться кровавый стул. Кроме того, бромокриптин может вызвать желудочно-кишечное кровотечение.
Синдром Рейно
Терапия бромокриптином может вызвать феномен Рейно. Это явление характеризуется чрезмерным спазмом периферических кровеносных сосудов, что вызывает снижение кровотока в пораженных зонах. Это явление встречается в основном на пальцах рук и ног, но также может затрагивать и другие части тела. Кожа пораженных участков обычно приобретает желтый цвет, который может стать синюшным, и, наконец, после восстановления крови становится красным.
Плевропульмональные расстройства
Бромокриптин может вызывать плевральные выпоты и плевропульмональный фиброз ; Эти побочные эффекты возникали в основном после длительных и высоких доз лечения.
Бромокриптин также может вызвать кашель с кровью или рвоту.
Расстройства импульсного контроля
Терапия бромокриптином может вызвать серьезные нарушения контроля импульса. Эти расстройства включают навязчивые покупки или чрезмерные покупки, патологические азартные игры, повышенное либидо, гиперсексуальность, булимию и неконтролируемое желание есть.
гипогликемия
Бромокриптин может вызвать снижение уровня глюкозы в крови; это сокращение может вызвать такие симптомы, как головные боли, потливость, тремор, чувство голода, раздражительность и трудности с концентрацией внимания.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема бромокриптина:
- Сухость во рту;
- Судороги ног;
- Проблемы со зрением;
- Нос постоянно капает или затыкается носом;
- ринита;
- синусит;
- Боль в груди или во время дыхания;
- Быстрое дыхание;
- Одышка;
- Боль в спине;
- Локализованные отеки на лодыжках и стопах;
- Слабость;
- Усталость.
передозировка
Лечение передозировки бромокриптина только симптоматическое. Метоклопрамид можно применять для лечения рвоты и галлюцинаций.
Механизм действия
Бромокриптин является агонистом допаминергического рецептора и, как таковой, способен имитировать биологические эффекты дофамина. В частности, бромокриптин обладает высоким сродством к дофаминергическим рецепторам типа 2 (D2-рецепторы), расположенным на лютеотропных клетках аденогипофиза, ответственных за высвобождение пролактина. За счет ингибирования высвобождения пролактина вверх по течению бромокриптин, таким образом, способен нарушать работу связанных с ним биологических функций.
Однако, хотя ингибирование пролактина является основной функцией бромокриптина, он также способен взаимодействовать с дофаминергическими нейронами, присутствующими в нигростриатальной области мозга. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона - помимо дегенерации этих нейронов - также происходит дешифрование ферментов, ответственных за синтез дофамина. Вот почему - для лечения этого заболевания - лекарства, которые могут воздействовать непосредственно на дофаминергические рецепторы, такие как бромокриптин.
Режим использования - Позология
Бромокриптин доступен для перорального применения в виде таблеток с различными дозировками. Препарат всегда следует принимать во время еды.
Дозировка бромокриптина должна быть установлена врачом в зависимости от типа патологии, подлежащей лечению.
В целом, при расстройствах, связанных с нарушениями менструального цикла и галактореей, рекомендуемая доза составляет половину таблетки, содержащей 2, 5 мг активного ингредиента, которую следует принимать два или три раза в день.
В случае лечения болезни Паркинсона, с другой стороны, обычная доза бромокриптина увеличивается до 30 мг в день при использовании в качестве монотерапии и до 5-15 мг в день при использовании в сочетании с другими лекарственными средствами.
Беременность и Лактация
Бромокриптин не следует применять беременным или подозреваемым женщинам.
В любом случае, препарат не следует применять во время кормления грудью.
Противопоказания
Применение бромокриптина противопоказано в следующих случаях:
- Известна повышенная чувствительность к бромокриптину или другим алкалоидам спорыньи;
- Во время беременности (установлено или предположительно);
- Тяжелые предсуществующие сердечные вальвулопатии;
- Неконтролируемая гипертония;
- Серьезные ранее существовавшие психотические расстройства;
- В случае язвенной болезни и / или желудочно-кишечного кровотечения.
