Теразозин является α1-селективным альфа-блокатором, используемым для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Расслабление гладких мышц предстательной железы и уретры связано с увеличением максимальной скорости мочеиспускания и значительным уменьшением обструкции, что значительно улучшает состояние страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Фактически, симптомы ДГПЖ в основном вызваны наличием увеличенной простаты и повышением тонуса гладких мышц мочевого пузыря и простаты, которые, как мы видели, регулируются именно альфа-1-адренергическими рецепторами. Теразозин также улучшает симптомы раздражения нижних мочевых путей, вызванного сокращением локальной гладкой мышцы.
Однако теразозин также имеет довольно частый недостаток - снижение артериального давления. Поскольку большинство пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы являются пожилыми, это также является одним из наиболее распространенных побочных эффектов. Снижение артериального давления с помощью теразозина происходит потому, что последний также вызывает расслабление гладких мышц, окружающих более крупные сосуды системы кровообращения, вызывая расширение этих сосудов и, следовательно, снижение периферического сопротивления. Этот побочный эффект может быть проблемой у пациентов, которые уже страдают от артериальной гипотонии, в которой теразозин может вызвать головокружение и потерю сознания. Если у пациента возникает обморок после приема теразозина, рекомендуется уложить пациента, чтобы улучшить циркуляцию крови, и при необходимости обратиться за медицинской помощью. Администрация terazosin вызывает клинически значимое снижение артериального давления, даже у нормотензивных лиц, которое продолжается в течение следующих 24 часов во время приема; проявление симптомов зависит от индивидуальной реакции пациента и его / ее обычного артериального давления; поэтому у многих людей могут возникнуть ортостатические побочные эффекты, особенно в начале лечения теразозином.
Другим любопытным эффектом, возникающим после введения теразозина, является снижение концентрации холестерина в крови. Фактически, клинические исследования показали, что введение терапевтических доз теразозина связано со снижением по сравнению со значениями до лечения 2-5% от общей концентрации холестерина в плазме и снижением примерно на 3-6% в концентрация фракций ЛПНП и ЛПОНП, взятых вместе.
Теразозин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема и достигает максимальной концентрации в плазме менее чем за час. Теразозин также демонстрирует высокое сродство к белкам плазмы, с которыми связано около 95% абсорбированного препарата. Большая часть препарата метаболизируется в печени, подвергаясь только первой части печени, а затем выводится с мочой примерно на 40% и с калом примерно на 60%. Период полувыведения теразозина составляет около 12 часов с момента приема. Клинические исследования показали, что у пациентов очень пожилого возраста (или в пожилом возрасте) просвет (скорость выведения препарата из организма) уменьшается примерно на 30% по сравнению с нормой.
Теразозин также используется при лечении артериальной гипертонии, для которой фармакологический механизм действия всегда одинаков. Фактически расслабление гладких мышц, окружающих артерии и артериолы, приводит к снижению артериального давления. В связи с этим уместно помнить, что теразозин имеет тенденцию иметь немного большее сродство к альфа-1-адренергическим рецепторам мочевыводящих путей, что делает его более подходящим лекарственным средством при лечении симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Теразозин был впервые представлен на рынке фармацевтической компанией Abott в Соединенных Штатах в 1987 году под зарегистрированным названием Hytrin ®; в настоящее время теразозин можно найти в продаже как дженерик под названием теразозин или под другими причудливыми названиями.
Дозология и способ применения
Для разных видов лечения теразозином используются разные дозы, потому что важно, чтобы доза теразозина была скорректирована в соответствии с индивидуальной реакцией каждого пациента. Фактически, в начале каждого лечения, как симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, так и артериальной гипертонии, рекомендуется начинать с дозы теразозина всего 1 мг / день, которую следует вводить перед сном. Это значительно снижает вероятность возникновения побочных эффектов, таких как внезапное обмороки из-за чрезмерного снижения артериального давления.
Если теразозин используется для лечения артериальной гипертонии, рекомендуется действовать путем постепенного увеличения суточной дозы, примерно удваивая дозы приема с недельными интервалами, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ. Как правило, однако, 2 мг / день теразозина достаточно для контроля артериального давления. В некоторых случаях это может быть до 10 мг / день, и из нескольких клинических исследований было подтверждено, что эта доза может использоваться в течение длительного времени в качестве поддерживающей дозы. В некоторых случаях при лечении артериальной гипертонии теразозин используется в сочетании с другими гипотензивными препаратами, такими как мочегонные препараты; в этих случаях дозу теразозина следует уменьшить, и, если это станет необходимым, корректировку дозы следует повторить еще раз. Одновременный прием теразозина вместе с другими антигипертензивными препаратами следует проводить с большой осторожностью, так как существует риск противоположного терапевтического эффекта, то есть появления тяжелой артериальной гипотензии.
Даже когда теразозин используется для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, рекомендуется проводить коррекцию дозы, приблизительно удваивая дозу через регулярные интервалы, каждую неделю или каждые две недели, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ., Однако наиболее часто используемые дозы составляют 5 мг / день и 10 мг / день, в то время как улучшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы начинает проявляться примерно через пятнадцать дней от начала введения теразозина. Чтобы избежать появления ортостатической гипотензии, рекомендуется начинать терапию с таблеток 1 мг теразозина в течение одной недели, затем продолжать принимать таблетки 2 мг в течение следующих двух недель и перейти на таблетки 5 мг. теразозина на одну неделю. Улучшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и реакции на лечение следует пересматривать каждый месяц.
Применение теразозина у пациентов с умеренно или серьезно нарушенной функцией печени требует особого внимания, поскольку теразозин практически полностью метаболизируется печенью и выводится в основном из желчного протока; поэтому, в случае пациентов, страдающих от нарушения функции печени, рекомендуется сделать очень точную корректировку терапевтической дозы.
В начале лечения теразозином важно, чтобы первая доза вводилась пациенту перед сном, чтобы помочь организму привыкнуть к снижению давления и избежать возникновения головокружения и внезапного обморока. Другие дозы лечения также можно вводить утром или в другое время дня, если есть ежедневная регулярность, которая будет следовать на протяжении всего курса лечения.
Не следует прекращать прием теразозина без предварительной консультации с врачом, особенно если он используется для лечения высокого кровяного давления; Если лечение случайно прервано, рекомендуется возобновить прием теразозина в дозе 1 мг, который следует принимать перед сном.
Теразосин: противопоказания и побочные эффекты »
