Нитроглицерин как препарат

всеобщность

Нитроглицерин - также известный как тринитроглицерин или глицерил тринитрат - является активным ингредиентом, относящимся к группе органических нитратов. С химической точки зрения нитроглицерин является глицериновым азотным триэфиром.

Этот активный ингредиент используется в терапии для лечения различных заболеваний сердца и для лечения боли, вызванной хроническими анальными трещинами. Нитроглицерин доступен в форме различных фармацевтических составов, подходящих для различных путей введения (трансдермальный, сублингвальный, внутривенный, ректальный). Решение об использовании фармацевтической формы, а не другой, принимается врачом и существенно варьируется в зависимости от патологии, которую необходимо лечить.

любопытство

Нитроглицерин является чрезвычайно нестабильным и взрывоопасным химическим соединением. Он был открыт итальянским химиком и доктором Асканио Собреро в 1846 году. Способность легко взрываться при быстром нагревании и грунтовании означала, что эта молекула использовалась для производства многочисленных взрывчатых веществ, в том числе динамита.

Однако в фармацевтических составах разбавление нитроглицерина различными типами наполнителей устраняет эту проблему нестабильности, которая приводит к взрывоопасному соединению. Следовательно, лекарства, содержащие этот активный ингредиент, можно безопасно использовать.

Терапевтические показания

Для чего используется нитроглицерин

Терапевтические показания к применению нитроглицерина могут варьироваться в зависимости от лекарственной формы, в которой он находится, следовательно, в зависимости от пути введения, по которому принимается лекарственное средство.

Подробно применение нитроглицерина показано в следующих случаях:

Профилактическое лечение стенокардии как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными препаратами (трансдермальный пластырь и сублингвальный спрей);
Лечение кризов стенокардии (сублингвальный спрей, таблетки и раствор для инфузий);
Острая недостаточность левого желудочка, вне зависимости от того, перенес ли инфаркт миокарда (раствор для инфузии);
Гипертонический криз (раствор для инфузий);
Острый отек легких и отек легких (раствор для инфузий);
Лечение боли, вызванной анальными трещинами (ректальная мазь).

Предупреждения

Что нужно знать перед приемом нитроглицерина

Применение нитроглицерина должно осуществляться только под строгим контролем врача.

Нитроглицерин следует применять очень осторожно при наличии:

Почечная недостаточность;
Тяжелая печеночная недостаточность;
гипотиреоз;
Переохлаждение;
Состояния недоедания;
Травма головы;
Кровоизлияние в мозг.

Поскольку введение нитроглицерина может вызвать гипотензию и сильные головные боли, идеальная дозировка для каждого пациента должна быть достигнута постепенно. Кроме того, поскольку нитроглицерин может вызывать снижение артериального давления даже при низких дозировках, хорошо избегать резких изменений положения после его приема (например, избегать резкого перехода из положения сидя в положение стоя).

Нитроглицерин следует также использовать с осторожностью у пациентов с аллергией на другие нитропроизводные, поскольку известны случаи перекрестной толерантности .

Потребление нитроглицерина может вызвать побочные эффекты, которые могут снизить способность реагировать, поэтому вождение транспортных средств и использование машин не рекомендуется, особенно в течение первого периода терапии.

Фармакологические взаимодействия

Какие лекарства и какие продукты или напитки могут мешать активности нитроглицерина?

Одновременный прием нитроглицерина и следующих препаратов может усилить гипотензивное действие нитроглицерина:

Трициклические антидепрессанты;
Лекарственные средства, используемые при лечении эректильной дисфункции (ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5);
антигипертензивный;
диуретики;
Транквилизаторы;
Другие нитропроизводные.

Кроме того, из-за возможных лекарственных взаимодействий, необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете любой из следующих препаратов:

ацетилцистеин;
гепарин;
алтеплазы;
дигидроэрготамин;
Ацетилсалициловая кислота и другие НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).

Тем не менее, желательно сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - лекарства или вещества любого рода, включая безрецептурные лекарства, растительные продукты и растительные продукты.

Наконец, во время терапии нитроглицерином необходимо минимизировать или даже лучше полностью исключить употребление алкоголя .

Побочные эффекты

Какие нежелательные эффекты может вызвать нитроглицерин?

