оксациллин

Оксациллин является β-лактамным антибиотиком, относящимся к классу устойчивых β-лактамазных пенициллинов.

Оксациллин - химическая структура

L-лактамазы представляют собой особые типы ферментов, продуцируемых бактериями, способными гидролизовать β-лактамное кольцо, содержащееся в химической структуре пенициллинов. Таким образом, бактерии могут разлагать антибиотик и выживать при терапии.

Оксациллин представляет собой пенициллин, не чувствительный к этому ферменту, поэтому он полезен при лечении инфекций, вызываемых бактериями, продуцирующими β-лактамазу.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение оксациллина показано для лечения инфекций, вызванных грамположительными β-лактамаз-продуцирующими бактериями.

Точнее, оксациллин показан при лечении:

Респираторные инфекции (такие как пневмония, бронхит, инфекции носа, горла и ушей);
Инфекции кожи и мягких тканей (такие как, например, прыщи, септические язвы, абсцессы, раневые инфекции и т. Д.);
остеомиелит;
Инфекции мочеполового тракта;
бактериемия;
Стафилококковый энтероколит.

Предупреждения

Прежде чем начать принимать оксациллин, необходимо исключить гиперчувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам (другой категории β-лактамных антибиотиков) или другим аллергенам.

Длительное использование оксациллина может способствовать развитию устойчивых бактериальных штаммов или появлению суперинфекций с устойчивыми бактериями и грибами (такими как инфекции, вызванные Clostridium difficile - обычно сопровождающимися диареей - или Candida albicans ). Такие суперинфекции требуют адекватной терапии.

Перед началом терапии оксациллином и на протяжении всей ее продолжительности необходимо регулярно проверять наличие кровавых нарушений.

Кроме того, на протяжении всего курса оксациллина должны проводиться регулярные анализы мочи и регулярные функции почек.

Также целесообразно проводить постоянные проверки печени и кроветворной функции.

взаимодействия

Пробенецид (препарат, используемый для лечения гиперурикемии и подагры) может повысить уровень оксациллина в плазме за счет снижения скорости его выведения.

Следует избегать одновременного применения оксациллина - или других устойчивых β-лактамазных пенициллинов - и аминогликозидов (другой класс антибиотиков).

Оксациллин - и пенициллины в целом - могут снизить эффективность оральных контрацептивов .

В любом случае необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Оксациллин может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их. Это зависит от чувствительности каждого человека к препарату. Следовательно, говорят, что побочные эффекты не проявляются с одинаковой интенсивностью у каждого пациента.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении оксациллином.

Аллергические реакции

Оксациллин может вызывать как немедленные, так и отсроченные аллергические реакции.

Непосредственные аллергические реакции появляются вскоре после введения лекарственного средства и обычно могут проявляться в виде:

крапивница;
Зуд;
Отек Квинке;
ларингоспазм;
бронхоспазм;
Гипотония;
Сосудистый коллапс.

Такие реакции очень редки, но они могут также иметь летальные последствия.

Задержка аллергических реакций, с другой стороны, может происходить от нескольких дней до 2-4 недель после приема препарата. Проявления этого типа реакции обычно включают симптомы сывороточной болезни (такие как лихорадка, астения, крапивница, миалгия, артралгия и т. Д.) И кожные высыпания.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение оксациллином может вызвать тошноту, рвоту, диарею, стоматит и другие расстройства желудочно-кишечного тракта.

Расстройства нервной системы

Когда оксациллин вводят в больших количествах, могут возникнуть побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как:

Вялость;
Путаница;
спазмы;
миоклонус;
Судороги.

Нейропатии могут встречаться и реже.

Расстройства крови и лимфатической системы

Терапия оксациллином может вызвать нарушения в системе, продуцирующей клетки крови (кровеносная-лимфатическая система). Такие нарушения могут вызвать:

Анемия, то есть уменьшение количества гемоглобина в крови;
Пиастринопения, то есть уменьшение количества тромбоцитов в крови;
Эозинофилия, то есть чрезмерное увеличение эозинофилов в крови;
Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке;
Агранулоцитоз, то есть чрезмерное сокращение гранулоцитов в кровотоке.

Оксациллин также может вызывать истинное подавление функции костного мозга (миелосупрессия).

Гепатобилиарные расстройства

Оксациллин может вызывать гепатотоксичность, проявляющуюся такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота и изменение результатов теста функции печени.

Почечные расстройства

Оксациллин может вызвать повреждение почечных канальцев и интерстициальный нефрит. Эти побочные эффекты могут возникать с такими симптомами, как:

Сыпь;
Лихорадка;
эозинофилия;
Гематурия (наличие крови - видимое или нет - в моче);
Протеинурия (наличие белков в моче);
Почечная недостаточность.

передозировка

Если вы подозреваете, что передозировка, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу и связаться с ближайшей больницей.

Механизм действия

Оксациллин является пенициллином и, как таковой, он препятствует синтезу бактериальной клеточной стенки, пептидогликана.

Пептидогликан представляет собой полимер, состоящий из двух параллельных цепочек азотсодержащих углеводов, соединенных поперечными связями между аминокислотными остатками. Эти связи образуются благодаря действию фермента трансаммидазы.

Оксациллин способен связываться с трансаммидазой, не давая ей выполнять свою функцию, тем самым в пептидогликане создаются зоны без вышеупомянутых связей, которые будут особенно слабыми. Это приводит к лизису бактериальной клетки и, следовательно, к ее гибели.

Режим использования - Позология

Оксациллин доступен для внутривенного введения в виде порошка и растворителя для раствора для инъекций, который необходимо смешать непосредственно перед введением лекарственного средства.

Перед введением оксациллина необходимо провести соответствующие бактериологические исследования, чтобы определить бактерии, ответственные за инфекцию, и их чувствительность к самому препарату.

Продолжительность терапии устанавливается врачом в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Оксациллин можно вводить либо медленной внутривенной инъекцией, либо внутривенной инфузией. Однако, как правило, предпочтительно использовать второй тип введения.

Ниже приведены некоторые указания на дозы оксациллина, которые обычно вводят.

Легкие или умеренные инфекции верхних дыхательных путей, кожи и мягких тканей

Для этого типа инфекции доза оксациллина, обычно используемая у взрослых и детей с массой тела 40 кг или более, составляет 250-400 мг каждые 4-6 часов.

У детей с массой тела менее 40 кг обычно назначаемая доза препарата составляет 50 мг / кг в день, и ее следует разделить на справедливые дозы, которые будут вводиться каждые шесть часов.

Серьезные инфекции дыхательных путей или различные локализованные инфекции

Доза оксациллина, обычно назначаемая взрослым и детям с массой тела 40 кг и более, составляет 1 г или более, по усмотрению врача, и назначается каждые 4-6 часов.

У детей с массой тела менее 40 кг обычно назначаемая доза составляет 100 мг / кг в день, и ее следует разделить на справедливые дозы, которые будут вводиться каждые шесть часов.

Беременность и Лактация

Применение оксациллина у беременных и детей раннего возраста должно осуществляться только под строгим контролем врача и только в случаях реальной необходимости.

Поскольку оксациллин выводится с грудным молоком, прием препарата у кормящих матерей должен осуществляться очень осторожно.