Антибиотики

Какие антибиотики?

Антибиотики - это вещества, обработанные живыми организмами или произведенные в лаборатории, способные определять гибель бактерий или предотвращать их рост.

Антибиограмма: каждый диск пропитан отдельным антибиотиком; отсутствие темного ореола означает, что антибиотик эффективен для уничтожения бактерий, распространяемых в культуральной среде.

РАЗНИЦА МЕЖДУ АНТИБИОТИКОМ И ХИМОТЕРАПИЕЙ

Оба являются антибактериальными препаратами. Первоначально эта разница была основана на том факте, что химиотерапевтические препараты являются синтетическими, а антибиотики имеют естественное происхождение; последние происходят, например, от метаболизма грибов (плесени) или от некоторых бактерий (стрептомицетов).

Антибиотики представляют собой постоянно развивающуюся фармацевтическую категорию, поэтому многие природные молекулы были химически модифицированы для получения новых лекарств, называемых полусинтезом.

Функциональная классификация

В зависимости от воздействия на микроорганизмы, антибактериальные препараты делятся на:

• БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКАЯ АНТИБИОТИКА: блокирует рост бактерии, облегчая ее выведение организмом.

• БАКТЕРИЦИДЫ АНТИБИОТИКОВ: которые определяют гибель бактерии.

Много раз бактериостатическая или бактерицидная активность зависит от дозы приема.

На основе спектра действия мы говорим о:

• Антибиотики с широким спектром действия: активны против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
• Антибиотики с ограниченным спектром: они действуют только на определенные бактерии.

Синергизм и антагонизм

• КОНЦЕПЦИЯ СИНЕРГИЗМА: два антибиотика увеличивают свою активность, когда они используются вместе; на самом деле они действуют на две разные цели. Первый, например, ингибирует синтез белка, а второй - нуклеиновые кислоты.
• КОНЦЕПЦИЯ АНТАГОНИЗМА: активность двух антибиотиков влияет друг на друга, как если бы они оба воздействовали на одну биологическую мишень.

Комбинации нескольких антибиотиков можно использовать для лечения полимикробных инфекций, для предотвращения появления устойчивых микроорганизмов или для достижения синергетического эффекта. Например, мульти-терапия используется при лечении СПИДа и микроорганизмов, которые имеют частые мутации.

химиотерапия

Это лекарства, которые действуют как антиметаболиты и конкурируют за субстрат с ферментом, который катализирует определенную реакцию.

СУЛЬФАМИДЫ : они действуют, подавляя синтез фолатов, необходимых субстратов для образования нуклеотидов и аминокислот. Человек принимает фолаты с помощью диеты, а бактерии синтезируют их из предшественников (потому что бактериальная стенка непроницаема для этих веществ). Благодаря этому предположению сульфаниламидные препараты токсичны для бактерий, но не для людей. Единственным микробом, который избегает действия этих антибиотиков, является кишечный энтерококк, который способен поглощать фолиевую кислоту из кишечного килограмма.

Сульфонамиды имеют структуру, сходную с пара-аминобензойной кислотой (субстрат, необходимый для бактериального синтеза фолатов), и конкурируют с ним за относительный фермент (с которым они связываются путем его секвестрации).

ТРИМЕТОПРИМ : чрезвычайно распространенная химиотерапия. Он ингибирует бактериальную продукцию фолатов, но в серии биохимических стадий, которые приводят к их синтезу, он действует на ином уровне по сравнению с сульфонамидами.

ХИНОЛОНЫ : химиотерапия, полученная из налидиксовой кислоты. Они действуют путем ингибирования топоизомеразы II; этот белок, также известный как гираза, состоит из 2 субъединиц, A и B, которые позволяют разматывать и перематывать бактериальную ДНК. Подразделение A разрезает ДНК на определенные участки, в то время как B действует в так называемой отрицательной спирализации (обмотке ДНК). Хинолоны действуют путем ингибирования субъединицы А гиразы и, следовательно, репликации бактериальной ДНК ( новобиацин активен в субъединице В и поэтому может оказывать синергетическое действие с хинолонами).

Категории антибиотиков

Антибиотики можно различать по их биологическому назначению, следовательно, по способности:

• ингибировать синтез клеточной стенки (пенициллины и цефалоспорины)
• нарушить липидную структуру клеточной стенки (полимиксины)
• ингибировать синтез белка, воздействуя на малую субъединицу (30 с) рибосомы (такую ​​как тетрациклин и аминогликозиды, включая гентамицин) или на главную (50 с), такую ​​как хлорамфеникол и макролиды.
• ингибировать синтез нуклеиновых кислот, воздействуя на дупликацию ДНК (новобиоцин) или на его транскрипцию в РНК (рифамицины).