COLVER ® - препарат на основе карведилола
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Бета-блокаторы
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты
Показания к применению COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® показан для лечения эссенциальной артериальной гипертонии и стенокардии.
Гипотензивный эффект COLVER ® может быть увеличен при ассоциации с гипотензивными препаратами, такими как диуретики.
Механизм действия COLVER ® Carvedilol
Карведилол, содержащийся в COLVER ®, взятом перорально, очень быстро абсорбируется на желудочно-кишечном уровне, достигая максимальных концентраций в плазме уже через час после предположения. Несмотря на хороший профиль поглощения, биодоступность этого активного начала никогда не превышает 25% от общей принятой дозы, учитывая наличие очень очевидного метаболизма первого прохода.
Из-за своей липофильной природы в кровеносном русле препарат связывается с белками плазмы, которые действуют как транспортеры.
Карведилол действует как неселективный бета-блокатор. Важный гипотензивный эффект, на самом деле, также связан с ингибирующим действием, оказываемым на альфа-1-адренергические рецепторы, которые экспрессируются на поверхности гладкомышечных фиброцелл мелких сосудов (ответственных за периферическое расширение сосудов); Кроме того, карведилол выполняет бета-адреноблокаторную работу с сердечными адренергическими рецепторами, необходимыми для снижения работы сердца посредством модуляции пред- и пост-желудочковой нагрузки.
Исследования также приписывают карведилолу антиоксидантное действие, оказываемое посредством детоксикации свободных радикалов кислорода и, вероятно, участвующее в защите сосудов.
После значительно более продолжительного периода полураспада (6/10 часов) по сравнению с его родственниками, принимающими бета-блокаторы, активное начало выводится главным образом через фекалии после печеночной глюкуроконъюгации.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
КОПЕРНИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ: ИСПОЛЬЗОВАНИЕ КАРВЕДИЛОЛА ПРИ НЕДОСТАТОЧНОСТИ СЕРДЦА
Это важное исследование, проведенное примерно с 2300 пациентами, показало, как введение карведилола пациентам, страдающим сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, может снизить риск смерти и госпитализации из-за сердечно-сосудистых событий на 27% по сравнению с контролем. целых 31% для сердечной недостаточности. Эти данные показывают, что карведилол может оказывать защитное действие на здоровье сердца, препятствуя усугублению сердечной недостаточности.
2. АНТИОКСИДАНТНЫЕ ЭФФЕКТЫ КАРВЕДИЛОЛА
В отличие от кардиоселективных бета-блокаторов, используемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, карведилол обладает выраженным антиоксидантным действием. Недавние исследования показывают, что этот активный принцип может вмешиваться как в детоксикацию свободных радикалов кислорода, так и в подавление продукции этих реактивных веществ, гарантируя улучшение клинического состояния пациента.
3. КАРВЕДИЛОЛ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ
Непосредственное участие карведилола в многочисленных метаболических путях привело исследователей к изучению эффектов этого активного ингредиента у пациентов, страдающих метаболическим синдромом. Данные, весьма обнадеживающие, показали, что, в отличие от других бета-блокаторов, введение карведилола может вызывать снижение артериального давления при сохранении биохимических и метаболических параметров, что снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Способ применения и дозировка
COLVER ® 6, 25 / 25 мг таблетки карведилола: стандартное лечение гипертонии включает введение 12, 5 мг карведилола в первые два дня с последующей поддерживающей дозой 25 мг ежедневно в однократной дозе. В случае снижения терапевтического ответа можно увеличить дозировку до 50 мг, возможно, при двух разных ежедневных приемах; В качестве альтернативы, можно комбинировать COLVER ® с антигипертензивным препаратом другой природы.
Тот же терапевтический протокол также следует использовать для лечения стенокардии, в то время как в случае сердечной недостаточности целесообразно составить дозировку, основанную на тяжести патологии.
Корректировка дозы, точнее уменьшение дозы, целесообразна в случае пациентов, получающих цифровую терапию, диуретики и ингибиторы АПФ, чтобы впоследствии обеспечить увеличение дозы на основе наблюдаемых терапевтических эффектов и в любом случае не ранее двух недели (интервал времени, необходимый для максимального эффекта).
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ COLVER ® Carvedilolo - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.
