всеобщность
Фторхинолоны - это антибактериальные препараты, применяемые при лечении различных видов инфекций.
Подробно, хинолоновые антибактериальные лекарственные средства, которые в пределах своей химической структуры имеют один или несколько атомов фтора (из которых, точнее, префикс «фтор»), попадают в группу фторхинолонов.
Фторхинолоны обладают широким спектром бактерицидного действия, поэтому они эффективны в противодействии инфекциям, вызванным как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями.
В зависимости от случая фторхинолоны можно вводить перорально, парентерально, вдыхать через глаз (капли для глаз, глазная мазь) или ухо (ушные капли). Лекарства, содержащие фторхинолоны, могут быть выданы только по предъявлении определенного рецепта. В зависимости от фармацевтической композиции и типа активного ингредиента, содержащегося в лекарственном средстве, медицинский рецепт может быть повторяемым или ограничительным (продается населению по рецепту из больниц или специалистов). Кроме того, стоит помнить, что некоторые лекарственные препараты на основе фторхинолонов предназначены исключительно для использования в больницах.
Что они?
Что такое фторхинолоны и для чего они нужны?
Фторхинолоны - это антибактериальные препараты синтетического происхождения, способные оказывать бактерицидное действие против различных микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных (широкий спектр действия).
Открытие фторхинолонов вызвало немедленный энтузиазм из-за их широкого спектра действия; энтузиазм, который, тем не менее, постепенно уменьшился из-за появления явлений сопротивления и обнаружения проблем, связанных с безопасностью их использования (более подробную информацию можно найти в специализированных главах «Токсичность» и «Сопротивление»). Несмотря на это, есть несколько активных ингредиентов, принадлежащих к группе фторхинолонов, которые до сих пор используются в терапии.
Какие активные вещества относятся к группе фторхинолонов?
Активных ингредиентов, принадлежащих к группе фторхинолонов, много, однако некоторые из них больше не используются в терапии из-за явлений токсичности, появившихся после их выпуска на рынок. Однако среди активных ингредиентов, которые все еще используются, мы напоминаем:
- Ципрофлоксацин (пероральное, парентеральное, ушное и глазное введение);
- Левофлоксацин (пероральное, парентеральное, ингаляционное и глазное введение);
- Офлоксацин (пероральное, парентеральное и глазное введение);
- Моксифлоксацин (пероральное и глазное введение);
- Норфлоксацин (пероральное и глазное введение);
- Пефлоксацин (пероральный прием);
- Ломефлоксацин (пероральный прием);
- Прулифлоксацин (пероральный прием).
Терапевтические показания
Когда используются фторхинолоны?
Конечно, поскольку это антибактериальные препараты, использование фторхинолонов показано при лечении различных типов инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к одним и тем же фторхинолонам, среди которых мы помним:
- Chlamydia spp.;
- Mycoplasma spp.;
- Chlamydophila spp.;
- Legionella spp.;
- Микобактерия туберкулеза ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Некоторые нетипичные микобактерии;
- Метициллин-чувствительные стафилококки (с другой стороны, метициллин-резистентные стафилококки обычно устойчивы к фторхинолонам).
Последние фторхинолоны также оказались достаточно эффективными против стрептококков, включая S. pneumoniae с пониженной чувствительностью к пенициллину.
Инфекции можно лечить с помощью фторхинолонов
Инфекции, вызванные вышеперечисленными микроорганизмами, поддающимися лечению фторхинолонами:
- Инфекции мочевыводящих путей;
- Желудочно-кишечные инфекции;
- Внутрибрюшные инфекции;
- Инфекции легких и дыхательных путей;
- Инфекции придаточных пазух носа;
- Ушные инфекции;
- Глазные инфекции;
- Инфекции полового аппарата;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Инфекции костей и суставов.
Наконец, мы напоминаем, что фторхинолоны также могут быть использованы для профилактики после воздействия спор сибирской язвы и для лечения сибирской язвы.
Механизм действия
Как работают фторхинолоны?
Фторхинолоны выполняют свое бактерицидное действие , подавляя активность двух ферментов, фундаментальных для репликации клеток: ДНК-гиразы и топоизомеразы типа IV . Это ферменты, участвующие в суперскручении, перемотке, разрезании и сварке бактериальной ДНК. С ингибированием вышеупомянутых ферментов бактериальная клетка больше не может получить доступ к информации, содержащейся в генах; все клеточные процессы - включая репликацию - терпят неудачу, и микроорганизм умирает.
Пожалуйста, обратите внимание
Каждый фторхинолон способен ингибировать активность вышеупомянутых ферментов с различной силой.
Нежелательные эффекты
Какие нежелательные эффекты могут возникнуть при приеме фторхинолонов?
