АЛДОМЕТ ® Метилдопа

АЛДОМЕТ ® - препарат на основе метилдопы

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - антиадренергические вещества с центральным действием

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению АЛДОМЕТ ® Метилдопа

АЛДОМЕТ ® показан при лечении всех форм артериальной гипертонии средней или тяжелой степени.

Механизм действия АЛДОМЕТ ® Метилдопа

АЛДОМЕТ ®, принимаемый перорально, обладает непредсказуемой фармакокинетикой, так как его абсорбция и его биодоступность, как правило, значительно варьируются от человека к человеку, достигая от 8 до 62%. Его биологическое действие имеет тенденцию сохраняться в течение приблизительно 24 часов, в то время как устранение главным образом возлагается на почечный путь.

Антигипертензивный эффект обусловлен активным ингредиентом, содержащимся в ALDOMET ®, известном как метилдопа, который способен - с помощью различных механизмов - снижать симпатическую функциональность организма. Механизмы действия этого активного начала предусматривают ингибирование рецепторов вазомоторных центров центральной нервной системы (эффект, вероятно, проявляемый метаболитом альфа-метил норадреналина) и периферический антиадренергический эффект, препятствующий активности L-допа-декарбоксилазы ( который катализирует превращение L-допы в дофамин, катехоламин, который действует на симпатическую нервную систему, вызывая ускорение сердцебиения и повышение кровяного давления).

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. МЕТИЛДОПА И ГИПЕРТОНИЯ

Метилдопа была - в период между 70-ми и 80-ми годами - одним из наиболее часто используемых препаратов для лечения первичной гипертонии. Его использование было постепенно заменено более эффективными фармацевтическими классами с меньшим количеством побочных эффектов. Однако это исследование, проведенное в мета-анализе приблизительно 595 исследований, показало эффективность метилдопы в дозах 500 мг / 2000 мг в день в снижении артериального давления. Точнее, среднее снижение достигло 13 мм рт. Ст. Для максимума и 8 мм рт. Ст. Для минимума.

2. МЕТИЛДОПА И ГЕПАТОТОССНОСТЬ В БЕРЕМЕННОСТИ

Он известен как один из побочных эффектов, связанных с терапией метилдопой, как токсичность для печени. К сожалению, литература богата такими случаями, когда введение метилдопы привело к значительному снижению функции печени, с изменением лабораторных параметров даже у беременных женщин. К счастью, печеночные показатели и функции вернулись к нормальному диапазону после прекращения терапии.

3. МЕТИЛДОПА И АНЕМИНА

Гемолитическая анемия является одним из наиболее рискованных побочных эффектов применения метилдопы. Хотя патогенный механизм этой побочной реакции еще не выяснен, международная литература включает новые случаи гемолитической анемии, некоторые из которых очень серьезны.

Способ применения и дозировка

Таблетки ALDOMET ® Метилдопа 250/500 мг: атакующая доза для лечения гипертонии включает введение 2/3 таблеток в день по 250 мг в первые 48 часов. Как только эффект наблюдается, что обычно происходит в течение 12/24 часов после перорального введения, необходимо будет скорректировать дозу в соответствии с целями и первыми полученными результатами.

Максимально допустимая доза ALDOMET ® никогда не должна превышать 2 г в день; если эта доза окажется неэффективной, можно прибегнуть к одновременному применению тиазидных диуретиков, которые, по-видимому, особенно эффективны для усиления антигипертензивного действия метилдопы. В этом случае - и, возможно, в других случаях одновременного приема антигипертензивных препаратов - врач должен отрегулировать дозу обоих препаратов, чтобы получить хороший контроль артериального давления.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ АЛДОМЕТ ® Метилдопа - НЕОБХОДИМО ПРЕДПИСАНИЕ И КОНТРОЛЬ ВАШЕГО СВОЕГО ВРАЧА.

Предупреждения ALDOMET ® Метилдопа

Прием ALDOMET ®, особенно в случае высоких доз, может быть связан с сонливостью и седацией, со значительным увеличением этих эффектов у пожилых пациентов или пациентов с почечными заболеваниями, учитывая различный метаболизм и сниженную экскрецию активного ингредиента.

Во время лечения АЛДОМЕТ ® также наблюдались случаи гемолитической анемии различной степени тяжести, изменения гематокрита и лабораторных показателей, снижения функции печени и повышения температуры, для чего необходимо было приостановить медикаментозную терапию. Следовательно, в первые недели лечения необходим строгий медицинский контроль, чтобы избежать возможного наступления вышеупомянутых эффектов, опасных для здоровья пациента.

ALDOMET ® также может изменить тест Кумбса.

Обычно приостановка медикаментозной терапии, учитывая также короткий период полураспада активного начала, определяет возврат к уровням давления до начала терапии через 24 часа без какого-либо эффекта отскока.

После приема препарата АЛДОМЕТ ® может возникнуть сонливость и снижение внимания, что делает управление транспортными средствами или использование оборудования опасным.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Различные исследования, опубликованные в литературе, по-видимому, согласны с отсутствием тератогенных эффектов ALDOMET ®, однако роль метилдопы в метаболизме плода до сих пор полностью не выяснена. Фактически известно, что этот активный ингредиент и его метаболиты могут легко преодолевать плацентарный барьер и оказывать свое биологическое действие также на плод. Кроме того, метилдопа в небольшой степени выделяется в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью во время терапии АЛДОМЕТ ®

взаимодействия

Можно усилить гипотензивное терапевтическое действие АЛДОМЕТ ® путем одновременного приема других антигипертензивных препаратов. Синергия с тиазидными диуретиками кажется особенно эффективной, и в этом случае необходима правильная коррекция дозы, чтобы избежать острых гипотензивных эпизодов.

Частичное седативное действие метилдопы может привести к снижению потребности в анестетиках в периоперационной фазе.

Биологическая эффективность ALDOMET ® вместо этого ингибируется введением лекарств, таких как трициклические антидепрессанты или нестероидные противовоспалительные препараты, способные определять увеличение удержания воды в солевом растворе.

Противопоказания АЛДОМЕТ ® Метилдопа

Учитывая потенциальные метаболические эффекты метилдопы, администрация ALDOMET ® не рекомендуется у пациентов с заболеваниями печени и почек, даже предыдущих, а также в случае повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата.

АЛДОМЕТ ® не эффективен при лечении гипертонии у пациентов с феохромоцитомой.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Администрация ALDOMET ®, особенно в начальной фазе или после увеличения дозы, может сопровождаться седативным эффектом, сонливость, головокружение, слабость, головная боль, тошнота и спазмы в животе.

Известны также случаи, когда прием ALDOMET ® приводил к возникновению гемолитической анемии, изменению лабораторных показателей, включая гематокрит, лихорадку, импотенцию, снижение либидо, аменорею, гинекомастию и в наиболее серьезных случаях. также брадикардия.

Эти эффекты, как правило, умеренные и преходящие, на самом деле они имеют тенденцию к быстрому регрессу после прекращения терапии.

В случае повышенной чувствительности к одному из компонентов ALDOMET ®, обычно наблюдаются кожные реакции, такие как прилив, экзема и высыпания.