Предупреждения COLVER ® Carvedilolo
Предупреждения и меры предосторожности, необходимые для минимизации побочных эффектов карведилола, многочисленны и оправданы многочисленными биологическими реакциями, в которых участвует этот активный ингредиент.
Например, пациенты с диабетом, проходящие гипогликемическую терапию, должны постоянно контролировать уровень гликемии, чтобы предотвратить действие карведилола на метаболизм глюкозы, вызывающий гликемическую декомпенсацию, в то время как пациенты, страдающие ишемической болезнью сердца, васкулопатиями, даже лечившейся сердечной недостаточностью, должны контролировать параметры почечной функции, чтобы уменьшить риск почечной недостаточности.
Вентиляционная способность должна контролироваться врачом во время терапии карведилолом у пациентов с бронхоспазмом и затрудненным дыханием. В случае ухудшения этой функции терапию следует приостановить, постепенно уменьшая используемую дозировку.
В случае хирургических операций желательно своевременно уведомить анестезиолога, чтобы избежать использования анестетиков с выраженной отрицательной инотропной активностью и, таким образом, уменьшить побочные эффекты, такие как тяжелая брадикардия и гипотония.
У пациентов с гиперчувствительностью карведилол, как и все другие бета-адреноблокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам с последующим риском развития анафилактических реакций.
Феохромоцитома, стенокардия Принцметала и другие особые патологические состояния могут определять увеличение побочных эффектов карведилола.
Наличие некоторых побочных эффектов, таких как головная боль и головокружение, может снизить нормальные перцептивные способности пациента, делая его опасным для использования машин и транспортных средств.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя в литературе нет исследований относительно использования карведилола при беременности, гемодинамические эффекты (снижение перфузии плаценты) и метаболические (гипогликемия), связанные с использованием COLVER ®, могут нанести вред плоду и поставить под угрозу его нормальный рост. Кроме того, учитывая наличие активного ингредиента в грудном молоке, не рекомендуется принимать этот препарат ни во время беременности, ни во время кормления грудью.
взаимодействия
Карведилол, учитывая важный антигипертензивный эффект, может легко взаимодействовать с другими лекарственными средствами с гипотензивным эффектом, такими как диуретики или блокаторы кальциевых каналов, что приводит к усилению этой активности. В этом случае рекомендуется скорректировать дозировку, чтобы оптимизировать терапевтическую эффективность и свести к минимуму возникновение побочных эффектов.
У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и проходящих терапию дигоксином, одновременный прием карведилола может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме, что делает необходимым мониторинг уровня дигоксина.
Кроме того, из-за маскирующего эффекта типичных симптомов гипогликемии может возникнуть необходимость в корректировке дозы используемых гипогликемических агентов.
Одновременный прием ингибиторов рифампицина и оксидазы со смешанной функцией может привести к повышению уровня карведилола в плазме с непредсказуемым биологическим эффектом.
Наконец карведилол может взаимодействовать с анестетиками с отрицательной инотропной активностью, усиливая эффект и увеличивая риск для здоровья пациента.
Противопоказания COLVER ® Карведилол
COLVER ® противопоказан в случае тяжелой или неадекватно лечимой сердечной недостаточности, в случае бронхопневмопатии с бронхоспазмом, нарушения функции печени, астмы, кардиогенного шока, тяжелой брадикардии, усиленной гипотонии и в случае повышенной чувствительности к одному из его компоненты.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Побочные эффекты, описанные для COLVER ®, как правило, являются временными и клинически несущественными. Среди наиболее распространенных побочных реакций можно назвать: головокружение, брадикардию, отек, тошноту, диарею, рвоту, изменения зрения, головную боль и гипергликемию.
У предрасположенных пациентов также наблюдается появление астмы, одышки, гиперхолестеринемии, тромбоцитопении, изменений настроения, снижения сердечной функции и кожных реакций в случае повышенной чувствительности.
Несмотря на описанные многочисленные побочные эффекты, лишь в нескольких случаях было необходимо приостановить терапию.
примечания
COLVER ® может быть продан только по рецепту врача.
Применение COLVER ® у спортсменов, при отсутствии терапевтической необходимости, для снижения физиологического ответа на стресс и связанные с ним симптомы (тремор конечностей, повышение артериального давления, повышение эмоционального напряжения и т. Д.), Является практикой ДВОЙНОГО.
