сульпирид

Сульпирид является атипичным антипсихотическим препаратом, относящимся к классу бензамидных производных. Это нейролептический препарат, то есть препарат, который может сильно угнетать центральную нервную систему.

Сульпирид - химическая структура

Его химическая структура аналогична метоклопрамиду, противорвотному препарату (то есть антивомито).

Показания к применению

Для чего он использует

Применение сульпирида показано для лечения:

Хронические и острые психозы, такие как шизофрения и биполярное расстройство;
Тревожно-депрессивный психоневроз с ценопатией и соматизацией.

Предупреждения

Сульпирид следует использовать с осторожностью при маниакальных состояниях и в маниакальных фазах тревожно-депрессивного психоневроза. В этих случаях может быть полезна ассоциация с успокоительным.

Поскольку сульпирид выводится почками, следует обратить внимание на прием препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Особую осторожность следует применять при назначении сульпирида пациентам, страдающим болезнью Паркинсона; Кроме того, эти пациенты должны постоянно контролироваться.

Поскольку сульпирид может вызывать судорожные припадки, пациенты с эпилепсией - или в анамнезе судорожных расстройств - должны тщательно контролироваться.

Большое внимание следует уделять назначению сульпирида пациентам, страдающим артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющим в семейном анамнезе продление интервала QT (интервал времени, необходимый для миокарда желудочков деполяризовать и реполяризовать).

Повышенный риск цереброваскулярных явлений наблюдается у пациентов с деменцией и получавших сульпирид.

Особую осторожность следует применять при назначении сульпирида пациентам с высоким риском развития инсульта.

Поскольку сульпирид может способствовать образованию тромба, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с историей болезни, включая семейный анамнез, с тромбозом.

Сульпирид может вызывать нейролептический злокачественный синдром (СНМ), и в этом случае необходимо немедленно прекратить лечение препаратом.

У пациентов с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью сульпирид следует назначать в сочетании с седативным средством.

Сульпирид может вызывать повышение уровня гликемии, поэтому пациенты с диабетом - или те, кто подвержен риску диабета - должны контролироваться.

Поскольку сульпирид может вызывать снижение уровня лейкоцитов в кровотоке, эти уровни необходимо регулярно контролировать.

Сульпирид может вызывать неблагоприятные воздействия, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной.

взаимодействия

Следует избегать одновременного приема сульпирида и других нейролептиков .

Сульпирид способен усиливать действие таких лекарств, как гипотензивные, гипотензивные, снотворные, транквилизаторы, анестетики и анальгетики .

Одновременный прием сульпирида и лекарств, которые продлевают интервал QT, увеличивает риск развития сердечной аритмии. Среди этих препаратов мы вспоминаем:

β-блокаторы ;
Блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил и дилтиазем ;
Клонидин, гипотензивный препарат;
Digitalici ;
Антиаритмические средства, такие как, например, хинидин и амиодарон ;
Другие антипсихотические средства, такие как пимозид, галоперидол и тиоридазин ;
Антидепрессанты, такие как, например, имипрамин ;
Эритромицин, антибиотик;
Алофантрин, противомалярийный препарат.

Сульпирид не следует назначать одновременно с препаратами, вызывающими изменения концентрации электролитов, такими как:

Диуретики, которые вызывают гипокалиемию (то есть снижают уровень калия в крови);
Слабительные средства ;
Амфотерицин В, противогрибковый;
Глюкокортикоиды ;
Тетракозактид, синтетический аналог адренокортикотропного гормона.

Алкоголь усиливает седативное действие сульпирида, поэтому этой ассоциации следует избегать.

Абсорбция сульпирида снижается при одновременном приеме антацидных препаратов или сукральфата (цитопротектор, применяемый при лечении язв двенадцатиперстной кишки и желудка).

Совместное применение сульпирида и лития увеличивает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов (симптомы Паркинсона).

Побочные эффекты

Сульпирид может вызывать множество побочных эффектов, но не у всех пациентов они проявляются. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии сульпиридом.

Сердечные расстройства

Лечение сульпиридом может вызвать аритмию, желудочковую тахикардию, мерцательную аритмию, удлинение интервала QT и остановку сердца. Случаи внезапной смерти также произошли.

Сосудистые патологии

Терапия сульпиридом может вызвать ортостатическую гипотензию, которая является внезапным падением кровяного давления при переходе из положения лежа или сидя в вертикальное положение.

Кроме того, препарат может вызывать даже фатальную венозную тромбоэмболию (включая легочную эмболию), тромбоз глубоких вен и гипертонию.

Эндокринные расстройства

Лечение сульпиридом может вызвать гиперпролактинемию, то есть увеличение концентрации гормона пролактина в крови.

Желудочно-кишечные расстройства

Сульпирид может вызывать тошноту, сухость во рту и гиперсаливацию.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение сульпиридом может вызвать повышение уровня печеночных ферментов в крови.