Как и все лекарства, нитроглицерин может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Тип и интенсивность, с которой могут возникать нежелательные эффекты, фактически варьируются от человека к человеку в зависимости от типа лекарственной формы и используемого способа введения, в зависимости от дозы принимаемого лекарственного средства и чувствительности каждого человека. к тому же активному ингредиенту.

Тем не менее, основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии нитроглицерином, описаны ниже.

Расстройства нервной системы

Потребление нитроглицерина может вызвать сильную головную боль, головокружение, сонливость и спутанность сознания.

Сердечно-сосудистые заболевания

Нитроглицерин может вызывать сердечно-сосудистые нарушения, такие как:

Гипотензия и ортостатическая гипотензия;
Рефлекторная тахикардия;
Сердцебиение;
Обморок;
Горячие вспышки;
Парадоксальная брадикардия.

Желудочно-кишечные расстройства

Потребление нитроглицерина может способствовать появлению тошноты, рвоты и изжоги (последний побочный эффект, однако, встречается редко).

В случае ректального введения также может возникнуть диарея.

Кожные и подкожные расстройства

После отправления нитроглицерина может произойти следующее:

Кожная сыпь;
эритема;
Жжение и раздражение в месте нанесения или инъекции (как правило, эти вторичные эффекты возникают только при использовании трансдермальных пластырей, инфузионного раствора или ректальной мази).

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии нитроглицерином:

Даже тяжелые аллергические реакции;
Чувство слабости;
Затуманенное зрение;
Усиленное потоотделение;
цианоз;
Метгемоглобинемия.

передозировка

Прием чрезмерно высоких доз нитроглицерина может привести к таким симптомам, как:

Серьезное снижение артериального давления;
Сердцебиение;
Рефлекторная тахикардия;
Тошнота;
Рвота;
Покраснение кожи;
Холодные поты;
Постоянная и пульсирующая головная боль;
Головокружение;
Нарушения зрения;
Повышение внутричерепного давления;
Судороги;
Свернуть (обморок);
Остановка сердца;
Метгемоглобинемия.

Наконец, в наиболее серьезных случаях передозировки может наступить смерть.

Поэтому, учитывая серьезность симптоматики, в случае подозрения или установленной передозировки нитроглицерина, прием препарата следует немедленно прекратить (удалить пластырь, прекратить инфузию и т. Д.) И необходимо немедленно обратиться к врачу и получить медицинскую помощь. Следовательно, пациент должен подвергаться всем подходящим методам лечения, чтобы противодействовать тяжелым симптомам, вызванным передозировкой.

Механизм действия

Как работает нитроглицерин?

Нитроглицерин является активным ингредиентом с сосудорасширяющим действием, поэтому он способен расслаблять гладкую мускулатуру сосудов . Это происходит потому, что нитроглицерин после введения выделяет оксид азота ( NO ), мощный вазодилататор, который также вырабатывается организмом на эндотелиальном уровне.

В частности, эффект нитроглицерина на венозную дилатацию преобладает над артериальным, что способствует снижению преднагрузки на сердце. Кроме того, активный ингредиент также вызывает небольшое снижение коронарной и периферической артериолярной резистентности.

Все эти эффекты означают, что работа сердца сокращается и уменьшается потребление кислорода миокардом.

Таким образом, благодаря этому механизму действия нитроглицерин способен противодействовать и предотвращать приступы стенокардии.

Точно так же, когда нитроглицерин вводится на уровне прямой кишки, происходит расширение сосудов с последующим расслаблением внутреннего анального сфинктера и уменьшением боли, связанной с анальными трещинами.

Способ применения и дозировка

Как уже упоминалось, нитроглицерин доступен в различных фармацевтических формах, которые можно вводить различными путями и которые можно использовать для лечения различных расстройств и заболеваний.

Трансдермальные пластыри

Трансдермальные пластыри на основе нитроглицерина используются для профилактики стенокардии. Они доступны в следующих дозировках: 2, 5 мг / 24 часа; 5 мг / 24 часа; 10 мг / 24 часа; 15 мг / сутки.

Обычно терапия начинается с применения трансдермального пластыря, содержащего 2, 5-5 мг нитроглицерина, который необходимо заменить через 24 часа. После этого терапевтическая доза может быть увеличена максимум до 10-15 мг нитроглицерина в день.

