Letrozole

Летрозол (Фемара ®) является противоопухолевым препаратом, относящимся к классу ингибиторов ароматазы.

Ароматаза - это фермент, который играет фундаментальную роль в синтезе эстрогенов (женских половых гормонов).

Благодаря своему действию летрозол используется при лечении гормонозависимых опухолей.

Показания к применению

Для чего он использует

Летрозол показан для лечения:

• Ранний и поздний рак молочной железы; его можно использовать как до хирургического удаления опухоли, так и в качестве первого лечения сразу после удаления;
• Рак яичников.

Летрозол - Химическая структура

Обычно летрозол используется для лечения опухолей у женщин в период менопаузы .

Летрозол, однако, может также использоваться для лечения гинекомастии (аномального развития молочных желез у человека) и эндометриоза, заболевания, при котором ткань, которая обычно растет внутри матки, также развивается вне из того же.

Кроме того, некоторые исследования показали, что летрозол может быть полезен для стимуляции сперматогенеза у пациентов с необструктивной азооспермией.

Предупреждения

Летрозол должен назначаться под строгим медицинским наблюдением. Принимая препарат, мы должны строго соблюдать инструкции и дозировку, назначенную онкологом.

Летрозол может вызвать снижение минеральной плотности костей; следовательно, женщины с остеопорозом и / или переломами в анамнезе, а также женщины с высоким риском развития остеопороза должны подвергаться контролю денситометрии кости как до, так и во время лечения препаратом.

Использование летрозола может вызвать гиперхолестеринемию; Таким образом, тщательный мониторинг уровня холестерина в крови необходим на протяжении всего периода лечения с препаратом.

Летрозол может слегка изменить способность управлять автомобилем или пользоваться машиной, так как это может вызвать усталость и головокружение.

В случае ранее существовавших заболеваний печени и / или почек необходимо сообщить онкологу, который примет это во внимание при приеме препарата.

Летрозол категорически запрещается применять детям и подросткам.

Использование летрозола без терапевтической необходимости представляет собой допинг и, в любом случае, даже если препарат используется в терапевтических дозах, он может дать положительный результат на антидопинговые тесты.

взаимодействия

Метаболизм летрозола опосредуется - на уровне печени - главным образом цитохромом P3A4, изоферментом цитохрома P450. Поэтому необходимо обратить внимание на одновременный прием летрозола и лекарств, способных ингибировать этот фермент.

Такие лекарства, как тамоксифен (противораковое лекарственное средство), антиэстрогенные или эстрогенные препараты, могут снижать активность летрозола. В частности, представляется, что тамоксифен способен значительно снижать концентрацию лекарственного средства в плазме, тем самым снижая его терапевтическую эффективность. Поэтому следует избегать одновременного применения летрозола с этим типом препарата.

По данным исследований in vitro, летрозол способен ингибировать изоферменты цитохрома P450 P2A6 и P2C19. Хотя клиническая значимость этих ингибирований неизвестна, все же необходимо обратить внимание на одновременное введение летрозола и лекарств, метаболизм которых зависит главным образом от этих двух изоферментов, таких как, например, фенитоин (препарат, применяемый для эпилепсии). и клопидогрел (антитромботический препарат).

В любом случае вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также гомеопатические и / или растительные продукты.

Побочные эффекты

Летрозол, как и все противораковые препараты, может вызывать различные побочные эффекты. Поскольку существует большая вариабельность в ответе на химиотерапию между одним человеком и другим, не говорится, что побочные эффекты проявляются с одинаковой интенсивностью у каждого пациента.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после химиотерапии летрозолом.

Приливы и сильное потоотделение

Терапия летрозолом может вызвать повышенное потоотделение и приливы. Эти симптомы могут быть вызваны недостатком эстрогена в организме из-за лечения препаратом. Эти побочные эффекты обычно проявляются в легкой форме и исчезают через некоторое время. Однако, если симптомы сохраняются и / или очень выражены, необходимо сообщить онкологу, что он решит, как поступить.

облысение

Лечение летрозолом может привести к выпадению волос, которые могут истончаться или полностью выпадать. Этот побочный эффект, однако, является временным, и волосы должны начать отрастать вскоре после окончания терапии.

гиперхолестеринемия

Летрозол может вызвать повышение уровня холестерина в крови, поэтому постоянный мониторинг уровня холестерина необходим на протяжении всей химиотерапии.

Заболевания костей

Лечение летрозолом может привести к снижению минеральной плотности костей, с повышенным риском переломов костей и / или повышенным риском развития остеопороза .

Слабость и усталость

Терапия летрозолом может вызывать усталость и слабость, иногда сопровождающуюся головокружением и головной болью .