Расстройства нервной системы

Терапия сульпиридом может способствовать возникновению:

Седативный;
Сонливость;
Нарушения сна;
Экстрапирамидные симптомы;
Толчки;
Акатизия (психомоторный синдром, характеризующийся неспособностью оставаться на месте);
Гипертония;
дискинезия;
дистонии;
гипокинезия;
Поздняя дискинезия, наблюдаемая примерно через три месяца лечения;
Судороги.

Злокачественный нейролептический синдром

Нейролептический злокачественный синдром является неврологическим расстройством, характеризующимся:

Лихорадка;
Обезвоживание;
Жесткость мышц;
акинез;
Потоотделение;
тахикардии;
аритмия;
Изменения в состоянии сознания, которые могут прогрессировать до ступора и комы.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию сульпиридом и немедленно обратиться к врачу, который начнет симптоматическую поддерживающую терапию.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Лечение сульпиридом может вызывать боль и / или увеличение груди, галакторею (нарушение секреции молока) как у женщин, так и мужчин, аменорею (отсутствие менструального цикла), ненормальный оргазм и эректильную дисфункцию. Также сообщалось о случаях гинекомастии, то есть развития груди у мужчин.

Аллергические реакции

Потребление сульпирида у чувствительных субъектов может вызвать аллергические реакции. Эти реакции могут возникать в виде крапивницы, одышки, гипотонии и анафилактического шока.

Расстройства крови и лимфатической системы

Терапия сульпиридом может вызывать нарушения гемолимфопоэтической системы, системы, ответственной за выработку клеток крови. Эти расстройства могут привести к снижению уровня лейкоцитов в крови, что приводит к повышенной подверженности инфекциям.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме сульпирида:

Бессонница;
Путаница;
Макулопапулезная сыпь;
Спастическая кривошея;
Тризм (спастическая контрактура мышц челюсти).

передозировка

В случае передозировки сульпиридом специфического антидота не существует, поэтому терапия носит только симптоматический и поддерживающий характер. Гемодиализ может быть полезным, благодаря чему сульпирид может быть частично удален из организма.

Симптомы, которые могут появиться после передозировки лекарства, состоят из дискинетических проявлений со спастической кривошеей, выпячиванием языка, тризмом. В некоторых случаях могут возникнуть тяжелый паркинсонический синдром и кома.

Если вы подозреваете передозировку сульпирида, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Патогенез шизофрении до сих пор не совсем ясен. Однако, по-видимому, мезолимбический и мезокортикальный дофаминергические пути (то есть нейрональные пути, которые используют нейротрансмиттер допамина) вовлечены в этиологию этого психиатрического заболевания.

Сульпирид является антагонистом рецептора допамина D2, как центрально, так и периферически, и именно это его собственное действие придает ему антипсихотические свойства.

Режим использования - Позология

Сульпирид можно вводить перорально в форме таблеток или капсул. Доступны разные дозировки. Препарат также доступен во флаконах для внутримышечного введения.

Дозировка сульпирида должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке.

Дозировки обычно используемого препарата приведены ниже.

В любом случае рекомендуется никогда не превышать максимальную дозу 1 г сульпирида в день.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение количества вводимого препарата, а максимальная суточная доза уменьшается до 300 мг.

Устная администрация

Обычно используемая доза сульпирида варьируется от 150 мг до 600 мг препарата в день и назначается в виде разделенных доз. Врач может решить изменить дозировку в зависимости от реакции пациента на терапию.

Внутримышечное введение

Этот тип введения используется в терапии приступа острых и хронических психозов. Обычная доза составляет 200-300 мг сульпирида в день, для введения в разделенных дозах.

Беременность и Лактация

У новорожденных, чьи матери принимали сульпирид в последнем триместре беременности, могут возникнуть такие симптомы, как тремор, ригидность мышц, мышечная слабость, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и трудности с приемом пищи.

Кроме того, сульпирид выделяется с грудным молоком и может нанести серьезный вред ребенку.

По причинам, указанным выше, следует избегать применения сульпирида беременными женщинами - установленными или предполагаемыми - и матерями, кормящими грудью.

Противопоказания

Применение сульпирида противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к сульпириду;
У пациентов с феохромоцитомой, тип опухоли, которая влияет на надпочечников;
У пациентов, страдающих пролактиномами (опухолями гипофиза, которые вызывают увеличение секреции пролактина) и опухолями молочной железы;
У пациентов, принимающих леводопу и другие антипаркинсонические препараты;
У пациентов, страдающих острой порфирией (редкое заболевание из-за изменения активности фермента, участвующего в синтезе гемовой группы, присутствующей в гемоглобине);
У педиатрических больных;
При беременности установлено или предполагается;
Во время кормления грудью.