Поскольку активные ингредиенты, входящие в группу фторхинолонов, многочисленны, трудно составить исчерпывающий список всех побочных эффектов, которые могут возникнуть во время терапии антибактериальным агентом этого типа, поскольку возможны некоторые различия от активного ингредиента до активного ингредиента. Таким образом, только некоторые из побочных эффектов, общих для большинства фторхинолонов, будут описаны ниже:
- Аллергические реакции у чувствительных людей;
- Желудочно-кишечные расстройства, наиболее распространенными из которых являются:
- Тошнота;
- Рвота;
- Боли в животе;
- Диарея.
- Расстройства нервной системы и психические расстройства, такие как:
- Головная боль;
- Головокружение;
- Сонливость;
- Периферическая невропатия (требуется суспензия фторхинолонов);
- Бессонница;
- Моторное беспокойство;
- Настроение меняется.
- Тендинопатия и заболевания суставов ;
- Сердечные расстройства, включая, в частности, удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может привести к желудочковой аритмии и внезапной сердечной смерти.
Беременность и Лактация
Можно ли использовать фторхинолоны во время беременности и кормления грудью?
Хотя мы не можем говорить о противопоказании в строгом смысле, использование фторхинолонов во время беременности и кормления грудью обычно НЕ рекомендуется из-за негативного воздействия, которое эти препараты могут оказывать на плод (достичь плаценты) и на ребенка ( из организма в материнском молоке).
Противопоказания
Когда фторхинолоны НЕ ДОЛЖНЫ использоваться
Аналогично тому, что было сказано о побочных эффектах, противопоказания могут варьироваться в зависимости от принятого активного начала. Однако в целом можно утверждать, что применение фторхинолонов противопоказано в следующих случаях:
- Известна повышенная чувствительность к активному ингредиенту и / или к одному или нескольким эксципиентам, содержащимся в лекарственном средстве, которое следует использовать;
- Наличие расстройств, которые предрасполагают к возникновению нарушений ритма сердца ;
- Одновременный прием других препаратов, которые могут вызвать увеличение интервала QT .
Применение фторхинолонов у детей прямо не противопоказано, однако оно должно происходить только при наличии специфических инфекций и состояний здоровья и, в любом случае, не должно рассматриваться как препараты первого ряда для педиатрической категории.
Пожалуйста, обратите внимание
Для получения более подробной информации о показаниях, предупреждениях и мерах предосторожности, взаимодействиях, побочных эффектах, применении во время беременности и в период лактации и противопоказаниях к применению различных фторхинолонов, пожалуйста, обратитесь к внимательному прочтению иллюстрирующей брошюры о лекарственном средстве, которое вам необходимо использовать и которое был назначен врачом.
токсичность
Токсичность и серьезные побочные эффекты, вызванные некоторыми фторхинолонами
В течение многих лет после начала терапии многочисленные фторхинолоны были изъяты с рынка из-за появления токсичности и серьезных побочных эффектов на различные органы и ткани. Вдаваясь в более подробно:
- Темлоксацин был изъят с рынка, потому что он способен вызывать гемолиз, тромбоцитопению и повреждение почек (гемолитическо-уремический синдром);
- Тровафлоксацин был отменен как ответственный за начало тяжелой токсичности для печени;
- Grepafloxacin был снят с рынка, потому что его потребление было причиной сердечно-сосудистой токсичности;
- Гатифлоксацин был отменен, потому что он ответственен за возникновение гипогликемии или гипергликемии.
- Спарфлоксацин был изъят с рынка как способный вызывать нефротоксичность и фототоксичность.
В Соединенных Штатах ломефлоксацин также был изъят с рынка, в то время как в Италии он все еще используется в терапии.
Знаете ли вы, что ...
В начале октября 2018 года Комитет по оценке фармакологического надзора Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) рекомендовал принять ограничения на использование как фторхинолонов, так и хинолонов в связи с появлением нежелательных эффектов длительный и инвалидизирующий, что произошло у нескольких пациентов. Подробно, EMA рекомендует использовать этот тип антибиотиков с осторожностью, предпочтительно при наличии серьезных инфекций и / или когда обычно рекомендуемые антибиотики / антибактериальные препараты не могут быть использованы или неэффективны.
Тем не менее, для получения дополнительной информации об этом, рекомендуется проконсультироваться с врачом.
сопротивление
Фторхинолоновые резистентные явления
Бактерии способны развивать устойчивость как к фторхинолонам, так и к хинолонам. Для этого они, похоже, используют два основных механизма:
- Спонтанная мутация генов (gyrA и gyrB), которые кодируют ДНК-гиразу: благодаря этим мутациям бактерии продуцируют ДНК-гиразы, которые не ингибируются фторхинолонами;
- Изменения и вариации проницаемости клеточной мембраны, которые могут привести к более низкому проникновению фторхинолонов внутрь бактериальной клетки или к большему выходу этого из микроорганизма (этот последний механизм, по-видимому, более важен для грамотрицательных микроорганизмов).