Пожалуйста, обратите внимание

Чтобы избежать появления тахифилаксии (кратковременной толерантности), пластыри на основе нитроглицерина должны оставаться на коже в течение максимум 12-16 часов, чтобы иметь «свободный» интервал времени по крайней мере 8- 12 часов ( прерывистая администрация ). После этого можно применить новый патч, если с момента предыдущего приложения прошло 24 часа. Тем не менее, желательно следовать инструкциям, данным врачом, и указанным на вкладыше в упаковку лекарственного средства, которое будет использоваться.

Пластыри желательно наносить на грудь, а не на концы рук или ног, на поврежденную или раздраженную кожу и шрамы. В любом случае, для получения дополнительной информации об использовании и правильном применении трансдермальных пластырей, содержащих нитроглицерин, см. Информационный листок лекарства, предписанного врачом.

Сублингвальный спрей

Нитроглицерин в форме сублингвального спрея в основном используется для кратковременного профилактического лечения стенокардии и для лечения приступов стенокардии.

Для предотвращения приступа стенокардии рекомендуемая доза составляет 300 мкг нитроглицерина, который следует принимать как минимум за 2-3 минуты до возникновения обстоятельства, способствующего возникновению приступа, такого как, например, большие физические усилия, сильное изменение температура и т. д. (чтобы узнать больше об условиях, способствующих появлению приступа, обратитесь к врачу за советом).

Однако для лечения стенокардии рекомендуется вводить 300 мкг нитроглицерина. В случае, если кризис не проходит сам по себе, рекомендуется повторить администрацию один или два раза с интервалами около 2-3 минут.

Конечно, так как это подъязычный спрей, лекарство нужно распределять под языком. Однако и в этом случае для получения дополнительной информации о правильном использовании сублингвального спрея на основе нитроглицерина см. Листовки с предписаниями врача.

таблетки

Таблетки нитроглицерина используются для лечения острой стенокардии. Обычно эти таблетки содержат 300 мкг действующего вещества.

В случае острого приступа рекомендуемая доза составляет одну таблетку. Это должно быть разбито зубами и затем растоплено под языком.

Если атака продолжается, мы рекомендуем принимать еще одну таблетку через несколько минут.

Решение для инфузии

Нитроглицерин можно вводить парентерально при лечении приступов стенокардии, при лечении острой недостаточности левого желудочка, сопровождающейся или не сопровождающейся острым инфарктом миокарда, при лечении острого отека легких и преэдема легких и в случае кризиса гипертоническая.

Дозировка должна быть установлена врачом индивидуально для каждого пациента. Тем не менее, дозировка составляет 0, 5-6 мг / час для постоянного внутривенного вливания.

Ректальная помада

Нитроглицерин в форме ректальной мази используется для лечения боли, вызванной анальными трещинами.

В этих случаях рекомендуемая доза нитроглицерина составляет около 1, 5 мг нитроглицерина. Мазь нужно наносить в анальный канал пальцем каждые 12 часов. Для получения дополнительной информации о том, как его применять, обратитесь за советом к своему врачу и внимательно прочитайте вкладыш в упаковку с предписанным им лекарством.

Беременность и Лактация

Можно ли использовать нитроглицерин во время беременности и кормления грудью?

Поскольку нет надежных исследований, которые могли бы определить безопасное использование нитроглицерина у беременных или кормящих грудью женщин, применение препарата у этой категории пациентов, как правило, противопоказано.

Однако решение о назначении нитроглицерина беременным женщинам и кормящим матерям или нет исключительно за врачом.

Противопоказания

Когда нитроглицерин не следует использовать

Применение нитроглицерина противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к самому нитроглицерину или к другим нитратам;
Острая недостаточность кровообращения;
При наличии выраженной гипотонии (максимальное давление менее 90 мм рт. Ст.);
Тяжелая анемия;
Токсический отек легких;
Травма головы;
Тяжелая гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови);
Высокое внутричерепное и / или внутриглазное давление;
При наличии окклюзионной гипертрофической кардиомиопатии;
В случае аортального стеноза, митрального стеноза или констриктивного перикардита;
В случае одновременного приема силденафила или других лекарств, используемых при лечении эректильной дисфункции;
При беременности;
Во время кормления грудью.