Аллергические реакции

Как и любой другой препарат, летрозол также может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Аллергические реакции могут возникать при локальных отеках, особенно на лице и в горле.

Кожные заболевания

Лечение летрозолом может вызвать кожные реакции, которые проявляются в виде покраснения, сыпи, крапивницы, волдырей на губах, глазах или в горле, шелушения кожи и сыпи .

Печеночные расстройства

Летрозол может вызывать заболевания печени, которые могут проявляться такими симптомами, как пожелтение кожи и глаз, тошнота, потеря аппетита и моча темного цвета .

Сердечные расстройства

Прием летрозола может способствовать возникновению сердечно-сосудистых заболеваний. Симптомами, которые могут проявиться, являются внезапная и сильная боль в груди, затрудненное дыхание, тахикардия, обмороки, синеватое изменение цвета кожи или внезапная боль в руке или ноге; последние являются признаками возможного образования тромба.

Глазные расстройства

Летрозол может вызывать сильное и постоянное раздражение глаз и / или помутнение зрения .

Расстройства мозга

Хотя этот побочный эффект встречается довольно редко, летрозол может вызвать инсульт ; это может проявляться такими симптомами, как паралич или потеря чувствительности к руке или ноге или к любой другой части тела, затруднению речи, затруднению дыхания и / или потере координации.

Боли в суставах и мышцах

Терапия летрозолом может вызвать боль в суставах и мышцах. Как правило, этот побочный эффект можно контролировать с помощью обычных обезболивающих препаратов.

Желудочно-кишечные расстройства

Летрозол может вызвать тошноту, рвоту и диарею .

Если эти симптомы появляются, их можно облегчить, принимая лекарство во время еды или перед сном.

Рвоту можно лечить противорвотными препаратами, а диарею - противодиарейными препаратами. В любом случае, хорошо пить много, чтобы восполнить потерянные жидкости.

Расстройства полости рта

Лечение летрозолом может вызвать сухость во рту с повышенной жаждой и изменениями вкусовых ощущений .

Почечные расстройства

Летрозол может вызывать повышенную частоту мочеиспускания и / или способствовать возникновению инфекций мочевыводящих путей .

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут быть вызваны лечением летрозолом:

• Увеличение или потеря аппетита;
• Прибавка или потеря веса;
• Чувство общего недомогания;
• Депрессия;
• Лихорадка;
• Вагинальное кровотечение, которое может быть связано с недостатком эстрогена в организме;
• Сухость кожи и слизистых оболочек;
• Кашель;
• Боль в животе;
• Отек проявляется отеком рук, кистей, ступней и лодыжек;
• Артралгия.

Механизм действия

Раковые клетки, составляющие многие формы рака молочной железы, нуждаются в эстрогене для своего роста.

В предменопаузальной фазе эстрогены в основном вырабатываются в яичниках. В постменопаузе, с другой стороны, яичники теряют свою функциональную способность, но эстрогены продолжают синтезироваться - даже если в минимальных количествах - в периферических жировых тканях, таких как те, которые обнаруживаются в молочной железе. Эстрогены образуются путем преобразования андрогенных гормонов ферментом ароматазы.

Летрозол является нестероидным ингибитором ароматазы. В результате он способен блокировать превращение андрогенов в эстрогены, тем самым лишая опухолевые клетки фундаментального элемента для их роста, что приводит к их гибели.

Режим использования - Позология

Летрозол доступен для перорального применения в форме таблеток, покрытых оболочкой. Таблетку можно принимать рядом с едой или рядом с ней, ее следует проглатывать целиком с водой или другой жидкостью.

Обычная доза составляет одну таблетку в день, содержащую количество активного ингредиента, равное 2, 5 мг, рекомендуется принимать в одно и то же время суток.

Летрозол можно принимать в течение нескольких месяцев или даже лет. Продолжительность лечения устанавливается онкологом в зависимости от типа опухоли и клинического состояния пациента.

Если вы забыли принять таблетку, совсем не обязательно принимать двойную дозу лекарства, чтобы восполнить забвение, но онколог должен быть немедленно проинформирован о том, что он решит, что делать.

Беременность и Лактация

Летрозол следует принимать только женщинам в постменопаузе. Однако необходимо исключить возможную беременность до начала лечения препаратом.

Летрозол не следует использовать во время беременности и кормления грудью, так как он может повредить развивающийся плод или ребенка.

Противопоказания

Применение летрозола противопоказано в следующих случаях:

• Известна повышенная чувствительность к летрозолу;
• В предменопаузальном состоянии, то есть, если менструальный цикл все еще присутствует;
• Наличие тяжелых заболеваний печени и / или почек;
• В случае ранее существовавшего остеопороза;
• У детей и подростков;
• При беременности;
• Во время кормления грудью.